| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：丙酸卤倍他索被认为是通过诱导磷脂酶 A2 抑制蛋白（统称为脂皮质素）发挥作用。据推测，这些蛋白质通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放来控制前列腺素和白三烯等有效炎症介质的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶 A2 从膜磷脂中释放出来。然而，最初的相互作用是由于药物与胞质糖皮质激素受体结合所致。与受体结合后，新形成的受体-配体复合物将自身转移到细胞核中，在细胞核中与靶基因启动子区域的许多糖皮质激素反应元件（GRE）结合。 DNA 结合受体随后与基本转录因子相互作用，导致特定靶基因表达增加。
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|---|---|---|---|
| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要 尚未研究过卤倍他索在哺乳期的应用。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，谨慎的做法是尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。在婴儿可能直接通过皮肤摄入药物的乳头或乳晕上，只能使用效力较低的皮质类固醇；避免在乳头上使用卤倍他索。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶产品，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域，哺乳前应彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在乳头上局部涂抹了一种具有较高盐皮质激素活性的皮质类固醇（醋酸异氟泼尼酮），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、库欣综合征样表现、严重高血压、生长发育迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生起就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
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| 参考文献 |
Indian J Dermatol Venereol Leprol.2009 Mar-Apr;75(2):186-7;Am J Clin Dermatol.2005;6(5):311-6.
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| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求，丙酸卤倍他索可能引起发育毒性。
丙酸卤倍他索是一种皮质类固醇激素。 丙酸卤倍他索是卤倍他索的丙酸盐形式，卤倍他索是一种合成皮质类固醇，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。卤倍他索是一种外用类固醇，可扩散穿过细胞膜，与位于真皮和皮内细胞中的细胞质皮质类固醇受体相互作用，从而激活通过皮质类固醇受体反应元件介导的抗炎蛋白的基因表达。具体而言，该药物可诱导磷脂酶A2抑制蛋白，从而抑制花生四烯酸的释放，进而抑制强效炎症介质（如前列腺素和白三烯）的生物合成。因此，卤倍他索通过其对血管扩张和通透性的皮肤作用，减轻水肿、红斑和瘙痒。 另见：卤倍他索（具有活性部分）；丙酸卤倍他索；他扎罗汀（成分）。 |
| 分子式 |
C25H31CLF2O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
484.96
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| 精确质量 |
484.183
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| CAS号 |
66852-54-8
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| 相关CAS号 |
Halobetasol propionate-d5
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| PubChem CID |
6918178
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.934 g/mL at 25 °C(lit.)
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| 沸点 |
55 °C0.3 mm Hg(lit.)
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| 熔点 |
-32°C
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| 闪点 |
185 °F
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| 折射率 |
n20/D 1.539(lit.)
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| LogP |
4.051
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| tPSA |
80.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
964
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
ClC([H])([H])C([C@]1([C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C4=C([H])C(C([H])=C([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@]3([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])O[H])F)=O)F)OC(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
BDSYKGHYMJNPAB-LICBFIPMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H31ClF2O5/c1-5-21(32)33-25(20(31)12-26)13(2)8-15-16-10-18(27)17-9-14(29)6-7-22(17,3)24(16,28)19(30)11-23(15,25)4/h6-7,9,13,15-16,18-19,30H,5,8,10-12H2,1-4H3/t13-,15-,16-,18-,19-,22-,23-,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
[(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0620 mL | 10.3101 mL | 20.6203 mL | |
| 5 mM | 0.4124 mL | 2.0620 mL | 4.1241 mL | |
| 10 mM | 0.2062 mL | 1.0310 mL | 2.0620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03298581 | Withdrawn | Drug: Halobetasol Propionate | Plaque Psoriasis | Sun Pharmaceutical Industries Limited | January 1, 2017 | Phase 2 |
| NCT03212963 | Terminated Has Results | Drug: Halobetasol Topical Lotion | Plaque Psoriasis | Sun Pharmaceutical Industries Limited | March 21, 2017 | Phase 4 |
| NCT04720105 | Completed Has Results | Drug: Duobrii® | Palmoplantar Psoriasis Plaque Psoriasis |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
November 19, 2020 | Phase 4 |
| NCT00715975 | Completed | Drug: halobetasol Drug: clobetasol |
Psoriasis | Azidus Brasil | July 2008 | Phase 2 Phase 3 |
盐酸阿的平
氯苯吩嗪
U73122
Darapladib (SB-480848)
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