| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Homosalate 处理的细胞释放的细胞外囊泡 (EV) 增加受体上皮肿瘤细胞系对锚定损失的抵抗力。 [2]
Homosalate (10 μM) 能显著增加三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231释放细胞外囊泡，此效应通过Nanoluciferase活性和纳米颗粒追踪分析进行量化。在其他肿瘤细胞系（HeLa、MCF7、Jurkat）和小鼠细胞系（Pfal、E0771）中也观察到类似效应。 来自Homosalate处理的MDA-MB-231细胞的EVs富含表面标志物SLC3A2/CD98、CD40和CD9，表明其诱导了一个特定的EV亚群，可能来源于质膜（ectosomes）。 用来自Homosalate处理的MDA-MB-231细胞的EVs（5 x 10^8 颗粒）处理受体MCF7 luminal乳腺癌细胞，与对照组或Bafilomycin A1处理组相比，在伤口愈合实验中增强了细胞迁移能力，并在超低吸附板实验中赋予了对失巢凋亡的抵抗能力。该效应并非通过抵抗staurosporine诱导的细胞凋亡实现。 10 μM的Homosalate处理24小时，对MDA-MB-231、HeLa或MCF7细胞的活力没有显著影响，但在Jurkat细胞中表现出明显的毒性。 Homosalate对EV释放的影响与Bafilomycin A1不同，后者增加来源于多囊泡体的EVs（外泌体）。[2] |
|---|---|
| 细胞实验 |
对于 EV 分离，在理想数量的培养皿中每 15 cm 培养皿中接种 6 × 106 MDA-MB-231 亲代细胞，以产生 70 × 106、27 × 106 或 50 × 106 分泌细胞。 24小时后，用PBS洗涤细胞一次，然后加入15ml不含血清和酚红的Leibovitz's L-15。在无酚红、无血清的 Leibovitz's L-15 培养基中添加 DMSO (0.1%)、Homosalate (10 μM) 或 Bafilomycin A1 (100 nM)，然后分别将细胞孵育 24 或 16 小时。第二天，对细胞进行计数，并使用台盼蓝计算细胞活力的百分比。
细胞外囊泡分泌的高内涵筛选： 使用稳定表达Nanoluciferase标记的CD63或CD9的MDA-MB-231克隆细胞。将细胞接种于384孔板（每孔2,500-4,000个细胞）。24小时后，洗涤细胞，并在含有10 μM Homosalate（0.1% DMSO作为溶剂）的无血清、无酚红Leibovitz's L-15培养基中孵育72小时。使用Nano-Glo Luciferase Assay System检测条件培养基中的细胞外Nluc活性（指示EV分泌）。同时通过Hoechst 33342核染色和自动化图像分析评估细胞活力，以排除细胞毒性效应的干扰。[2] 细胞外囊泡的分离与表征： 为进行详细分析，用10 μM Homosalate在无血清培养基中处理亲本MDA-MB-231细胞（例如，27 x 10^6 至 50 x 10^6 个细胞）24小时。收集条件培养基，进行顺序离心（300 g，10分钟；2,000 g，20分钟），使用10 kDa截留分子量的超滤管浓缩，并通过尺寸排阻色谱法分离EVs。收集富含EV的组分（F7-11）进行合并分析。使用纳米颗粒追踪分析仪测定颗粒浓度和大小。通过Western blot分析EV标志物（SLC3A2/CD98、CD63、CD9、Syntenin、CD81、Lamp-1），上样量基于等量颗粒数或来自等量分泌细胞的材料。使用基于多重微珠的流式细胞术分析EV表面蛋白谱，该实验使用包被了37种不同抗体的捕获微珠，随后使用混合的抗四跨膜蛋白抗体或抗SLC3A2/CD98抗体进行检测。[2] 细胞外囊泡功能实验 - 抗失巢凋亡实验： MCF7受体细胞（每孔150,000个）用来自Homosalate、Bafilomycin A1或DMSO处理的MDA-MB-231细胞的SEC纯化EVs（5 x 10^8 颗粒）预处理1小时。然后将细胞胰酶消化，并在超低吸附板上于含有0.1% BSA的无血清DMEM中培养24小时以诱导失巢凋亡。随后，收集细胞，洗涤，胰酶消化以分散聚集体，并转移至xCELLigence检测板中。通过阻抗测量实时监测细胞粘附和增殖50小时。[2] 细胞外囊泡功能实验 - 迁移实验： 将MCF7细胞接种于24孔板。24小时后，用来自不同处理组的EVs（2 x 10^9 颗粒）孵育细胞1小时。用枪头划痕制造伤口。洗涤细胞后，用去除EVs的含血清培养基继续培养。通过延时显微镜监测伤口闭合21小时，并使用图像分析软件量化伤口面积。[2] 细胞外囊泡摄取实验： 亲本MDA-MB-231细胞用DMSO、10 μM Homosalate（24小时）或100 nM Bafilomycin A1（16小时）预处理。然后，用来自MDA-MB-231细胞的Nluc-CD9 EVs（3 x 10^7 颗粒）喂养2或16小时。洗涤后，通过测量细胞内Nluc活性来评估EV摄取效率。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
仅供局部使用，不发生全身吸收。 仅供局部使用，不发生全身吸收。 仅供局部使用，不发生全身吸收。 仅供局部使用，不发生全身吸收。 代谢/代谢物 仅供局部使用，不发生全身吸收。 生物半衰期 仅供局部使用，不发生全身吸收。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
