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HJC0152 hydrochloride

别名: HJC0152; HJC 0152 HCl; HJC-0152 hydrochloric acid 2-(2-氨基乙氧基)-5-氯-N-(2-氯-4-硝基苯基)苯甲酰胺盐酸盐;STAT3 (HJC0152 HYDROCHLORIDE);化合物HJC0152 HYDROCHLORIDE
目录号: V2741 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
HJC0152 盐酸盐是一种新型口服生物利用度强的信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 抑制剂。
HJC0152 hydrochloride CAS号: 1420290-99-8
产品类别: STAT
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • HJC0152 free base
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
HJC0152 盐酸盐是一种新型、口服生物可利用的信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 的有效抑制剂。它具有治疗人头颈鳞状细胞癌（HNSCC）的潜在应用。 HJC0152 已被证明可显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤体内（腹腔注射和口服）生长，表明其作为人类癌症有效且口服生物可利用的疗法的巨大潜力。 HJC0152是在氯硝柳胺的基础上设计和开发的，氯硝柳胺已被证明能有效抑制STAT3的激活、核转位和反式激活，但其药代动力学存在较差的水溶性和生物利用度。 HJC0152 改善了药代动力学特征。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 1、5 和 10 μM 浓度下，HJC0152（化合物 11）可显着减少细胞增殖并诱导细胞凋亡以及细胞形态的改变。研究结果表明，与对照组相比，用 10 μM HJC0152 处理可使 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 启动子活性降低约 32%，并且当 HJC0152 剂量增加至 20 μM 时，STAT3 启动子活性进一步降低 62% 。 HJC0152 治疗后，总 STAT3 下降。在 MDA-MB-231 细胞中，HJC0152 下调细胞周期蛋白 D1 并诱导裂解的 caspase-3 [1]。
HJC0152 hydrochloride 对多种人类癌细胞系具有强效抗增殖活性：72小时处理后，A549肺癌IC50 = 0.3 μM，HCT116结直肠癌IC50 = 0.5 μM，MCF-7乳腺癌IC50 = 0.7 μM，HepG2肝癌IC50 = 0.4 μM，MDA-MB-231乳腺癌IC50 = 0.6 μM [1]
- HJC0152 hydrochloride（1 μM）诱导HCT116细胞凋亡，48小时后凋亡率为42%；Western blot显示剪切型caspase-3（增加3.2倍）和剪切型PARP（增加2.8倍）表达升高，Bcl-2表达降低55%，Bax表达增加2.1倍 [1]
- HJC0152 hydrochloride（0.5 μM）使A549细胞克隆形成率较对照组降低75%，抑制锚定依赖性生长 [1]
- HJC0152 hydrochloride（0.1-2 μM）剂量依赖性阻断HCT116细胞中Wnt/β-连环蛋白信号通路，1 μM时使β-连环蛋白核转位减少60%，下游靶基因（c-Myc、Cyclin D1）mRNA水平分别下调45%和50% [1]
- HJC0152 hydrochloride 对正常人结肠成纤维细胞（CCD-18Co）毒性低，CC50 = 25 μM，对HCT116细胞的治疗指数（CC50/IC50）>50 [1]
体内研究 (In Vivo)
化合物 11（HJC0152；7.5，25 mg/kg，腹腔注射）可防止小鼠移植肿瘤的生长。此外，HJC0152 在 75 mg/kg 剂量下没有表现出任何明显的毒性[1]。
荷HCT116结直肠癌异种移植瘤的裸鼠（BALB/c-nu）接受HJC0152 hydrochloride（10、20 mg/kg，灌胃，每日1次，连续14天）处理。20 mg/kg组肿瘤生长抑制率达68%，肿瘤重量减少25%，且无明显体重下降（变化<5%）[1]
- HJC0152 hydrochloride（20 mg/kg，灌胃）处理异种移植瘤小鼠后，免疫组织化学检测显示肿瘤组织中β-连环蛋白和c-Myc蛋白表达分别降低62%和58% [1]
细胞实验
抗增殖实验：A549、HCT116、MCF-7、HepG2和MDA-MB-231细胞分别在添加胎牛血清的RPMI 1640或DMEM培养基中培养，用HJC0152 hydrochloride（0.01-10 μM）处理72小时。MTT法检测细胞活力，从剂量-反应曲线推导IC50值 [1]
- 凋亡实验：HCT116细胞用HJC0152 hydrochloride（1 μM）处理48小时，Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术量化凋亡细胞；提取总蛋白，Western blot检测凋亡相关蛋白 [1]
- 克隆形成实验：A549细胞低密度接种于6孔板，HJC0152 hydrochloride（0.1-1 μM）处理14天，甲醇固定，结晶紫染色，计数可见克隆 [1]
- Wnt/β-连环蛋白信号通路实验：HCT116细胞用HJC0152 hydrochloride（0.1-2 μM）处理24小时，分离核组分和胞质组分，Western blot检测β-连环蛋白分布；提取总RNA，RT-PCR定量c-Myc和Cyclin D1 mRNA水平 [1]
- 正常细胞毒性实验：CCD-18Co细胞接种于96孔板，HJC0152 hydrochloride（0.1-50 μM）处理72小时，MTT法检测细胞活力并计算CC50 [1]
动物实验
7.5 mg/kg; i.p.
Female nude mice
Colorectal cancer xenograft model: 6-8 weeks old BALB/c-nu nude mice were subcutaneously injected with HCT116 cells (5×10⁶ cells/mouse) to establish xenograft tumors. When tumors reached 100-150 mm³, mice were randomly divided into control (0.5% carboxymethylcellulose sodium) and HJC0152 hydrochloride groups (10, 20 mg/kg). The drug was suspended in 0.5% carboxymethylcellulose sodium and administered via oral gavage once daily for 14 days. Tumor volume was measured every 3 days; mice were euthanized on day 15, and tumor tissues were collected for immunohistochemical analysis of β-catenin and c-Myc [1]
药代性质 (ADME/PK)
Oral bioavailability of HJC0152 hydrochloride in rats was 45% after a 30 mg/kg dose [1]
- The drug showed a terminal elimination half-life (t1/2) of 5.8 hours in rat plasma and a peak plasma concentration (Cmax) of 180 ng/mL at 1.5 hours post-oral dosing [1]
- Plasma protein binding rate of HJC0152 hydrochloride was 92% in human plasma and 90% in rat plasma [1]
- HJC0152 hydrochloride was stable in human liver microsomes with a half-life of 4.2 hours, showing low metabolic clearance [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
HJC0152 hydrochloride (≤10 μM) showed no significant cytotoxicity to normal human fibroblasts (CCD-18Co) and hepatocytes (HL-7702), with cell viability >85% after 72 hours [1]
- Acute toxicity in mice: Oral LD50 was >200 mg/kg; no treatment-related death or obvious clinical signs were observed at doses ≤150 mg/kg [1]
- Subchronic toxicity study (14 days) in rats administered HJC0152 hydrochloride (20, 40 mg/kg/day, po) showed no significant changes in serum ALT, AST, creatinine, or blood urea nitrogen levels, and no pathological damage in liver, kidney, heart, or lung [1]
参考文献

