规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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10mg |
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25mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
ERK1; ERK2; Autophagy
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体外研究 (In Vitro) |
和厚朴酚对黑色素瘤、肉瘤、骨髓瘤、白血病、膀胱癌、肺癌、前列腺癌、口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系具有促凋亡作用。和厚朴酚可有效引起 SVR 血管肉瘤细胞凋亡。当使用和厚朴酚治疗 SVR 细胞时,较少的 MAP 激酶、akt 和 c-src 被磷酸化。此外,和厚朴酚可增强 TRAIL 介导的细胞凋亡,并且 TRAIL 中和抗体可部分逆转和厚朴酚的细胞毒性。和厚朴酚还具有直接的抗血管生成特性,因为它可以防止 VEGF-VEGFR2 相互作用引起的磷酸化和 rac 激活。 [1]和厚朴酚会激活 caspase 8,然后激活 caspase 9,然后激活 caspase 3,导致 CLL 细胞凋亡。 Honokiol 抑制白细胞介素 4 介导的 CLL 细胞存活,并增加苯丁酸氮芥、氟达拉滨和克拉屈滨的细胞毒性。 [3] 和厚朴酚以不杀死 PBMC 的剂量杀死复发患者的骨髓瘤细胞。使用和厚朴酚处理和 PARP 裂解都会诱导半胱天冬酶 3、7、8 和 9。[2]已发现和厚朴酚可引起结肠癌细胞系 RKO 细胞凋亡。 [4] 通过修饰核因子-kappaB激活途径,和厚朴酚促进细胞凋亡、抑制破骨细胞生成、防止侵袭。和厚朴酚对 PI3K/Akt 通路具有抑制作用,这可能使其成为一种具有多种潜在用途的有效抗炎药物。 [6]
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体内研究 (In Vivo) |
和厚朴酚在治疗裸鼠 SVR 血管肉瘤方面非常成功。 [1] 在小鼠异种移植物中,和厚朴酚可阻止 RKO 细胞的生长。 [4] 在小鼠异种移植物中,和厚朴酚可抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞的生长。 [7]
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细胞实验 |
在细胞毒性测试中,添加每孔 10,000 个细胞的 96 孔板并静置过夜,然后将细胞暴露于溶解在 DMSO 中的各种和厚朴浓度。对于体外研究,和厚朴酚溶解在 DMSO 中,因为它不溶于水性溶剂。使用最大浓度 <0.1% 的溶剂 (DMSO) 对照来研究 DMSO 对细胞的潜在影响。处理后 72 小时固定细胞,并使用结晶紫染色 (0.05%) 评估细胞活力。
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动物实验 |
The MDA-MB-231 cells (2 million) are injected into mammary fat tissue for anticancer in vivo studies. Palpable tumors are seen in mammary tissues two weeks after the tumor cell injections, which is a sign that a tumor has formed. The medication is then administered orally at doses of 40 and 80 mg/kg per day, either in free form or in nanomicellar form. The drug treatment is continued for another four weeks, and weekly weight and tumor volume measurements are made. Animals are sacrificed after 4 weeks of treatment, and the final tumor weights and volumes are assessed. For immunohistochemical and western blot analyses, these tumors are used.
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参考文献 |
[1]. J Biol Chem . 2003 Sep 12;278(37):35501-7. [2]. Blood . 2005 Sep 1;106(5):1794-800. [3]. Blood . 2005 Jul 15;106(2):690-7. [4]. World J Gastroenterol . 2004 Aug 1;10(15):2205-8. [5]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/ [6]. Acta Pharmacol Sin . 2008 Jan;29(1):113-22. |
其他信息 |
Honokiol is a member of biphenyls.
Honokiol has been reported in Magnolia officinalis, Illicium simonsii, and other organisms with data available. |
分子式 |
C18H18O2
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分子量 |
266.334
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精确质量 |
266.13
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元素分析 |
C, 81.17; H, 6.81; O, 12.01
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CAS号 |
35354-74-6
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相关CAS号 |
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PubChem CID |
72303
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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沸点 |
400.1±40.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
87.5ºC
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闪点 |
184.0±21.9 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.602
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LogP |
4.2
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tPSA |
40.46
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
5
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重原子数目 |
20
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分子复杂度/Complexity |
325
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
O([H])C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])C([H])=C([H])[H])=C([H])C=1C1C([H])=C([H])C(=C(C([H])([H])C([H])=C([H])[H])C=1[H])O[H]
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InChi Key |
FVYXIJYOAGAUQK-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H18O2/c1-3-5-13-7-9-18(20)16(11-13)14-8-10-17(19)15(12-14)6-4-2/h3-4,7-12,19-20H,1-2,5-6H2
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化学名 |
2-(4-hydroxy-3-prop-2-enylphenyl)-4-prop-2-enylphenol
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别名 |
Honokiol, Houpa; Hnk
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL 配方 5 中的溶解度: 16.67 mg/mL (62.59 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7547 mL | 18.7737 mL | 37.5474 mL | |
5 mM | 0.7509 mL | 3.7547 mL | 7.5095 mL | |
10 mM | 0.3755 mL | 1.8774 mL | 3.7547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00966953 | Completed | Drug: Triclosan/Fluoride toothpaste Drug: Fluoride |
Gingival Diseases | Colgate Palmolive | October 2007 | Phase 3 |
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honokiol inhibits phosphorylation of AKT, p44/42 MAPK, and Src. td> |
Effect of honokiol on in vivo growth of SVR angiosarcoma in nude mice. td> |