| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
胍那君对大鼠和狗的神经系统毒性较低(每天 15-400 mg/kg,6-52 周;口服灌胃)[1]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 大鼠、犬 [1]
剂量: 15-400 mg/kg 给药途径: 灌胃(po);每日;6-52 周 实验结果: 大鼠前列腺和肾上腺重量略有增加,而肾脏重量减少。犬的体重增加呈剂量依赖性减少,但肝功能正常。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
可迅速且易于从胃肠道吸收。 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢。 生物半衰期 10 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
低,约20% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胍那瑞尔是一种螺缩酮,由环己酮的酮基与1-(2,3-二羟丙基)胍的羟基缩合而成。它是一种节后肾上腺素能阻滞剂,曾用于治疗高血压(通常以硫酸盐形式使用),但如今已被其他不易引起体位性低血压(站立或伸展时出现眩晕)的药物所取代。胍那瑞尔具有抗高血压和肾上腺素能拮抗作用。它属于胍类化合物,也是一种螺缩酮。它是胍那瑞(1+)的共轭碱。
胍那瑞是一种抗高血压药和节后肾上腺素能阻滞剂。 另见:硫酸胍那瑞(注释已移至)。 药物适应症 用于治疗和控制高血压。 作用机制 胍那瑞是一种肾上腺素能神经元抑制剂,它缓慢地将去甲肾上腺素从神经末梢的储存中置换出来。它阻断交感神经刺激引起的去甲肾上腺素释放,从而减少小动脉血管收缩,特别是体位改变引起的交感神经张力反射性增加。 药效学 高血压会增加心脏和动脉的负担。如果长期持续,心脏和动脉可能无法正常工作。高血压会损害大脑、心脏和肾脏的血管,导致中风、心力衰竭或肾衰竭。高血压还会增加心脏病发作的风险。如果血压得到控制,这些问题的发生几率就会降低。胍那瑞尔通过控制特定神经通路上的神经冲动发挥作用。因此,它可以放松血管,使血液更容易通过。这有助于降低血压。 |
| 分子式 |
C10H19N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
213.27676
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| 精确质量 |
213.148
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| CAS号 |
40580-59-4
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| 相关CAS号 |
22195-34-2 (sulfate[2:1])
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| PubChem CID |
38521
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| 密度 |
1.39g/cm3
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| 沸点 |
387.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
213.5-215ºC
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| 闪点 |
188.4ºC
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
1.736
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| tPSA |
80.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
245
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N/C(=N/CC1COC2(CCCCC2)O1)/N
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| InChi Key |
HPBNRIOWIXYZFK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H19N3O2/c11-9(12)13-6-8-7-14-10(15-8)4-2-1-3-5-10/h8H,1-7H2,(H4,11,12,13)
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| 化学名 |
2-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-3-ylmethyl)guanidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~234.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6887 mL | 23.4434 mL | 46.8867 mL | |
| 5 mM | 0.9377 mL | 4.6887 mL | 9.3773 mL | |
| 10 mM | 0.4689 mL | 2.3443 mL | 4.6887 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。