HLCL-61(HCl)

别名: HLCL61 HCl; HLCL 61; HLCL-61. HLCL-61 (hydrochloride); PRMT5 (HLCL-61 HYDROCHLORIDE); HLCL-61 盐酸盐; 化合物HLCL-61 HYDROCHLORIDE; 1-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N-(2-甲氧基苄基)甲胺盐酸盐
目录号: V2821 纯度: ≥98%
HLCL-61 盐酸盐是一种有效的、选择性的、一流的 PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶)小分子抑制剂,具有治疗急性髓系白血病的潜力。
HLCL-61(HCl) CAS号: 1158279-20-9
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
HLCL-61 盐酸盐是一种有效的、选择性的、一流的 PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶)小分子抑制剂,具有治疗急性髓系白血病的潜力。 HLCL-61 导致 AML(急性髓系白血病)细胞中 miR-29b 的表达显着增加,从而抑制 Sp1 和 FLT3。结果,获得了显着的抗白血病活性。通过 sh/siRNA 或一流的小分子抑制剂 (HLCL-61) 抑制 PRMT5 导致 AML 细胞中 miR-29b 的表达显着增加,从而抑制 Sp1 和 FLT3。结果,获得了显着的抗白血病活性。总的来说,这些数据支持了 AML 中的一种新的致白血病机制,其中 PRMT5 介导参与支持白血病生长的“阴阳”功能网络的基因的沉默和转录。由于 FLT3 在 AML 中经常发生突变,并且 PRMT5 的药物抑制似乎是可行的,因此应进一步探索 PRMT5-miR-29b-FLT3 网络作为 AML 的新治疗靶点。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
对细胞生长有剂量依赖性影响,HLCL-61 盐酸盐(1–100 μM;24-72 小时)对于 MV4-11 细胞、THP-1 细胞、FLT3- 的 IC50 值为 14.12、16.74、6.3 和 8.72 μM分别为 WT 母细胞和 FLT3-ITD 母细胞[1]。在 AML 样本中,组蛋白 H3 和 H4 的对称精氨酸二甲基化 (me2) 可被 HLCL-61 盐酸盐有效抑制。这种抑制作用在治疗后 12 小时开始并持续 48 小时[1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: MV4-11 细胞、THP-1 细胞、FLT3-WT 母细胞(来自患者的原代母细胞)、FLT3-ITD 母细胞(来自患者的原代母细胞)
测试浓度:1、5、10、25、50、100 μM
孵育时间:24、48、72 小时
实验结果:细胞活力呈剂量依赖性降低,MV4-11细胞、THP-1细胞、FLT3-WT母细胞和FLT3-ITD母细胞的IC50分别为14.12、16.74、6.3、8.72 μM,分别。
动物实验


参考文献
[1]. Tarighat SS, et al. The dual epigenetic role of PRMT5 in acute myeloid leukemia: gene activation and repression via histone arginine methylation. Leukemia. 2016 Apr;30(4):789-99.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₃H₂₅CLN₂O
分子量
380.91
CAS号
1158279-20-9
相关CAS号
1158279-20-9 (HCl);586395-74-6;
SMILES
[H]Cl.COC1=CC=CC=C1CNCC2=CC3=C(C=C2)N(CC)C4=C3C=CC=C4
别名
HLCL61 HCl; HLCL 61; HLCL-61.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:≥ 30 mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6253 mL 13.1265 mL 26.2529 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6253 mL 5.2506 mL
10 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6253 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们