GW280264X

别名: GW280264; GW-280264; GW 280264; GW280264-X; 866924-39-2; benzyl N-[(5S)-5-[[(2R,3S)-3-[formyl(hydroxy)amino]-2-(2-methylpropyl)hexanoyl]amino]-6-oxo-6-(1,3-thiazol-2-ylamino)hexyl]carbamate; CHEMBL5281591; Benzyl ((S)-5-((2R,3S)-3-(N-hydroxyformamido)-2-isobutylhexanamido)-6-oxo-6-(thiazol-2-ylamino)hexyl)carbamate; benzyl N-[(5S)-5-[(2R,3S)-3-(N-hydroxyformamido)-2-(2-methylpropyl)hexanamido]-5-[(1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]pentyl]carbamate; orb1298489; SCHEMBL22889513; GW280264X; GW-280264X; GW 280264X

目录号: V2172 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GW280264X 是一种 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。

GW280264X CAS号: 866924-39-2
产品类别: MMP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

GW280264X 是一种 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。 GW280264X 有效阻断 TACE (ADAM17) 和 ADAM10，IC50 分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。 ADAM10/17 调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。

生物活性&实验参考方法

靶点	GW280264X targets ADAM10 and TACE (ADAM17) [1] [2]
体外研究 (In Vitro)	在表达CX3CL1的ECV-304细胞（CX3CL1-ECV-304）中，GW280264X可有效抑制CX3CL1的组成型和PMA诱导型切割，减少可溶性CX3CL1的释放并保留膜结合型CX3CL1，从而维持CX3CL1介导的细胞间黏附。与ADAM10优先抑制剂（如GI254023X）相比，因其能同时阻断ADAM10和TACE，故抑制活性更广泛 [1] 在人胶质瘤细胞系U87和胶质母细胞瘤起始细胞（GICs）中，GW280264X可抑制ADAM10和ADAM17的活性。这种抑制作用能增强GICs中ULBP2（自然杀伤细胞受体的配体）的细胞表面表达，促进自然杀伤细胞对GICs的免疫识别和靶向作用 [2] ADAM10/17 或 GW280264X 的联合敲除疗法导致 GS-7 细胞生长显着减少 [2]。
体内研究 (In Vivo)	ADAM10和ADAM17的药理学抑制可改善SCI后的功能恢复并减少MHCII+细胞的数量[3] 由于ADAM10和ADAM17及其共享底物之间的序列同源性（Dreymueller和Ludwig，2017），我们研究了ADAM10和/或ADAM17是否可以调节SCI后的功能和组织学恢复。为此，我们采用了一种间接策略，使用特定的ADAM10和ADAM10/ADAM17组合药理学抑制剂（Hundhausen等人，2003）。C57BL/6小鼠遭受SCI，并接受GW280264x（联合ADAM10/ADAM17抑制）、GI254023x（特异性ADAM10抑制）或PBS治疗 + DMSO（对照）（图1A）。与对照组相比，用GW280264x治疗的小鼠功能恢复明显改善（图1B）。相比之下，与对照组治疗的小鼠相比，单独抑制ADAM10对功能恢复没有显著影响（图1B）。与对照组小鼠相比，观察到GW280264x脱髓鞘面积减少的趋势（图1C-E），而GI254023x和对照组之间没有观察到差异（图1F）。GI254023x、GW280264x和对照组小鼠的病变大小、星形胶质细胞增生和小胶质细胞/巨噬细胞（图1G-I）没有差异。然而，与对照组相比，用GI254023x和GW280264x治疗的小鼠MHCII+细胞数量显著减少（图1J-M）。与对照组治疗的小鼠相比，GI254023x或GW280264x中精氨酸酶-1+细胞或CD4+T细胞的数量没有差异（图1N-O）。此外，3组之间5-HT+纤维的比例没有差异（图1P）。综上所述，这些结果表明，ADAM10/ADAM17ADAM10/ADAM17的联合药理学抑制减少了MHCII+细胞的数量，并改善了SCI后的功能恢复，表明ADAM17是这些作用的原因。
酶活实验	为评估对CX3CL1切割的抑制效果，将CX3CL1-ECV-304细胞用GW280264X处理（有或无PMA刺激）。通过量化培养上清中的可溶性CX3CL1和细胞裂解物中的膜结合型CX3CL1，确定切割抑制程度 [1]
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型：胶质母细胞瘤起始细胞 (GIC) GS-7 细胞测试浓度： 0.1、1 和 3 µM 孵育时间：48小时实验结果：通过抑制ADAM10和ADAM17，GIC的增殖受到抑制。将CX3CL1-ECV-304细胞接种后，用GW280264X处理特定时间。通过黏附实验评估膜结合型CX3CL1介导的细胞间黏附，并采用免疫检测方法分析CX3CL1的亚型（可溶性和膜结合型）[1] 在胶质瘤模型中，接种U87细胞或GICs，待其贴壁后用GW280264X处理。通过流式细胞术或免疫荧光法检测细胞表面ULBP2的表达，以评估免疫识别潜力 [2]
