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HA130

别名: HA-130; HA130; HA 130 HA130 ;B-[3-[[4-[[3-[(4-氟苯基)甲基]-2,4-二氧代-5-噻唑烷亚基]甲基]苯氧基]甲基]苯基]硼酸
目录号: V3384 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
HA130 (HA-130) 是一种新型、有效、选择性的自分泌运动因子 (ATX, IC50 = 28 nM) 抑制剂，具有抗癌活性。
HA130 CAS号: 1229652-21-4
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
HA130 (HA-130) 是一种新型、有效、选择性的自分泌运动因子 (ATX，IC50 = 28 nM) 抑制剂，具有抗癌活性。 HA130 抑制 ATX 的酶活性，并减缓体内 T 细胞跨淋巴结 HEV 的迁移。在体外，HA130 减弱了 ATX 的 TEM 促进活性，与其体内效应相似。自分泌运动因子 (ATX) 是一种胞外酶，可催化溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 转化为溶血磷脂酸 (LPA)，后者是一种生物活性脂质，是 1-磷酸鞘氨醇的近亲。
生物活性&实验参考方法
靶点
HA130: Autotaxin (ATX, phosphoric diester hydrolase) [1]
体外研究 (In Vitro)
HA130 完全抑制 ATX 刺激 TEM（跨内皮迁移）的能力。 0.3 μM 时，HA130 完全消除了 ATX 对 TK1 尾足形成的活性 [1]。
1. 浓度为0.3μM的HA130可减弱ATX（5μg/ml）联合LPC（1μM）诱导的TK1细胞极化反应，与ATX/LPC处理组相比，CD44在尿足体的积累程度显著降低，差异具有极统计学意义（p<0.001）[1]
2. 在流动室的生理剪切条件下，0.3μM的HA130能够抑制ATX/LPC对整合素捕获的T细胞跨bEnd.3内皮单层跨内皮迁移（TEM）的促进作用，使发生TEM的T细胞占比较ATX/LPC组显著下降（p<0.001）[1]
体内研究 (In Vivo)
HA130 减慢了 T 细胞跨淋巴结的 HEV 迁移。比较接受 HA130 治疗的动物与未治疗的动物，“外部 HEV/内部 HEV”比率降低了 3-4 倍 [1]。当 HA130 皮下注射时，引流淋巴结 (LN) 内皮细胞 (EC) 和 HEV 的亚 EC 层内的淋巴细胞显着增加 [2]。
1. 给小鼠施用HA130后，CFSE标记的T细胞进入外周淋巴结（PLN）和肠系膜淋巴结（MLN）的过程受阻，HA130处理组小鼠淋巴结中HEVs外与HEVs内的CFSE阳性T细胞比值显著低于DMSO对照组（p<0.01）[1]
2. HA130在体内可减缓T细胞跨淋巴结高内皮小静脉（HEVs）的迁移，通过MECA 79标记HEVs和CFSE标记T细胞的免疫荧光实验可直观验证该效应[1]
细胞实验
1. T细胞极化实验：将TK1淋巴瘤细胞或小鼠初始T细胞接种于包被ICAM-1的培养板，分别加入ATX/LPC单独处理或联合0.3μM HA130处理，孵育7分钟后，通过检测CD44（TK1细胞）或CD43（初始T细胞）在尿足体的积累情况判定细胞极化程度；实验设置3个复孔，结果以均值±标准差表示，独立重复3次[1]
2. 跨内皮迁移（TEM）实验：在流动室中构建TNF-α刺激且包被CCL21的bEnd.3内皮细胞单层模型，使小鼠T细胞在剪切应力下黏附于内皮细胞，随后加入0.3μM HA130与ATX/LPC共同处理，持续30分钟流动后，统计发生TEM的T细胞数量占10分钟时黏附细胞数的百分比；实验设3个复孔，结果以均值±标准差表示，独立重复3次[1]
3. T细胞运动能力实验：将初始GFP+ CD4+ OTII T细胞接种于包被ICAM-1和CCL21的爬行室，加入ATX/LPC或联合HA130处理，每15秒成像一次并持续15分钟，利用Imaris软件追踪细胞轨迹，分析细胞中位速度、转弯角度和总位移等指标；实验独立重复3次[1]
动物实验
1. 体内实验采用C57BL/6小鼠。将CFSE标记的T细胞静脉注射入小鼠体内，治疗组注射HA130（溶于DMSO），对照组注射等体积的DMSO[1]。2. 每组3只小鼠。每只小鼠取2个肠系膜淋巴结（MLN）和3个外周淋巴结（PLN），每个淋巴结制备6个非连续切片。用MECA 79染色HEV，并通过荧光显微镜观察CFSE标记的T细胞。计算HEV外CFSE阳性细胞与HEV内CFSE阳性细胞的比例，实验重复3次[1]。
参考文献

[1]. Autotaxin through lysophosphatidic acid stimulates polarization, motility, and transendothelial migration of naive T cells. J Immunol. 2012 Oct 15;189(8):3914-3924.

[2]. Constitutive lymphocyte transmigration across the basal lamina of high endothelial venules is regulated by theautotaxin/lysophosphatidic acid axis. J Immunol. 2013 Mar 1;190(5):2036-2048.
其他信息
1. HA130 是一种自泌素 (ATX) 酶活性的抑制剂，ATX 催化溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 转化为溶血磷脂酸 (LPA) [1]
2. 通过抑制 ATX 活性，HA130 干扰 ATX/LPA 轴介导的初始 T 细胞极化、运动和跨内皮迁移的调控，从而阻断 T 细胞归巢至淋巴结，这与鞘氨醇-1-磷酸在淋巴细胞迁移中的外排功能相辅相成 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H19BFNO5S
分子量
463.2858
精确质量
463.106
CAS号
1229652-21-4
PubChem CID
46911532
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
3.258
tPSA
112.37
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
722
定义原子立体中心数目
0
SMILES
B(C1=CC(=CC=C1)COC2=CC=C(C=C2)/C=C\3/C(=O)N(C(=O)S3)CC4=CC=C(C=C4)F)(O)O
InChi Key
VTNKMYWFWQTEHE-XKZIYDEJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H19BFNO5S/c26-20-8-4-17(5-9-20)14-27-23(28)22(33-24(27)29)13-16-6-10-21(11-7-16)32-15-18-2-1-3-19(12-18)25(30)31/h1-13,30-31H,14-15H2/b22-13-
化学名
(Z)-(3-((4-((3-(4-fluorobenzyl)-2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)methyl)phenyl)boronic acid
别名
HA-130; HA130; HA 130
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 39 mg/mL (~84.18 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1585 mL 10.7924 mL 21.5848 mL
5 mM 0.4317 mL 2.1585 mL 4.3170 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0792 mL 2.1585 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • HA130


    HA130 impedes T cell entry into lymph nodes.2012 Oct 15;189(8):3914-24.
  • HA130


    Binding of ATX to T cells.2012 Oct 15;189(8):3914-24.

  • HA130


    ATX induces motility of na.2012 Oct 15;189(8):3914-24.

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