仅供局部使用，无全身吸收。 体外实验中，用 10 μM 的胡莫柳酯处理 24 小时后，MDA-MB-231、HeLa 或 MCF7 细胞的活力未见显著降低（台盼蓝排除法或刃天青法检测）。然而，在相同条件下，该化合物显著降低了 Jurkat 细胞的活力，这种毒性可能导致了该细胞系中观察到的细胞外囊泡 (EV) 释放增加。[2] 筛选实验设定了细胞活力阈值（>85% 活细胞），以避免因化合物诱导的细胞死亡而导致的假阳性结果。细胞死亡可独立于特定的 EV 分泌调节而增加细胞外 Nluc 活性。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3,3,5-三甲基环己基水杨酸酯呈粘稠状或浅黄色至微棕褐色液体或油状物。(NTP, 1992)
2-羟基苯甲酸(3,3,5-三甲基环己基)酯是一种苯甲酸酯，属于酚类化合物。其功能与水杨酸相关。 胡莫柳酯是一种属于水杨酸酯类的有机化合物。它是水杨酸与3,3,5-三甲基环己醇（环己醇的衍生物）形成的酯。水杨酸酯通过吸收紫外线(UV)来防止皮肤直接暴露于阳光中的有害射线。胡莫柳酯尤其能吸收短波UVB射线，而短波UVB射线与DNA损伤和皮肤癌风险增加有关。它是许多市售防晒霜的常见成分。目前尚无关于胡莫柳酯不良反应的报道。 已有报道称胡莫柳酯存在于茶树（Camellia sinensis）中，并有相关数据。 另见：胡莫柳酯；甲氧基肉桂酸辛酯（成分）；阿伏苯宗；胡莫柳酯（成分）；胡莫柳酯；氧化锌（成分）……查看更多…… 药物适应症 作为多种防晒霜的成分，用于预防晒伤、皮肤老化和皮肤癌。 作用机制 胡莫柳酯能够将入射的紫外线辐射转化为危害较小的红外线辐射（热量）。 胡莫柳酯是一种抗炎药，常用作防晒霜中的化学紫外线过滤剂。[2] 它具有类似雌激素的特性，并被怀疑是一种潜在的内分泌干扰物。 [2] 这项研究发现了一种此前未被发现的胡莫柳酯生物活性：促进特定亚群肿瘤来源的细胞外囊泡（EVs）的释放，这些囊泡能够促进受体癌细胞的迁移和非锚定依赖性存活表型。[2] |
| 分子式 |
C16H22O3
|
|---|---|
| 分子量 |
262.35
|
| 精确质量 |
262.156
|
| 元素分析 |
C, 73.25; H, 8.45; O, 18.30
|
| CAS号 |
118-56-9
|
| 相关CAS号 |
Homosalate-d4
|
| PubChem CID |
8362
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
341.1±15.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
132.3±13.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.539
|
| LogP |
5.82
|
| tPSA |
46.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
324
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(OC1CC(C)(C)CC(C)C1)C2=CC=CC=C2O
|
| InChi Key |
WSSJONWNBBTCMG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H22O3/c1-11-8-12(10-16(2,3)9-11)19-15(18)13-6-4-5-7-14(13)17/h4-7,11-12,17H,8-10H2,1-3H3
|
| 化学名 |
(3,3,5-trimethylcyclohexyl) 2-hydroxybenzoate
|
| 别名 |
Homomenthyl
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~381.2 mM; Need ultrasonic)
H2O: <0.1 mg/mL (insoluble) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.53 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8117 mL | 19.0585 mL | 38.1170 mL | |
| 5 mM | 0.7623 mL | 3.8117 mL | 7.6234 mL | |
| 10 mM | 0.3812 mL | 1.9059 mL | 3.8117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03582215 | Completed | Drug: Part 1: Cream Drug: Part 1: Lotion |
Systemic Exposure to Sunscreen Ingredients |
Food and Drug Administration (FDA) |
July 18, 2018 | Phase 1 |
| NCT01001975 | Completed | Drug: Sunscreen Test Code: V53-028 Drug: Sunscreen Test Code: V53-030 |
Sun Protection | Bayer | July 2009 | Phase 3 |
| NCT00530387 | Completed | Drug: 19 organic sunscreen filters and 5 topical NSAIDs |
Dermatitis, Photocontact | NHS Tayside | July 2008 |
|
Asperosaponin V
PIP5K1A Recombinant Human Active Lipid Kinase
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase
PI3K/mTOR-IN-18
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