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠 [3] 剂量： 100 μg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；ADAM10 和 ADAM17 的药理学抑制可改善脊髓损伤 (SCI) 后的功能恢复 [3]。术后 4 小时开始给药，每日一次，持续一周。实验结果：与对照组相比，功能恢复显著改善。实验性脊髓损伤 [3] 按照先前描述的方法进行 T 形脊髓半切术 (Boato et al., 2010, Nelissen et al., 2014, Vidal et al., 2013)。简而言之，小鼠先用3%异氟烷麻醉，然后在胸椎8节段（T8）进行部分椎板切除术。使用虹膜剪进行双侧背侧T形切开，以完全切断背内侧和腹侧皮质脊髓束。缝合肌肉，并用伤口夹闭合背部皮肤。术中出血后，腹腔注射20%葡萄糖溶液以补偿失血。术后镇痛方面，在损伤部位附近皮下注射丁丙诺啡（0.1 mg/kg体重，商品名Temgesic）。术后将小鼠置于恢复室（33℃）中。在整个研究过程中，研究人员对分组情况不知情。每天手动排空小鼠膀胱，直至排尿反射恢复自主。对于药理抑制剂实验，从术后 4 小时开始，每天给动物腹腔注射 GI254023x（一种特异性 ADAM10 抑制剂；100 µg/kg）、GW280264X（一种选择性 ADAM10/ADAM17 抑制剂；100 µg/kg）或载体（含 0.6% DMSO 的 PBS），持续一周。
参考文献	[1]. The disintegrin-like metalloproteinase ADAM10 is involved in constitutive cleavage of CX3CL1 (fractalkine) and regulates CX3CL1-mediated cell-cell adhesion. Blood. 2003 Aug 15;102(4):1186-95. [2]. A disintegrin and metalloproteinases 10 and 17 modulate the immunogenicity of glioblastoma-initiating cells. Neuro Oncol. 2014 Mar;16(3):382-91. [3]. ADAM17-deficiency on microglia but not on macrophages promotes phagocytosis and functional recovery after spinal cord injury. Brain Behav Immun. 2019 Aug;80:129-145.
其他信息	GW280264X 是一种羟肟酸类抑制剂，对 ADAM10 和 TACE 具有双重特异性。它能够阻断这两种金属蛋白酶，从而调节涉及胞外结构域脱落的过程，例如趋化因子裂解 (CX3CL1) 和免疫配体表达 (ULBP2)，因此可用于研究疾病模型中的细胞黏附和免疫调节 [1] [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H41N5O6S
分子量	575.725
精确质量	575.277
元素分析	C, 58.41; H, 7.18; N, 12.16; O, 16.67; S, 5.57
CAS号	866924-39-2
相关CAS号	866924-39-2;
PubChem CID	91885425
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.229±0.06 g/cm3
LogP	4.1
tPSA	178
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	18
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	782
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CCC[C@@H]([C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)OCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC2=NC=CS2)N(C=O)O
InChi Key	SKJLITFHSZNZMQ-SGNDLWITSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H41N5O6S/c1-4-10-24(33(38)19-34)22(17-20(2)3)25(35)31-23(26(36)32-27-29-15-16-40-27)13-8-9-14-30-28(37)39-18-21-11-6-5-7-12-21/h5-7,11-12,15-16,19-20,22-24,38H,4,8-10,13-14,17-18H2,1-3H3,(H,30,37)(H,31,35)(H,29,32,36)/t22-,23+,24+/m1/s1
化学名	Benzyl N-[(5S)-5-[[(2R,3S)-3-(Formylhydroxyamino)-2-(2-methylpropyl)-1-oxohexyl]amino]-6-oxo-6-(2-thiazolylamino)hexyl]-carbamate
别名	GW280264; GW-280264; GW 280264; GW280264-X; 866924-39-2; benzyl N-[(5S)-5-[[(2R,3S)-3-[formyl(hydroxy)amino]-2-(2-methylpropyl)hexanoyl]amino]-6-oxo-6-(1,3-thiazol-2-ylamino)hexyl]carbamate; CHEMBL5281591; Benzyl ((S)-5-((2R,3S)-3-(N-hydroxyformamido)-2-isobutylhexanamido)-6-oxo-6-(thiazol-2-ylamino)hexyl)carbamate; benzyl N-[(5S)-5-[(2R,3S)-3-(N-hydroxyformamido)-2-(2-methylpropyl)hexanamido]-5-[(1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]pentyl]carbamate; orb1298489; SCHEMBL22889513; GW280264X; GW-280264X; GW 280264X
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~217.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~217.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7369 mL	8.6846 mL	17.3693 mL
	5 mM	0.3474 mL	1.7369 mL	3.4739 mL
	10 mM	0.1737 mL	0.8685 mL	1.7369 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。