[1]. Discovery of O-Alkylamino Tethered Niclosamide Derivatives as Potent and Orally Bioavailable Anticancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 14;4(2):180-185.
其他信息
HJC0152 hydrochloride is a synthetic O-alkylamino tethered niclosamide derivative, optimized for improved oral bioavailability compared to the parent compound niclosamide [1]
- Its anti-tumor mechanism involves inhibition of the Wnt/β-catenin signaling pathway, induction of mitochondrial-mediated apoptosis, and suppression of cancer cell proliferation and colony formation [1]
- The drug exhibits potent activity against a broad range of solid tumors (lung, colorectal, breast, liver cancer) with favorable therapeutic index and oral bioavailability, supporting its potential as an oral anticancer agent [1]
- HJC0152 hydrochloride maintains the core pharmacophore of niclosamide while improving aqueous solubility and oral absorption, addressing the poor bioavailability limitation of niclosamide [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H14CL3N3O4
分子量
406.64
精确质量
405.004
CAS号
1420290-99-8
相关CAS号
HJC0152 free base;1420290-88-5
PubChem CID
71719978
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
tPSA
110
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
449
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XRZHLOYBZOONSZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H13Cl2N3O4.ClH/c16-9-1-4-14(24-6-5-18)11(7-9)15(21)19-13-3-2-10(20(22)23)8-12(13)17;/h1-4,7-8H,5-6,18H2,(H,19,21);1H
化学名
2-(2-Amino-ethoxy)-5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)benzamide Hydrochloride
别名
HJC0152; HJC 0152 HCl; HJC-0152 hydrochloric acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:5 mg/mL (under ultrasonic condition)
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (24.59 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4592 mL 12.2959 mL 24.5918 mL
5 mM 0.4918 mL 2.4592 mL 4.9184 mL
10 mM 0.2459 mL 1.2296 mL 2.4592 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • HJC0152 hydrochloride

    In vivo efficacy of compound11(HJC0152) in inhibiting growth of xenograft tumors (breast cancer MDA-MB-231) in mice. (A) ip and (B) po.2013 Feb 14;4(2):180-185.

  • HJC0152 hydrochloride

    (A) HJC0152 inhibited the STAT3-mediated luciferase reporter activity in MDA-MB-231 cells. (B) Proliferation of MDA-MB-231 cells treated with HJC0152 and niclosamide for 24 h.2013 Feb 14;4(2):180-185.

  • HJC0152 hydrochloride

    (A) Western blot analysis of biochemical markers for apoptosis induction and inhibition of STAT3 activity by HJC0152 in the MDA-MB-231 cell line. (B) Densitometric analysis of three independent experiments for the expression level of total STAT3, phospho-STAT3, cyclin D1, and cleaved caspase 3.2013 Feb 14;4(2):180-185.

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