| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，硫酸胍那瑞尔可迅速且几乎完全吸收。血浆峰浓度通常在口服后1.5-2小时达到。硫酸胍那瑞尔的降压作用通常在0.5-2小时起效，4-6小时达到峰值，并持续4-14小时。 在较宽的浓度范围内，约20%的胍那瑞尔与血浆蛋白结合。该药物广泛分布于大多数身体组织和体液中。该药物几乎不穿过血脑屏障或分布到眼睛。目前尚不清楚胍那瑞尔是否会分布到乳汁中或通过胎盘。在小鼠中，该药物已被证明可以以低浓度通过胎盘。 胍那瑞尔通过肾脏和非肾脏途径从体内清除。肾功能不全患者的药物清除受损；在一组肌酐清除率平均为每分钟 13 毫升的患者中，全身清除率降低了 4 至 5 倍。 约 40-50% 的药物在肝脏代谢……。胍那瑞尔及其代谢物主要经尿液排泄。口服剂量约 85% 的药物在 24 小时内经尿液排出；40-50% 的剂量以原形经尿液排出。 代谢/代谢物 约 40-50% 的药物在肝脏代谢为 2,3-二羟基丙基胍和几种未鉴定的代谢物。代谢产物的降压活性尚不清楚。 生物半衰期 胍那瑞尔的血浆浓度呈双相下降。该药物的血浆半衰期存在显著的个体差异。在肾功能正常的患者中，胍那瑞尔的初始血浆半衰期约为 2 小时（范围：1-4 小时），消除半衰期约为 10-12 小时（范围：5-45 小时）。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物和间接作用的拟交感神经药（例如麻黄碱、苯丙醇胺）可能阻断胍那瑞尔进入肾上腺素能神经元，或逆转胍那瑞尔的降压作用。麻黄碱已被证实能迅速逆转胍那瑞尔的药理作用。胍那瑞尔可能增强直接作用的拟交感神经药（例如去甲肾上腺素或苯肾上腺素）的药理活性。 据报道，单胺氧化酶抑制剂可拮抗胍那瑞尔的降压作用； ...服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用胍那瑞尔，且在服用胍那瑞尔前至少1周应停用这些药物。 由于胍那瑞尔可能增强血管加压药的升压和致心律失常作用，因此应谨慎使用血管加压药。 正在服用胍那瑞尔的患者停用三环类抗抑郁药时应格外谨慎，尤其是在突然停药的情况下，因为可能会增强胍那瑞尔的临床作用（例如，低血压）。由于许多非处方感冒、过敏和哮喘药物含有拟交感神经药，服用胍那瑞的患者应被告知，除非事先咨询医生或药剂师，否则不要自行使用这些药物。 有关硫酸胍那瑞（共6种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：2220 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：26 mg/kg 犬口服LD50：225 mg/kg 犬静脉注射LD50：45 mg/kg 有关硫酸胍那瑞（共6种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 其他信息 |
硫酸胍那瑞尔是一种有机硫酸盐，由2当量胍那瑞尔与1当量硫酸反应生成。它是一种节后肾上腺素能阻滞剂，曾用于治疗高血压，但已被其他不易引起体位性低血压（站立或伸展时出现头晕）的药物所取代。它具有肾上腺素能拮抗剂和抗高血压药的作用。它含有一个胍那瑞尔(1+)基团。
另见：胍那瑞尔（具有活性部分）。 作用机制 胍那瑞尔特异性靶向外周肾上腺素能神经元，抑制交感神经功能。该药物通过与去甲肾上腺素重吸收相同的转运蛋白主动转运进入神经元，从而到达作用部位。在神经元中，胍那瑞尔集中于神经分泌囊泡内，并取代去甲肾上腺素。长期给药时，胍那瑞尔作为一种“替代神经递质”发挥作用，因为它存在于储存囊泡中，消耗正常的神经递质，并且能够被通常释放去甲肾上腺素的刺激所释放。这种用一种无活性的神经递质替代去甲肾上腺素可能是其阻断神经元作用的主要机制。 与胍乙啶类似，硫酸胍那瑞尔可选择性阻断传出外周交感神经通路。该药物会消耗肾上腺素能神经末梢的去甲肾上腺素储备，并且与胍乙啶不同的是，它还会消耗肾上腺髓质中的去甲肾上腺素；胍那瑞尔还能阻止交感神经刺激引起的肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。据报道，胍那瑞尔对胃肠道内去甲肾上腺素储备的消耗程度低于胍乙啶。长期服用胍那瑞尔可增加效应细胞对儿茶酚胺的敏感性。口服胍那瑞尔后，儿茶酚胺储备的消耗会导致血压下降，通常（但不总是）伴有心率下降5至10次/分钟。静脉扩张和外周血液淤积可能导致心输出量轻微下降或无变化。总外周阻力通常会略有下降。 治疗用途 抗高血压药 11名格雷夫斯病患者接受了硫酸胍那瑞尔治疗，并观察其神经肌肉和心血管表现的变化。在为期3天的预处理期间，这些患者的脉率或肌力均未出现明显变化；5名接受安慰剂治疗6天的格雷夫斯病对照患者也未出现类似情况。 