| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
不可逆激动剂（如 N-甲基马来酰亚胺）或可逆激动剂（如 AITC）均可导致 TRPA1 电流阻断，HC-030031 以同等强度可逆阻断它们。 N-甲基马来酰亚胺可激活 TRPA1，而 HC-030031 可防止这种情况发生。半胱氨酸的这种修饰不可逆地打开通道。 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 和 NaV1.2 通道介导的电流不会被 HC-030031 阻断 [1]。对于肉桂醛或异硫氰酸烯丙酯（AITC 或芥子油）诱导的 TRPA1 激活，HC-030031 的效力分别为 4.9 和 7.5 μM (IC50)。先前报道的 TRPA1 AITC 激活的 IC50 为 6.2 μM，与这些结果相当。在使用稳定表达人 TRPA1 的 HEK-293 细胞的 FLIPR 钙流入测定中，检查了 HC-030031 抑制 TRPA1 激活的能力。在添加 EC60 浓度的 AITC 或肉桂醛之前，将浓度范围为 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 与细胞一起孵育 10 分钟。 HC-030031 以剂量依赖性方式抑制肉桂醛和 AITC 诱导的钙内流，IC50 值分别为 4.9 和 7.5 μM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
向大鼠后爪注射 10% AITC (50 μL) 后，HC-030031 (300 mg/kg) 在前 5 分钟内显着减少了退缩量。在剩下的一个小时内，HC-030031 降低了戒断频率，这与福尔马林诱导戒断的效果相似[1]。在 100 mg/kg 剂量下，口服 HC-030031 可减少 AITC 诱导的大鼠伤害行为。此外，在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱导的炎症性疼痛的慢性模型以及神经性疼痛的脊神经结扎模型中，口服 HC-030031 (100 mg/kg) 可显着逆转机械超敏反应。口服给药一小时后，HC-030031 显着缩短了升高的持续时间 (p<0.001)[2]。接受 HC-030031 治疗的发炎小鼠从增强的机械放电中完全恢复 [3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. McNamara CR, et al. TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Aug 14;104(33):13525-30.
[2]. Eid SR, et al. HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory- and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain. 2008 Oct 27;4:48. [3]. Lennertz RC, et al. TRPA1 mediates mechanical sensitization in nociceptors during inflammation. PLoS One. 2012;7(8):e43597. [4]. Miyake T, et al. Cold sensitivity of TRPA1 is unveiled by the prolyl hydroxylation blockade-induced sensitization to ROS. Nat Commun. 2016 Sep 15;7:12840. [5]. So K, et al. Hypoxia-induced sensitisation of TRPA1 in painful dysesthesia evoked by transient hindlimb ischemia/reperfusion in mice. Sci Rep. 2016 Mar 17;6:23261 |
| 分子式 |
C18H21N5O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
355.39
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| CAS号 |
349085-38-7
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C1C2=C(N=C([H])N2C([H])([H])C(N([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N(C([H])([H])[H])C(N1C([H])([H])[H])=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 0.5% methylcellulose: 30 mg/mL Solubility in Formulation 4: 20 mg/mL (56.28 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; Need ultrasonic and warming and heat to 40°C. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL | |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL | |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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p-NH2-CHX-A"-DTPA
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7)
L-R4W2 TFA
SOR-C13 TFA
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