Guanadrel

别名: 胍环定;胍那决尔;胍环啶
目录号: V44529 纯度: ≥98%
瓜那君是一种口服生物活性螺酮型节后肾上腺素抑制剂,可用于抗高血压(降低血压)研究。
Guanadrel CAS号: 40580-59-4
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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Other Forms of Guanadrel:

  • 硫酸胍那决尔
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
瓜那君是一种口服生物活性螺酮型节后肾上腺素抑制剂,可用于抗高血压(降低血压)研究。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
胍那君对大鼠和狗的神经系统毒性较低(每天 15-400 mg/kg,6-52 周;口服灌胃)[1]。
动物实验
动物/疾病模型: 大鼠、犬 [1]
剂量: 15-400 mg/kg
给药途径: 灌胃(po);每日;6-52 周
实验结果: 大鼠前列腺和肾上腺重量略有增加,而肾脏重量减少。犬的体重增加呈剂量依赖性减少,但肝功能正常。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
可迅速且易于从胃肠道吸收。
代谢/代谢物
主要在肝脏代谢。
生物半衰期
10 小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
低,约20%
参考文献

[1]. Guanadrel sulfate: a postganglionic sympathetic inhibitor for the treatment of mild to moderate hypertension. Pharmacotherapy. 1983 Jul-Aug;3(4):220-9. doi: 10.1002/j.1875-9114.1983.tb03257.x.

其他信息
胍那瑞尔是一种螺缩酮,由环己酮的酮基与1-(2,3-二羟丙基)胍的羟基缩合而成。它是一种节后肾上腺素能阻滞剂,曾用于治疗高血压(通常以硫酸盐形式使用),但如今已被其他不易引起体位性低血压(站立或伸展时出现眩晕)的药物所取代。胍那瑞尔具有抗高血压和肾上腺素能拮抗作用。它属于胍类化合物,也是一种螺缩酮。它是胍那瑞(1+)的共轭碱。
胍那瑞是一种抗高血压药和节后肾上腺素能阻滞剂。
另见:硫酸胍那瑞(注释已移至)。
药物适应症
用于治疗和控制高血压。
作用机制
胍那瑞是一种肾上腺素能神经元抑制剂,它缓慢地将去甲肾上腺素从神经末梢的储存中置换出来。它阻断交感神经刺激引起的去甲肾上腺素释放,从而减少小动脉血管收缩,特别是体位改变引起的交感神经张力反射性增加。
药效学
高血压会增加心脏和动脉的负担。如果长期持续,心脏和动脉可能无法正常工作。高血压会损害大脑、心脏和肾脏的血管,导致中风、心力衰竭或肾衰竭。高血压还会增加心脏病发作的风险。如果血压得到控制,这些问题的发生几率就会降低。胍那瑞尔通过控制特定神经通路上的神经冲动发挥作用。因此,它可以放松血管,使血液更容易通过。这有助于降低血压。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H19N3O2
分子量
213.27676
精确质量
213.148
CAS号
40580-59-4
相关CAS号
22195-34-2 (sulfate[2:1])
PubChem CID
38521
外观&性状
Colorless to light yellow ointment
密度
1.39g/cm3
沸点
387.9ºC at 760 mmHg
熔点
213.5-215ºC
闪点
188.4ºC
折射率
1.618
LogP
1.736
tPSA
80.36
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
245
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N/C(=N/CC1COC2(CCCCC2)O1)/N
InChi Key
HPBNRIOWIXYZFK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H19N3O2/c11-9(12)13-6-8-7-14-10(15-8)4-2-1-3-5-10/h8H,1-7H2,(H4,11,12,13)
化学名
2-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-3-ylmethyl)guanidine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~234.43 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6887 mL 23.4434 mL 46.8867 mL
5 mM 0.9377 mL 4.6887 mL 9.3773 mL
10 mM 0.4689 mL 2.3443 mL 4.6887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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