7天的硫酸胍那瑞治疗并未改变甲状腺激素水平，也未出现不良反应。平均仰卧位静息脉搏由102±6次/分（平均值±标准误）降至90±3次/分（P<0.02）。与健康受试者相比，患者的近端和远端肌力最初均有所下降，但经硫酸胍那瑞治疗后显著改善。我们得出结论，硫酸胍那瑞尔可能有助于甲状腺毒症患者的对症治疗。 由于目前有多种降压药不会引起体位性低血压，因此胍那瑞尔不用于高血压的单一疗法，主要用作辅助药物，用于对两种或两种以上其他降压药疗效不佳的患者。 药物警告 患者和临床医生应注意胍那瑞尔可能引起明显的体位性低血压及其导致的头晕、乏力和晕厥。临床医生应监测患者站立位和卧位血压，因为仅监测卧位血压可能无法发现体位性低血压的可能性。应告诫患者避免突然或长时间站立（尤其是在早晨）或运动，并告知患者如果出现头晕或乏力应采取的措施（例如，躺下或坐下）。高温环境、饮酒或发热可能会加重体位性低血压。由于存在体位性低血压的风险，老年患者应谨慎使用该药。老年患者可能比年轻患者对交感神经抑制更敏感，因为他们通常心血管反射受损，更容易发生低血压。 支气管哮喘患者应谨慎使用胍那瑞尔，因为这些患者的儿茶酚胺耗竭可能会加重哮喘，而且用于治疗哮喘的拟交感神经胺类药物可能会干扰胍那瑞尔的降压作用。消化性溃疡患者也应谨慎使用该药，因为胍那瑞尔引起的副交感神经张力相对升高可能会加重该疾病。 择期手术前2-3天应停用胍那瑞尔，以降低麻醉期间发生心血管衰竭和心脏骤停的风险。如果需要紧急手术，应告知麻醉医师患者正在服用该药物，并谨慎使用术前麻醉和麻醉药物，且剂量应减少。由于胍那瑞尔可能增强血管加压药的升压和致心律失常作用，因此应谨慎使用血管加压药。 对于可能受钠和水潴留影响的患者，应谨慎使用胍那瑞尔；但通常情况下，同时使用利尿剂可以克服这种影响。 有关硫酸胍那瑞尔（共19条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C10H21N3O6S
|
|---|---|
| 分子量 |
311.35524
|
| 精确质量 |
311.115
|
| CAS号 |
22195-34-2
|
| 相关CAS号 |
40580-59-4 (Parent)
|
| PubChem CID |
68552
|
| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
Crystals from methanol/ethanol |
| 密度 |
1.39 g/cm3
|
| 沸点 |
387.9ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
235ºC
|
| 闪点 |
188.4ºC
|
| 折射率 |
1.618
|
| LogP |
2.164
|
| tPSA |
163.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
326
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CCC2(CC1)OCC(CNC(=N)N)O2.C1CCC2(CC1)OCC(CNC(=N)N)O2.OS(=O)(=O)O
|
| InChi Key |
RTEVGQJRTFFMLL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/2C10H19N3O2.H2O4S/c2*11-9(12)13-6-8-7-14-10(15-8)4-2-1-3-5-10;1-5(2,3)4/h2*8H,1-7H2,(H4,11,12,13);(H2,1,2,3,4)
|
| 化学名 |
2-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-3-ylmethyl)guanidine;sulfuric acid
|
| 别名 |
Guanadrel Sulfate Hyloride Hylorel
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2117 mL | 16.0586 mL | 32.1172 mL | |
| 5 mM | 0.6423 mL | 3.2117 mL | 6.4234 mL | |
| 10 mM | 0.3212 mL | 1.6059 mL | 3.2117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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