| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
PKA
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
为了研究H89的搅拌作用是否通过PKA的抑制作用介导，我们应用了其他类型的PKA抑制剂和非活性形式的H89。H85是H89的非活性形式（对PKA没有抑制作用），刺激了阿米洛利敏感的Isc（图3）。PKA抑制剂H8也刺激了阿米洛利敏感的Isc（图3）。然而，H8需要更高的浓度（100 j&l）才能显示出与5 p.M H89相同的刺激作用，而5 pMH8对阿米洛利敏感的Isc没有显著作用（图3）。H7是包括PKA和PKC在内的蛋白激酶的非特异性抑制剂，也需要100 pM的高浓度才能显示H89第65卷第10期1999年PL-112 PKA抑制独立作用对阿米洛利敏感Isc的刺激作用。PKA抑制剂KT5720（0.5@VI）（14）不会刺激阿米洛利敏感的Isc，而是会减弱它（图3）。此外，另一种PICA抑制剂Myr PIU（3@I）（15）也降低了阿米洛利敏感的Isc（图3）。这些观察结果表明，本研究中使用的所有PKA抑制剂对阿米洛利敏感的Na+转运没有刺激作用，但刺激作用仅在H-化合物中可见。我们还研究了H8和H7对特布他林对阿米洛利敏感Isc刺激作用的影响。即使在低浓度（5pM）的H8或H7不刺激Isc的情况下，特布他林仍然刺激阿米洛利敏感的Isc；即特布他林的刺激作用未被低浓度（5pM）的H8或H7阻断。尽管我们需要进一步的实验来证实特布他林的信号通路和H-化合物在调节阿米洛利敏感Isc中的刺激机制，但我们在这里报告说，H-化合物激活阿米洛利敏感性Na+通道，从而刺激阿米洛利敏感性Na+转运[1]。
Dunn骨肉瘤细胞与100nM星孢菌素和10微克/ml染料木素预孵育1小时，导致自分泌运动因子（AMF）刺激的运动显著降低，而这些试剂在这些浓度下不影响基础运动和增殖。这些药物对刺激运动的影响是剂量和时间依赖的。抗AMF受体单克隆抗体刺激的运动也受到抑制。相比之下，H8对受刺激的运动的影响可以忽略不计。这些数据表明，激酶C和酪氨酸激酶都在AMF刺激的细胞运动中发挥作用，而与腺苷酸环化酶途径选择性相关的蛋白激酶a可能不需要用于刺激[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞收获和培养：[1]
从怀孕的Wistar大鼠（胎龄20天；足月=22天）的胎儿中分离肺泡II型上皮细胞，用吸入乙醚（过量）完全麻醉15分钟。从胎儿中收获上皮细胞，并根据之前描述的方法在原代培养中生长。简而言之，将从胎儿身上切下的肺碎片切成1 mm3块，在37°C下用0.125%胰蛋白酶和0.002%DNase孵育，然后将分离的细胞通过Nitex 100目过滤器。然后用胶原酶（0.1%）孵育细胞，并通过差异粘附技术纯化。已知这些细胞中的大多数具有肺泡II型上皮细胞的形态和生化特征。将细胞以3 x lo5细胞/孔的速度接种到过滤杯（直径为6.5 mm的组织培养处理的Transwell）中的聚碳酸酯多孔膜上进行Isc测量，或以1 x lo6细胞/cm2的速度接种在半透明多孔Nunc过滤器插入物上进行单通道记录。所有细胞都在MEM中以10%的浓度生长。胎牛血清和青霉素-链霉素在37℃的湿度为95%空气/5%CO:！的环境中。这些上皮细胞随后在融合条件下接种3天后用于短路电流测量或单通道记录。镀在可渗透支撑物上的细胞形成极化单层，其顶面向上。 短路电流测量：[1] 单层被转移到一个改进的Ussing室中，该室设计用于容纳滤杯。用放大器VCC-600测量短路电流。正电流表示阳离子从顶端溶液向基底外侧溶液的净流动。用一对甘汞电极测量跨上皮电压，该电极 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-[2-(甲氨基)乙基]异喹啉-5-磺酰胺属于异喹啉类磺酰胺。
大鼠胎肺II型肺泡上皮细胞的Na+转运受cAMP刺激，cAMP通常被认为是通过激活蛋白激酶A (PKA)发挥作用。PKA抑制剂（H8、H89和H7）刺激了肺泡II型上皮细胞中对阿米洛利敏感的Na+转运。H85是H89的非活性形式，也具有PKA抑制剂的作用，它模拟了H89对Na+转运的刺激作用。另一方面，另一种PKA抑制剂，KT5720或肉豆蔻酰化PKA抑制肽[14-22]酰胺，不刺激Na+转运，反而抑制Na+转运，这与H类化合物不同。这些观察结果表明，H类化合物对Na+转运的作用取决于其结构。[1]综上所述，这些观察结果表明，H类化合物对阿米洛利敏感的Na+转运的刺激作用是基于其结构。图4显示了本研究中使用的化合物的结构。H类化合物（H89、H85、H8和H7）含有5-异喹啉砜。其他PKA抑制剂，如KT5720和Myr-PKI，具有完全不同的结构（图4）。尽管H类化合物刺激阿米洛利敏感的Na+转运的能力（敏感性）取决于侧链的结构，但强烈提示5-异喹啉砜的结构在刺激Na+转运中发挥作用。[1] |
| 分子式 |
C12H15N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
265.33
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| 精确质量 |
265.088
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| CAS号 |
84478-11-5
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| 相关CAS号 |
113276-94-1
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| PubChem CID |
3540
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.268g/cm3
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| 沸点 |
473.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
238-246ºC dec.
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| 闪点 |
240.4ºC
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
2.595
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| tPSA |
79.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
353
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCCNS(=O)(=O)C1=CC=CC2=C1C=CN=C2
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| InChi Key |
PJWUXKNZVMEPPH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-13-7-8-15-18(16,17)12-4-2-3-10-9-14-6-5-11(10)12/h2-6,9,13,15H,7-8H2,1H3
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| 化学名 |
N-[2-(methylamino)ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide
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| 别名 |
84478-11-5; N-(2-(Methylamino)ethyl)-5-isoquinolinesulfonamide; N-[2-(methylamino)ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide; Protein kinase inhibitor H-8; H-8 Protein kinase inhibitor; H8 protein kinase inhibitor; N-[2-(METHYLAMINO)ETHYL]-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE; Protein kinase inhibitor H8;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7689 mL | 18.8445 mL | 37.6889 mL | |
| 5 mM | 0.7538 mL | 3.7689 mL | 7.5378 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8844 mL | 3.7689 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate
Pseudo RACK1
ICP-103
PKCε Recombinant Human Active Protein Kinase
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