| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hematein is an allosteric casein kinase II inhibitor with an IC50 of 0.74 μM. It inhibits Akt/PKB Ser129 phosphorylation and the Wnt/TCF pathway. By inhibiting casein kinase II, Hematein modulates phosphorylation of downstream targets such as Akt. Its mechanism of action involves allosteric inhibition of casein kinase II, leading to reduced Akt phosphorylation and Wnt/TCF pathway activity, ultimately increasing apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在A427肺癌细胞中，海马素（10–100 μM；14天）抑制细胞生长[1]。海马素（50和100 μM；48小时）诱导A427肺癌细胞凋亡[1]。48小时后，海马素抑制CK2特异性Akt磷酸化[1]。
体外实验表明，海马素（10-100 μM；14天）抑制A427肺癌细胞的生长。海马素（50和100 μM；48小时）诱导A427肺癌细胞凋亡并抑制CK2特异性Akt磷酸化。其体外活性特征为强效抑制酪蛋白激酶II、抑制Akt磷酸化以及诱导肺癌细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在A427肺癌细胞异种移植模型中，海马素（腹腔注射；50 mg/kg；每周两次，持续6周）可抑制肿瘤生长[1]。
在体内，海马素（腹腔注射；50 mg/kg；每周两次，持续6周）可抑制雌性无胸腺BALB/c裸鼠体内A427肺癌细胞异种移植瘤的生长。其体内疗效归因于其抑制酪蛋白激酶II、抑制Akt磷酸化以及诱导癌细胞凋亡的能力。这些发现表明其在临床前模型中具有作为抗癌药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常包括检测Hematein对酪蛋白激酶II活性的抑制作用。该化合物是一种变构酪蛋白激酶II抑制剂，IC50值为0.74 μM。这些测定证实了其作为酪蛋白激酶II抑制剂的作用机制。此外，还可以使用激酶活性测定或蛋白质印迹法评估其对Akt磷酸化的影响。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： A427 (HTB-53) 细胞系 测试浓度： 10-100 μM 孵育时间： 14 天 实验结果： 抑制细胞生长。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： A427 (HTB-53) 细胞系 测试浓度： 50 和 100 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 诱导 A427 肺癌细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A427 (HTB-53) 细胞系 测试浓度： 50 和 100 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 CK2 特异性 Akt 磷酸化。 体外细胞实验中，Hematein 的作用通常包括用该化合物处理 A427 肺癌细胞等癌细胞系，并检测细胞活力、增殖和凋亡情况。Hematein（10-100 μM；14 天）抑制细胞生长，（50 和 100 μM；48 小时）诱导细胞凋亡并抑制 CK2 特异性 Akt 磷酸化。这些基于细胞的研究证明了其抗癌活性及其作为酪蛋白激酶 II 抑制剂的作用机制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性无胸腺BALB/c裸鼠（6周龄）[1]
剂量：50 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每周两次，持续6周 实验结果：抑制A427肺癌细胞异种移植瘤的生长。 Hematein的体内动物模型包括雌性无胸腺BALB/c裸鼠的A427肺癌细胞异种移植瘤。Hematein以50 mg/kg的剂量通过腹腔注射给药，每周两次，持续6周。评估肿瘤生长抑制情况。这些研究提供了其体内抗癌功效的证据。剂量和给药途径根据具体模型和实验终点进行优化。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
苏木精的分子式为C16H12O6，分子量为300.26，CAS号为475-25-2。该化合物是一种有机杂四环化合物，化学式为-6a,7-二氢苯并[b]茚并[1,2-d]吡喃-9-酮，在3、4、6a和10位上含有四个羟基取代基。它是一种组织学染料，是苏木精的氧化产物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血红素是一种酪蛋白激酶II抑制剂，具有抗癌活性。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常细胞信号传导的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。血红素仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究酪蛋白激酶II生物学和癌症的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苏木精是一种有机杂四环化合物，化学式为-6a,7-二氢苯并[b]茚并[1,2-d]吡喃-9-酮，在3、4、6a和10位上含有四个羟基取代基。它是一种组织学染料。苏木精属于烯醇、有机杂四环化合物、酚类、醌甲烷和叔醇类化合物。
苏木精（CAS号：475-25-2）是苏木精的氧化类似物，用作染料。它是一种变构酪蛋白激酶II抑制剂，IC50值为0.74 μM。苏木精通过抑制Akt/PKB Ser129磷酸化和Wnt/TCF通路，并增加癌细胞凋亡，从而发挥抗癌活性。它能抑制A427肺癌细胞异种移植瘤的生长。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C16H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
300.26288
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| 精确质量 |
300.063
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| CAS号 |
475-25-2
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| 相关CAS号 |
475-25-2 (Hematein);517-28-2 (Hematoxylin);
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| PubChem CID |
135403802
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| 外观&性状 |
Light brown to black solid powder
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| 密度 |
1.77g/cm3
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| 沸点 |
753.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
180ºC
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| 闪点 |
289ºC
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| 蒸汽压 |
1.32E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.765
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| LogP |
1.329
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
645
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HNNSUZPWERIYIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O6/c17-10-2-1-8-13-9-4-12(19)11(18)3-7(9)5-16(13,21)6-22-15(8)14(10)20/h1-4,18-21H,5-6H2
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| 化学名 |
4,6a,9,10-tetrahydroxy-6,7-dihydroindeno[2,1-c]chromen-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~333.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3304 mL | 16.6522 mL | 33.3045 mL | |
| 5 mM | 0.6661 mL | 3.3304 mL | 6.6609 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6652 mL | 3.3304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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