H8 dihydrochloride

别名: H8 dihydrochloride; H-8 dihydrochloride; 113276-94-1; H-8, Dihydrochloride; H-8 (dihydrochloride); N-[2-(Methylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride; H8 dihydrochloride; N-(2-(Methylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H8; H8 (+)-10-樟脑内磺酰亚胺; N-[2-(甲基氨基)乙基]-5-异喹啉磺酰胺双盐酸盐;N-[2-(甲基氨基)乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐;H-8 二氢氯化物

目录号: V9863 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

H-8 (diHCl) 是一种细胞穿透/可穿透、可逆且 ATP 竞争性 PKA 抑制剂。

H8 dihydrochloride CAS号: 113276-94-1
产品类别: New1

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H8 (Protein kinase inhibitor 7)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

H-8 (diHCl) 是一种细胞穿透/可穿透、可逆且 ATP 竞争性 PKA 抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	PKA
体外研究 (In Vitro)	为了研究H89的搅拌作用是否通过PKA的抑制作用介导，我们应用了其他类型的PKA抑制剂和非活性形式的H89。H85是H89的非活性形式（对PKA没有抑制作用），刺激了阿米洛利敏感的Isc（图3）。PKA抑制剂H8也刺激了阿米洛利敏感的Isc（图3）。然而，H8需要更高的浓度（100 j&l）才能显示出与5 p.M H89相同的刺激作用，而5 pMH8对阿米洛利敏感的Isc没有显著作用（图3）。H7是包括PKA和PKC在内的蛋白激酶的非特异性抑制剂，也需要100 pM的高浓度才能显示H89第65卷第10期1999年PL-112 PKA抑制独立作用对阿米洛利敏感Isc的刺激作用。PKA抑制剂KT5720（0.5@VI）（14）不会刺激阿米洛利敏感的Isc，而是会减弱它（图3）。此外，另一种PICA抑制剂Myr PIU（3@I）（15）也降低了阿米洛利敏感的Isc（图3）。这些观察结果表明，本研究中使用的所有PKA抑制剂对阿米洛利敏感的Na+转运没有刺激作用，但刺激作用仅在H-化合物中可见。我们还研究了H8和H7对特布他林对阿米洛利敏感Isc刺激作用的影响。即使在低浓度（5pM）的H8或H7不刺激Isc的情况下，特布他林仍然刺激阿米洛利敏感的Isc；即特布他林的刺激作用未被低浓度（5pM）的H8或H7阻断。尽管我们需要进一步的实验来证实特布他林的信号通路和H-化合物在调节阿米洛利敏感Isc中的刺激机制，但我们在这里报告说，H-化合物激活阿米洛利敏感性Na+通道，从而刺激阿米洛利敏感性Na+转运[1]。
细胞实验	细胞收获和培养：[1] 从怀孕的Wistar大鼠（胎龄20天；足月=22天）的胎儿中分离肺泡II型上皮细胞，用吸入乙醚（过量）完全麻醉15分钟。从胎儿中收获上皮细胞，并根据之前描述的方法在原代培养中生长。简而言之，将从胎儿身上切下的肺碎片切成1 mm3块，在37°C下用0.125%胰蛋白酶和0.002%DNase孵育，然后将分离的细胞通过Nitex 100目过滤器。然后用胶原酶（0.1%）孵育细胞，并通过差异粘附技术纯化。已知这些细胞中的大多数具有肺泡II型上皮细胞的形态和生化特征。将细胞以3 x lo5细胞/孔的速度接种到过滤杯（直径为6.5 mm的组织培养处理的Transwell）中的聚碳酸酯多孔膜上进行Isc测量，或以1 x lo6细胞/cm2的速度接种在半透明多孔Nunc过滤器插入物上进行单通道记录。所有细胞都在MEM中以10%的浓度生长。胎牛血清和青霉素-链霉素在37℃的湿度为95%空气/5%CO:！的环境中。这些上皮细胞随后在融合条件下接种3天后用于短路电流测量或单通道记录。镀在可渗透支撑物上的细胞形成极化单层，其顶面向上。短路电流测量：[1] 单层被转移到一个改进的Ussing室中，该室设计用于容纳滤杯。用放大器VCC-600测量短路电流。正电流表示阳离子从顶端溶液向基底外侧溶液的净流动。用一对甘汞电极测量跨上皮电压，该电极
参考文献	[1]. Effects of PKA inhibitors, H-compounds, on epithelial Na+ channels via PKA-independent mechanisms. Life Sci. 1999;65(10):PL109-14.
其他信息	大鼠胎肺II型肺泡上皮细胞中的Na+转运受cAMP刺激，cAMP通常被认为是通过激活蛋白激酶A (PKA)发挥作用。PKA抑制剂（H8、H89和H7）刺激了肺泡II型上皮细胞中对阿米洛利敏感的Na+转运。H85是H89的非活性形式，也具有PKA抑制作用，并且能够模拟H89对Na+转运的刺激作用。另一方面，另一种PKA抑制剂，如KT5720或肉豆蔻酰化PKA抑制肽[14-22]酰胺，与H类化合物不同，它不刺激Na+转运，反而抑制Na+转运。这些观察结果表明，H类化合物对Na+转运的作用取决于其结构。[1]综上所述，这些观察结果表明，H类化合物对阿米洛利敏感的Na+转运的刺激作用是基于其结构。图4显示了本研究中使用的化合物的结构。H类化合物（H89、H85、H8和H7）含有5-异喹啉砜。其他PKA抑制剂，如KT5720和Myr-PKI，具有完全不同的结构（图4）。尽管H类化合物刺激阿米洛利敏感的Na+转运的能力（敏感性）取决于侧链的结构，但强烈提示5-异喹啉砜的结构在刺激Na+转运中发挥作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H17CL2N3O2S
分子量	338.24
精确质量	337.042
元素分析	C, 42.61; H, 5.07; Cl, 20.96; N, 12.42; O, 9.46; S, 9.48
CAS号	113276-94-1
相关CAS号	84478-11-5
PubChem CID	150584
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	473.9ºC at 760 mmHg
熔点	221-222℃ (methanol water )
闪点	240.4ºC
蒸汽压	3.79E-09mmHg at 25°C
LogP	4.199
tPSA	79.47
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	353
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CNCCNS(=O)(=O)C1=CC=CC2=C1C=CN=C2.Cl.Cl
InChi Key	RJJLZYZEVNCZIW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H15N3O2S.2ClH/c1-13-7-8-15-18(16,17)12-4-2-3-10-9-14-6-5-11(10)12;;/h2-6,9,13,15H,7-8H2,1H3;2*1H
化学名	N-(2-(methylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
别名	H8 dihydrochloride; H-8 dihydrochloride; 113276-94-1; H-8, Dihydrochloride; H-8 (dihydrochloride); N-[2-(Methylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride; H8 dihydrochloride; N-(2-(Methylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H8; H8
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20.83 mg/mL (~61.58 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20.83 mg/mL (~61.58 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9565 mL	14.7824 mL	29.5648 mL
	5 mM	0.5913 mL	2.9565 mL	5.9130 mL
	10 mM	0.2956 mL	1.4782 mL	2.9565 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。