| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PLK1 (IC50 = 2.2 nM); PLK3 (IC50 = 9.1 nM); PDGFR1β (IC50 = 160 nM); VEGFR2 (IC50 = 360 nM); Aurora A (IC50 = 4800 nM); CDK2/cyclin A (IC50 = 7600 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW843682X（化合物 1）可有效抑制肿瘤细胞的生长，HeLa、A549、H460 和 HCT116 细胞系的 IC50 值分别为 0.41、0.57、0.11、0.38 和 0.70 μM。 GW843682X 剂量依赖性抑制 Ser15-p53 的 PLK1 磷酸化，IC50 为 0.14 μM。 GW843682X (3 μM) 处理 24、48 和 72 小时会导致 HDF 细胞和 H460 细胞强烈的 G2-M 期停滞。 GW843682X (5 μM) 导致 H460 细胞发生凋亡，而不是 HDF 细胞[1]。在 EC50 为 120 nM 时，GW843682X 抑制 U937 细胞的生长。当 GW843682X (500 nM) 和 5 µM VP-16 组合时，U937 细胞的 50% 有丝分裂进入受到抑制[2]。 GW843682X (0.06-1μM) 抑制急性白血病细胞的生长，增强长春新碱的抗增殖特性。当暴露于 GW843682X (0.1–1 μM) 时，白血病细胞会发生凋亡，其方式取决于时间和剂量。 Bcl-xl 在白血病细胞中被 GW843682X (0.5–1 μM) 去磷酸化[3]。
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| 酶活实验 |
使用杆状病毒感染的粉纹夜蛾细胞来制备PLK1和PLK3蛋白。以下是测定PLK1和PLK3酶活性的方法。每次测量都是在产生的信号量随酶和时间线性增加的环境中进行的。将测试化合物以不同已知浓度的 100% DMSO 添加到白色 384 孔测定板中（对于 10 μL 和一些 20 μL 测定，添加 0.1 μL；对于一些 20 μL 测定，添加 1 μL）。使用 DMSO（最终 1-5%）和 EDTA（65 mM）作为对照。 22°C 时反应混合物的成分如下： pH 7.2 HEPES，浓度为 25 mM、15 mM MgCl2、1 μM ATP、0.05 μCi/孔 [γ- 33P]ATP (10 Ci/mmol)、1 μM 底物肽 (Biotin-Ahx-SFNDTLDFD)、0.15 mg/mL 牛血清白蛋白、1 mM DTT 和 2 nM PLK1 激酶结构域或 5 nM 全蛋白-长度PLK3。添加酶后，使用自动液体处理机向每个孔中快速添加 10 或 20 μL 反应混合物，然后在 22°C 下孵育 1 至 1.5 小时。使用 50 μL 终止混合物 [50 mM EDTA、4.0 mg/mL 链霉亲和素 SPA 珠，溶于 Dulbecco's PBS（不含 Mg2+ 和 Ca2+）、50 μM ATP]每孔终止 20 μL 酶促反应。 10 微升 (50 微升) 终止混合物 - 3 毫升链霉亲和素偶联 SPA 成像珠，溶于 Dulbecco PBS（不含 Mg2+ 和 Ca2+）和 50 微升EDTA—每孔用于停止十微升反应。将板密封，以 500 × g 旋转一分钟或静置过夜，然后在 Packard TopCount 中每孔计数 30 秒或使用 Viewlux 成像仪成像。与对照（仅含 DMSO）孔中获得的结果相比，高于背景（EDTA 对照）的信号被转换为抑制百分比[1]。
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| 细胞实验 |
数据分析和实验完成。具体而言，在这些测定中，对于耐药细胞系 MES-SA/，每孔接种 2,000 个 H460 细胞，每孔接种 5,000 个 HDF 细胞，每孔分别接种 7,000 和 6,000 个细胞。 DX5 及其敏感亲本系 MES-SA。在三天的实验中，这些密度使车辆控制呈对数增长。将化合物 (30-0.00152 μM) 在三种不同的介质中进行三倍稀释：低糖 DMEM，其中含有 5% FBS、50 μg/mL 庆大霉素和 0.3% (v/v) DMSO（HDF 细胞）； RPMI 1640，含有 5% FBS、50 μg/mL 庆大霉素和 0.3% (v/v) DMSO (H460)；或 McCoy's 5A，其中含有 5% FBS、50 μg/mL 庆大霉素和 0.3% (v/v) DMSO（MES-SA 和 MES-SA/DX5）[1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C22H18N3O4F3S
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| 分子量 |
477.45622
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| 精确质量 |
477.10
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| 元素分析 |
C, 55.34; H, 3.80; F, 11.94; N, 8.80; O, 13.40; S, 6.71
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| CAS号 |
660868-91-7
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| 相关CAS号 |
660868-91-7
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN2C3=CC(=C(S3)C(=O)N)OCC4=CC=CC=C4C(F)(F)F)OC
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| InChi Key |
JSKUWFIZUALZLX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H18F3N3O4S/c1-30-16-7-14-15(8-17(16)31-2)28(11-27-14)19-9-18(20(33-19)21(26)29)32-10-12-5-3-4-6-13(12)22(23,24)25/h3-9,11H,10H2,1-2H3,(H2,26,29)
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| 化学名 |
5-(5,6-dimethoxybenzimidazol-1-yl)-3-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]thiophene-2-carboxamide
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| 别名 |
GW843682X; GW-843682X; GW 843682X
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 33.3~95 mg/mL (69.8~199 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (~6.3 mM) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.24 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0944 mL | 10.4721 mL | 20.9442 mL | |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0944 mL | 4.1888 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0472 mL | 2.0944 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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