| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Guanethidine targets the sympathetic nervous system by inhibiting the release of norepinephrine from post-ganglionic adrenergic nerve terminals. It competes with norepinephrine for uptake into presynaptic terminals via the norepinephrine transporter. By blocking the release of norepinephrine, it reduces sympathetic tone, leading to vasodilation and decreased blood pressure.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
胍乙啶通常不用于标准药理活性测定。其活性特征在于能够抑制去甲肾上腺素的释放。这可以通过离体组织制备或通过细胞测定中神经递质的释放来评估。其抗高血压作用已得到充分证实。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
胍乙啶（5–40 mg/kg；腹腔注射；每日一次；4–28 天；雄性 Wistar 大鼠）以 40 mg/kg 的剂量连续给药 28 天可引起部分交感神经切除及对去甲肾上腺素的相关反应；然而，5 mg/kg 的剂量不会导致永久性血流动力学改变或组织学改变 [3]。
胍乙啶在体内用作抗高血压药物以降低血压。它能有效治疗高血压，尤其适用于对其他抗高血压药物无反应的患者。它也被用于缓解复杂区域疼痛综合征引起的慢性疼痛。该药为口服给药。 |
| 酶活实验 |
胍乙啶的体外活性可通过测定其抑制神经元细胞培养物或突触体制备物中去甲肾上腺素摄取的能力来评估。使用放射性标记的去甲肾上腺素追踪其摄取，并测量该化合物的抑制作用。其对神经递质释放的影响可在离体组织制备物中进行评估。
|
| 细胞实验 |
胍乙啶的细胞活性测定包括用该化合物处理神经元细胞，并测量其对去甲肾上腺素摄取和释放的影响。摄取抑制作用可通过放射性标记的去甲肾上腺素进行测定。对神经递质释放的影响可通过刺激细胞并测量释放到培养基中的去甲肾上腺素量来评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（约200克）[3]
剂量：5 mg/kg或40 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次；持续4、8、14或28天 实验结果：40 mg/kg剂量可降低血压，停药后血压下降可逆转。停药后超敏反应部分可逆，但在停药60天后，观察到对去甲肾上腺素的心率敏感性显著增加，且40 mg/kg剂量连续给药28天。组织学检查显示，40 mg/kg剂量组出现严重的颈上神经节细胞丢失。 胍乙啶的体内动物实验包括将该化合物用于高血压动物模型，以评估其降压作用。此外，还研究了其对交感神经活动和神经递质释放的影响。其缓解疼痛的疗效已在复杂区域疼痛综合征动物模型中得到验证。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸胍乙啶的分子量为296.39 g/mol，分子式为C10H24N4O4S。其IUPAC名称为2-[2-(偶氮杂环己烷-1-基)乙基]胍；硫酸。它在水中的溶解度≥12.75 mg/mL。通常以粉末形式储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸胍乙啶是一种处方药，安全性已得到充分证实。常见不良反应包括体位性低血压、头晕和疲劳。它也可能引起腹泻和性功能障碍。嗜铬细胞瘤患者禁用，冠状动脉疾病患者应谨慎使用。
|
| 参考文献 |
[1]. Mitchell JR, et al. Antagonism of the antihypertensive action of guanethidine sulfate by desipramine hydrochloride. JAMA. 1967 Dec 4;202(10):973-6.
[2]. Nielsen GD. Guanethidine induced sympathectomy in the adult rat. I. Functional effects following subacute administration. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 1977 Sep;41(3):203-8. [3]. Fabiani ME, et al. Inhibition of sympathetic noradrenergic transmission by guanabenz and guanethidine in rat isolated mesenteric artery: involvement of neuronal potassium channels. Pharmacol Res. 1996 Mar;33(3):171-80. |
| 其他信息 |
一种通过选择性抑制节后肾上腺素能神经传递而发挥作用的抗高血压药物。其主要作用机制被认为是阻止去甲肾上腺素从神经末梢释放，从而导致外周交感神经末梢和组织中去甲肾上腺素的耗竭。
另见：胍乙啶（活性成分）；单硫酸胍乙啶；氢氯噻嗪（成分）。 硫酸胍乙啶是一种通过抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥作用的抗高血压药物。它用于治疗高血压，尤其适用于对其他药物无反应的患者。它也被称为单硫酸胍乙啶，可作为药品购买，也可从各种化学品供应商处获得用于研究用途。 |
| 分子式 |
C10H22N4.H2SO4
|
|---|---|
| 分子量 |
296.39
|
| 精确质量 |
296.151
|
| CAS号 |
645-43-2
|
| 相关CAS号 |
Guanethidine;55-65-2
|
| PubChem CID |
86471
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
345.6ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
162.8ºC
|
| LogP |
2.292
|
| tPSA |
148.12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
248
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YUFWAVFNITUSHI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H22N4.H2O4S/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14;1-5(2,3)4/h1-9H2,(H4,11,12,13);(H2,1,2,3,4)
|
| 化学名 |
2-[2-(azocan-1-yl)ethyl]guanidine;sulfuric acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~337.39 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (337.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3739 mL | 16.8697 mL | 33.7393 mL | |
| 5 mM | 0.6748 mL | 3.3739 mL | 6.7479 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6870 mL | 3.3739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
