| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
虽然 HO-3867 会导致卵巢癌细胞凋亡，但它对非癌细胞或器官无害。 HO-3867 通过抑制 STAT3 磷酸化来阻止细胞迁移、侵袭和存活 [1]。用 HO-3867 治疗后，BRCA 突变卵巢癌细胞表现出显着程度的细胞凋亡，同时裂解的 caspase-3、caspase-7 和 PARP 水平升高[2]。在浓度为 2 μMol/L 时，HO-3867 在 PANC-1 和 BXPC-3 细胞中表现出很强的抗肿瘤活性。据报道，HO-3867 治疗可显着增强人胰腺癌细胞系中活性氧 (ROS) 的产生，进而诱导 PANC-1 和 BXPC-3 细胞 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HO-3867（100 ppm po）可抑制小鼠卵巢癌异种移植肿瘤的生长，而没有任何明显的毒性迹象，并且还会抑制 pSTAT3 以及 STAT3 靶向蛋白的下调。 HO-3867 通过 STAT3 抑制使顺铂耐药性卵巢癌变得敏感。 HO-3867（100 ppm po）还可以通过减少大鼠肺部的氧化应激和增加 PTEN 表达来减轻左心衰竭引起的肺动脉高压。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Rath KS et al. HO-3867, a safe STAT3 inhibitor, is selectively cytotoxic to ovarian cancer. Cancer Res. 2014 Apr 15;74(8):2316-27.
[2]. Hu Y, et al. A novel STAT3 inhibitor HO-3867 induces cell apoptosis by reactive oxygen species-dependent endoplasmic reticulum stress in human pancreatic cancer cells. Anticancer Drugs. 2017 Apr;28(4):392-400. [3]. Tierney BJ et al. HO-3867, a STAT3 inhibitor induces apoptosis by inactivation of STAT3 activity in BRCA1-mutated ovarian cancer cells. Cancer Biol Ther. 2012 Jul;13(9):766-75 |
| 分子式 |
C28H30F2N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
464.55
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| CAS号 |
1172133-28-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/C(/[H])=C1/C(/C(=C(\[H])/C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])F)/C([H])([H])N(C/1([H])[H])C([H])([H])C1=C([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])N(C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])=O
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| InChi Key |
PWZQFTQMMAIRRM-JFMUQQRKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H30F2N2O2/c1-27(2)15-23(28(3,4)32(27)34)18-31-16-21(13-19-5-9-24(29)10-6-19)26(33)22(17-31)14-20-7-11-25(30)12-8-20/h5-15,34H,16-18H2,1-4H3/b21-13+,22-14+
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| 化学名 |
(3E,5E)-3,5-bis(4-fluorobenzylidene)-1-((1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)methyl)piperidin-4-one
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1526 mL | 10.7631 mL | 21.5262 mL | |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3052 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Syk-IN-6
Methyllinderone
Pimozide-d5 N-Oxide (Pimozide d5 (N-oxide))
(R,R)-VVD-118313
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