| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，胍乙啶不会显着影响内皮细胞和间充质干细胞的存活，但它与大鼠交感纤维消融后内皮细胞标记物 (RECA) 的丧失有关 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 TNFR1(-/-) 小鼠中，胍乙丁（30 mg/kg，皮下注射，1 小时）不会干扰 IL-18 诱导的伤害感受增加 [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：野生型 (WT) Balb/c、TNFR1 (-/-) 和 IFN-γ-γ (-/-) 小鼠 [2]。
剂量：30 mg/kg 给药途径：胍乙啶（30 mg/kg，皮下注射，1 小时，用生理盐水稀释） 实验结果：预先使用胍乙啶（拟交感神经阻滞剂）对 TNFR1(-/-) IL-18 诱导的小鼠过度伤害性感受没有影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服剂量的3-30%（吸收率低且变异性大） 伊斯美林在肝脏中转化为三种代谢物，经尿液排出。 肾清除率=56 ml/min ……小鼠腹腔注射抗高血压药物[(14)C]-胍乙啶30分钟后，大部分[(14)C]分布于肝脏、胃肠道、脾脏、肾脏、膀胱、唾液腺和棕色脂肪组织中。在大鼠中，腹腔注射后 1-2 小时，血浆中的药物浓度低于组织中的药物浓度。 接受胍乙啶治疗的人体受试者，口服给药 24 小时后，尿液中排出 24% 的 [(14)C]，静脉注射给药后排出 52%。[(14)C] 的排泄持续进行，24 小时内排出的药物约有一半在 48 小时后仍存在于尿液中。口服给药后，72小时内约有23%经粪便排出；静脉给药后约有3%排出。 在患有高血压的受试者中，大部分静脉注射的[(3)H]胍乙啶以原形经尿液排出；在同时患有肾功能衰竭的受试者中，排出速度更慢。 ……全身给药后，该药物极难穿透中枢神经系统。胍乙啶被肾上腺素能神经吸收并储存，这种积累对其发挥作用至关重要。 有关胍乙啶（共6种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 胍乙啶在肝脏中转化为三种代谢物，这些代谢物经尿液排出。代谢产物的药理活性低于母体化合物。 代谢似乎是通过肝微粒体酶进行的，口服后的代谢率明显高于肠外给药。 ……在人体内，全氢化氮杂环辛烷环上的叔氮会发生显著的N-氧化。 低血压患者服用胍乙啶后，药物以原形经肾脏排泄，此外还有胍乙啶N-氧化物和2-(6-羧基己氨基)-乙基胍。 生物半衰期 1.5天 ……胍乙啶……与血浆结合蛋白质和组织，导致半衰期延长约 30 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
据报道，单胺氧化酶抑制剂可拮抗胍乙啶的降压作用。 局部应用胍乙啶可增强眼部对局部应用苯肾上腺素的反应，导致散瞳加剧。 噻嗪类药物可增强胍乙啶的降压作用，从而降低胍乙啶的剂量并减少不良反应的发生率…… 右旋安非他明及其相关化合物可阻断胍乙啶的降压作用；因此，应避免同时使用这些药物。 有关胍乙啶（共 10 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胍乙啶是胍类化合物的一种，其氨基上的一个氢原子被2-氮杂环己烷-1-基乙基取代。它具有抗高血压、肾上腺素能拮抗和交感神经阻滞的药理作用。它属于胍类和氮杂环己烷类化合物，在功能上与胍类化合物相关，来源于氮杂环己烷的氢化物。
它是一种通过选择性抑制节后肾上腺素能神经传递而发挥作用的抗高血压药物。胍乙啶的主要作用机制被认为是抑制神经末梢去甲肾上腺素的释放，从而导致外周交感神经末梢以及组织中去甲肾上腺素的耗竭。 药物适应症 用于治疗中重度高血压，可单独使用或作为辅助治疗，也可用于治疗肾性高血压。 作用机制 胍乙啶并非通过抑制去甲肾上腺素与其受体的结合而作用于效应细胞，而是通过抑制或干扰去甲肾上腺素（NE）的释放和/或分布，从而在交感神经效应器连接处发挥作用。它被去甲肾上腺素转运蛋白摄取，并在递质囊泡内取代NE，导致神经末梢中NE的储存逐渐耗竭。胍乙啶在神经末梢阻断动作电位诱发的去甲肾上腺素释放。与神经节阻滞剂不同，胍乙啶对α和β肾上腺素能受体介导的反应抑制作用相同，但不会引起副交感神经阻滞。由于交感神经阻滞会导致外周阻力和心输出量轻度下降，胍乙啶在仰卧位时会降低血压。它还能进一步降低血压，因为它能减少直立姿势时反射性交感神经活动引起的血管收缩程度，从而进一步减少静脉回流和心输出量。 胍乙啶可被视为抑制节后肾上腺素能神经功能的药物的代表。 快速静脉注射……可导致……血压初始快速下降，同时伴有心输出量增加和外周阻力降低；后者很可能是由于药物对阻力血管的短暂直接作用所致。血压下降后出现高血压…… 主要作用……抑制对交感肾上腺素能神经激活和间接作用的拟交感胺的反应。