| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Guanabenz acts as an agonist at alpha-2 adrenergic receptors (α2A, α2B, and α2C). Its antihypertensive effect is thought to be due to central alpha-adrenergic stimulation, which results in decreased sympathetic outflow to the heart, kidneys, and peripheral vasculature. This leads to decreased systolic and diastolic blood pressure and a slight slowing of the pulse rate. Guanabenz also interferes with ER stress signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在浓度递增的情况下，胍苯处理24小时（0.5-50 μM）对细胞活力没有影响[1]。单独使用胍（0.5-50 μM，24小时）对UPR靶标的mRNA、蛋白或eIF2α磷酸化水平没有影响。此外，胍苯既不诱导GADD34，也不诱导组成型活性CReP[1]。在新生大鼠心肌细胞中，胍（0.5-50 μM）在24小时内不会引起内质网应激[1]。
体外实验表明，胍苯具有抗高血压和抗寄生虫活性。它已被证明可以降低去缓冲猫的交感神经输出。该化合物干扰内质网应激信号传导，并对心肌细胞具有保护作用。其神经保护特性已在神经退行性疾病的细胞模型中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
连续三周，腹腔注射胍那苄（5 mg/kg/天）可显著降低脑囊肿负荷[2]。在潜伏感染的小鼠中，腹腔注射或口服胍那苄（5 mg/kg/天；灌胃10 mg/kg/天，持续3周）可纠正弓形虫引起的过度活跃[2]。在去缓冲的猫中，静脉注射胍那苄（100 μg/kg、320 μg/kg 和 1 mg/kg，每40分钟一次，持续5分钟）可降低血压、心率和交感神经输出[3]。体内实验表明，胍那苄可降低动物模型和人体的血压和心率。在去缓冲的猫中，静脉注射胍那苄（100 μg/kg、320 μg/kg 和 1 mg/kg）可降低交感神经输出、心率和血压。临床上已将其用作抗高血压药物。该化合物在神经退行性疾病动物模型中也显示出潜在的神经保护作用。
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| 酶活实验 |
体外胍那苄活性测定通常测量其与α2肾上腺素能受体的结合亲和力。将表达重组α2A、α2B或α2C受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如[3H]-萝芙木碱）在不同浓度的胍那苄存在下孵育。通过闪烁计数法测量结合的放射性，并根据竞争性结合曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCM) 测试浓度：0.5–50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：对细胞存活率无影响。 RT-PCR[1] 细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCM) 测试浓度：0.5–50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：不影响 UPR 靶标的水平。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCM) 测试浓度：0.5–50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：低浓度组中 UPR 靶蛋白的水平呈浓度依赖性增加。 使用表达 α-2 肾上腺素能受体的细胞进行胍那苄的细胞学检测。通过测量下游信号通路（例如腺苷酸环化酶活性抑制或 ERK 磷酸化）来评估受体激活。用不同浓度的胍那苄处理细胞，并根据剂量反应曲线确定 EC50 值。该化合物对内质网应激信号的影响可在心肌细胞或神经元细胞中进行评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/cJ 小鼠 [2]
剂量： 5 mg/kg 剂量： 5 mg/kg/天；腹腔注射；持续 3 周 实验结果： 雄性和雌性 BALB/cJ 小鼠的潜伏性脑囊肿均减少。 动物/疾病模型： BALB/cJ 小鼠 [2] 剂量： 5 mg/kg；10 mg/kg 给药途径： 5 mg/kg/天，腹腔注射 (ip)，口服；10 mg/kg/天，灌胃；持续 3 周 实验结果： 寄生虫引起的过度活跃状态恢复至接近基线水平。 动物/疾病模型：猫[3] 剂量：100 和 320 μg/kg 以及 1 mg/kg 给药途径：100 和 320 μg/kg 以及 1 mg/kg，静脉注射 (iv)，每次 5 分钟，间隔 40 分钟 实验结果：血压和神经活动受到抑制。 在体内动物研究中，使用胍那苄对高血压大鼠模型或去缓冲猫进行研究。静脉注射或口服胍那苄后，监测血压和心率。在神经保护研究中，在多发性硬化症或其他神经退行性疾病的动物模型中给予胍那苄。评估疾病进展和组织学结果。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
约75%经胃肠道吸收。代谢/代谢物：肝脏代谢。已知胍乙啶在人体内的代谢物包括胍乙沙宾。生物半衰期：6小时。 胍乙啶口服有效且吸收良好。其分子量为231.08 g/mol。该化合物在肝脏代谢，其半衰期支持每日两次给药。主要经尿液排泄。用于研究时，通常将其溶解于DMSO或生理盐水中。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用胍乙啶的信息，建议优先考虑其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 90% 胍乙啶通常耐受性良好，但可能引起嗜睡、口干、头晕和低血压等副作用。有抑郁症或脑血管疾病史的患者应谨慎使用。尚未有明显的器官毒性报告。该化合物在其获批适应症中具有良好的安全性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胍那贝宁是一种二氯苯化合物。胍那贝宁是一种中枢性α2-肾上腺素能激动剂。其作用机制是作为α2-肾上腺素能激动剂。它是一种选择性α2-肾上腺素能激动剂，用作抗高血压药物。另见：胍那贝宁醋酸盐。药物适应症：用于治疗高血压。FDA标签。作用机制：胍那贝宁的抗高血压作用被认为是通过刺激中枢α-肾上腺素能受体，从而降低交感神经对心脏、肾脏和外周血管的输出，同时降低收缩压和舒张压，并略微减慢脉搏。长期使用胍那贝宁还会导致外周血管阻力降低。药效学：胍那苯是一种中枢性α2-肾上腺素能激动剂，适用于治疗高血压。
胍那苯是一种用于治疗高血压的抗高血压药物。它是一种中枢性α2-肾上腺素能激动剂。该化合物目前也在研究其在神经退行性疾病中的潜在神经保护作用。胍那苯需凭处方购买，用于治疗高血压。 |
| 分子式 |
C8H8CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
231.08
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| 精确质量 |
230.013
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| CAS号 |
5051-62-7
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| 相关CAS号 |
Guanabenz hydrochloride;23113-43-1;(E)-Guanabenz;60329-03-5
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| PubChem CID |
5702063
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.49g/cm3
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| 沸点 |
405.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
225-227
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| 闪点 |
199.1ºC
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| 折射率 |
1.645
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| LogP |
3.001
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| tPSA |
74.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
228
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl
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| InChi Key |
WDZVGELJXXEGPV-YIXHJXPBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8Cl2N4/c9-6-2-1-3-7(10)5(6)4-13-14-8(11)12/h1-4H,(H4,11,12,14)/b13-4+
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| 化学名 |
2-[(E)-(2,6-dichlorophenyl)methylideneamino]guanidine
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| 别名 |
WY-8678; Guanabenz
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3275 mL | 21.6375 mL | 43.2751 mL | |
| 5 mM | 0.8655 mL | 4.3275 mL | 8.6550 mL | |
| 10 mM | 0.4328 mL | 2.1638 mL | 4.3275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02423083
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