| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
胍乙丁(5-40 mg/kg;腹腔注射;每天;4-28 天;雄性 Wistar 大鼠)以 40 mg/kg 治疗 28 天,导致部分交感神经切除和去甲肾上腺素相关反应;然而,5 mg/kg 不会导致永久性血流动力学改变或组织学变化[3]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠(约200克)[3]
剂量:5 mg/kg或40 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip);每日一次;持续4、8、14或28天 实验结果:40 mg/kg剂量组血压下降,停药后血压可恢复。超敏反应在停药后部分可逆,但在停药60天后,观察到对去甲肾上腺素的心率敏感性显著增加,且40 mg/kg剂量组连续给药28天。组织学检查显示,40 mg/kg剂量组颈上神经节细胞严重丢失。 |
| 参考文献 |
[1]. Mitchell JR, et al. Antagonism of the antihypertensive action of guanethidine sulfate by desipramine hydrochloride. JAMA. 1967 Dec 4;202(10):973-6.
[2]. Nielsen GD. Guanethidine induced sympathectomy in the adult rat. I. Functional effects following subacute administration. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 1977 Sep;41(3):203-8. [3]. Fabiani ME, et al. Inhibition of sympathetic noradrenergic transmission by guanabenz and guanethidine in rat isolated mesenteric artery: involvement of neuronal potassium channels. Pharmacol Res. 1996 Mar;33(3):171-80. |
| 其他信息 |
一种通过选择性抑制节后肾上腺素能神经传递而发挥作用的抗高血压药物。其主要作用机制被认为是阻止神经末梢释放去甲肾上腺素,从而导致周围交感神经末梢以及组织中去甲肾上腺素的耗竭。
另见:胍乙啶(具有活性部分);胍乙啶单硫酸盐;氢氯噻嗪(成分)。 |
| 分子式 |
C10H22N4.H2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
296.39
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| 精确质量 |
296.151
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| CAS号 |
645-43-2
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| 相关CAS号 |
Guanethidine;55-65-2
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| PubChem CID |
86471
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
345.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
162.8ºC
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| LogP |
2.292
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| tPSA |
148.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
248
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YUFWAVFNITUSHI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H22N4.H2O4S/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14;1-5(2,3)4/h1-9H2,(H4,11,12,13);(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-[2-(azocan-1-yl)ethyl]guanidine;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~337.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (337.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3739 mL | 16.8697 mL | 33.7393 mL | |
| 5 mM | 0.6748 mL | 3.3739 mL | 6.7479 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6870 mL | 3.3739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。