由于胍乙啶也会使效应细胞对儿茶酚胺敏感，因此有效的阻断必然意味着释放的介质量大幅减少。具有显著的局部麻醉活性…… 胍乙啶显然会在神经元内储存颗粒中积聚并取代去甲肾上腺素，并且自身也会因神经刺激而释放。因此，它符合“假性递质”的定义，但这种机制似乎并非其作用的原因。 有关胍乙啶（共7种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 肾上腺素能药物；抗高血压药物；交感神经阻滞剂 胍乙啶的主要用途仅限于治疗高血压……它还能有效控制与高位脊髓损伤引起的反射亢进相关的升压发作。局部应用胍乙啶已在青光眼治疗中进行过有限的试验……并用于治疗异常眼睑退缩引起的霍纳氏综合征。 胍乙啶……可作为抗甲状腺药物的辅助用药，用于治疗甲状腺功能亢进和甲状腺毒症危象。 胍乙啶……已用于滴眼液中，以降低青光眼患者的眼内压和减少甲状腺疾病引起的眼睑退缩。 有关胍乙啶（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 胍乙啶抑制心血管反射……胃肠蠕动增强……水钠潴留……可能与血液动力学效应有关…… 胍乙啶对某些“感冒药”中含有的拟交感神经药物的致敏作用可导致高血压危象。 药效学 高血压会导致心脏和动脉功能异常。这会损害大脑、心脏和肾脏的血管，导致中风、心力衰竭或肾衰竭。高血压也可能增加心脏病发作的风险。如果血压得到控制，这些问题发生的可能性会降低。胍乙啶通过降低心率和放松血管发挥作用，使血液更容易在体内流动，从而降低这些风险。它是一种节后交感神经末梢阻滞剂，可阻止去甲肾上腺素从神经末梢释放。 |
| 分子式 |
C10H22N4
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|---|---|
| 分子量 |
198.314
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| 精确质量 |
198.184
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| CAS号 |
55-65-2
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| 相关CAS号 |
Guanethidine sulfate;645-43-2
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| PubChem CID |
3518
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.13g/cm3
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| 沸点 |
345.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
276-281
250 °C (sulfate salt) |
| 闪点 |
162.8ºC
|
| 折射率 |
1.4910 (estimate)
|
| LogP |
1.864
|
| tPSA |
65.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
167
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCCN(CCC1)CCNC(=N)N
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| InChi Key |
ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13)
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| 化学名 |
2-[2-(azocan-1-yl)ethyl]guanidine
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| 别名 |
Dopam; Octatensine; Guanethidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0426 mL | 25.2131 mL | 50.4261 mL | |
| 5 mM | 1.0085 mL | 5.0426 mL | 10.0852 mL | |
| 10 mM | 0.5043 mL | 2.5213 mL | 5.0426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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