| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Guanadrel targets the sympathetic nervous system, specifically acting as a postganglionic adrenergic inhibitor. It inhibits the release of norepinephrine from adrenergic nerve terminals, thereby reducing sympathetic tone. This mechanism leads to vasodilation and a decrease in peripheral vascular resistance, which contributes to its antihypertensive effects. It is classified as an antihypertensive agent and a guanidine derivative.
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| 体外研究 (In Vitro) |
现有资料中未提供瓜那瑞尔的具体体外活性数据。作为一种肾上腺素能抑制剂，其活性通常表现为抑制离体组织或细胞实验中去甲肾上腺素释放的能力。然而，目前尚无具体的IC50值或详细的药理学数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
胍那君在啮齿类动物和犬类中神经系统毒性较低（每日15-400 mg/kg，持续6-52周；灌胃给药）[1]。
在体内，胍那君已在临床上用作抗高血压药物。研究表明，它能有效降低高血压患者的血压。其口服活性使其适合长期给药。该化合物的降压疗效已通过临床应用得到证实，但现有资料中未提供具体的临床试验数据。 |
| 酶活实验 |
由于瓜那瑞尔并非靶点明确的酶抑制剂，因此不适用无细胞检测方法。其作用机制涉及抑制神经递质释放，而这种抑制作用需要在功能性组织或细胞检测中进行评估，而非无细胞体系。
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| 细胞实验 |
针对胍那瑞尔的细胞活性检测通常包括测量其对培养神经元或嗜铬细胞中神经递质释放的影响。用该化合物处理细胞后，测量去甲肾上腺素或其他儿茶酚胺的释放量。胍那瑞尔预计会抑制受刺激的神经递质释放。现有资料中并未详细说明具体的实验方案。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠、犬 [1]
剂量： 15-400 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃）；每日；6-52 周 实验结果： 大鼠前列腺和肾上腺重量略有增加，而肾脏重量减轻。犬的体重增加呈剂量依赖性降低，但肝功能正常。 现有文献中未描述瓜那瑞尔的体内动物实验。作为一种临床使用的抗高血压药物，其疗效和安全性已在人体研究中得到证实。高血压动物模型的临床前研究可能对其研发有所贡献，但未提供具体的实验方案和数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经胃肠道快速吸收。代谢/代谢物：主要在肝脏代谢。生物半衰期：10 小时。 胍那瑞尔是一种口服活性化合物。现有资料中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和代谢情况。作为一种抗高血压药物，它设计用于长期口服给药。该化合物通常以硫酸盐形式给药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
低蛋白结合率，约20%。
现有资料中未详细列出Guanadrel的毒性数据。作为一种临床用药，其安全性已知，但所引用的参考文献中未提供具体的毒理学信息。肾上腺素能抑制剂的常见不良反应可能包括体位性低血压、头晕和疲劳。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胍那瑞尔是一种螺缩醛，由环己酮的酮基与1-(2,3-二羟丙基)胍的羟基缩合而成。它是一种节后肾上腺素能阻滞剂，曾用于治疗高血压（通常以硫酸盐形式），但现在已被其他不太可能引起体位性低血压（站立或伸展时眩晕）的药物所取代。胍那瑞尔具有降压和肾上腺素能拮抗的双重作用。它属于胍类化合物，也是一种螺缩醛。它是胍那瑞尔(1+)的共轭碱。胍那瑞尔是一种降压药和节后肾上腺素能阻滞剂。另见：硫酸胍那瑞尔（注：已移至此处）。药物适应症：用于治疗和控制高血压。作用机制：胍那瑞尔是一种肾上腺素能神经元抑制剂，可缓慢地将去甲肾上腺素从神经末梢置换出来。它通过阻断交感神经兴奋引起的去甲肾上腺素释放，从而减少小动脉的血管收缩，特别是体位改变引起的反射性交感神经张力增高。
药效学 高血压会增加心脏和动脉的负担。如果长期持续，心脏和动脉可能无法正常工作。高血压会损害大脑、心脏和肾脏的血管，导致中风、心力衰竭或肾衰竭。高血压还会增加心脏病发作的风险。如果血压得到控制，这些问题发生的几率就会降低。胍那唑通过控制特定神经通路上的神经冲动发挥作用。因此，它可以放松血管，使血液更容易流动。这有助于降低血压。 胍那唑（CAS：40580-59-4）是一种口服有效的节后肾上腺素能抑制剂，用作抗高血压药物。它通过抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素发挥作用。其化学名称为N''-({1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-2-基}甲基)胍，分子式为C10H19N3O2，也称为CL 1388R。目前临床上不常将其作为一线降压药使用，但仍是一种研究化合物。 |
| 分子式 |
C10H19N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
213.27676
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| 精确质量 |
213.148
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| CAS号 |
40580-59-4
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| 相关CAS号 |
22195-34-2 (sulfate[2:1])
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| PubChem CID |
38521
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| 密度 |
1.39g/cm3
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| 沸点 |
387.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
213.5-215ºC
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| 闪点 |
188.4ºC
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
1.736
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| tPSA |
80.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
245
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N/C(=N/CC1COC2(CCCCC2)O1)/N
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| InChi Key |
HPBNRIOWIXYZFK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H19N3O2/c11-9(12)13-6-8-7-14-10(15-8)4-2-1-3-5-10/h8H,1-7H2,(H4,11,12,13)
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| 化学名 |
2-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-3-ylmethyl)guanidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~234.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6887 mL | 23.4434 mL | 46.8867 mL | |
| 5 mM | 0.9377 mL | 4.6887 mL | 9.3773 mL | |
| 10 mM | 0.4689 mL | 2.3443 mL | 4.6887 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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