| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kα (EC50 = 0.8 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
HS-173 在 T47D、SK-BR3 和 MCF7 细胞中显示出有效的抗增殖作用，IC50 分别为 0.6、1.5 和 7.8 μM。 [1] 在癌细胞系（Hep3B 和 SkBr3）中，HS-173 完全抑制 PI3K 通路。此外，HS-173 在体外抑制 VEGF 诱导的血管生成，并通过改变细胞周期分布和激活半胱天冬酶来诱导细胞凋亡。 [2] 胰腺癌细胞对 HS-173 和索拉非尼联合治疗产生协同反应。 [3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
HS-173 减少小鼠血管的生长。[2]通过阻止体内 PI3K/Akt 信号传导，HS-173 显着延缓肝纤维化的生长。 [4]
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| 酶活实验 |
PI3K 测定使用 Kinase-Glo Max 发光激酶测定试剂盒进行，该试剂盒可量化 PI3K 反应产生的 ADP 量。简而言之，将化合物与活性 PI3K (100 ng) 在激酶反应缓冲液（25 mM MOPS [pH 7.0]、5 mM MgCl2 和 1 mM EGTA）和 10 g L-磷脂酰肌醇 (PI) 中预孵育 5 分钟。在添加 PI 之前，将其用超声缓冲液（25 mM MOPS [pH 7.0]、1 mM EGTA）在水中超声处理 20 分钟，以形成混胶。然后，通过添加 10 mM ATP 启动反应并运行 180 分钟。添加类似体积的 Kinase-Glo Max 缓冲液以停止激酶反应。 10 分钟后，GloMax 读板器读取板进行发光检测。
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| 细胞实验 |
细胞活力通过 MTT 测定进行。在 96 孔板中培养 24 小时，将 T47D 细胞铺板。除去培养基后，将细胞暴露于各种抑制剂浓度或DMSO作为对照。约 ≤0.1% (v/v) 的 DMSO 是培养基中的最终浓度。每孔加入 20 μL MTT 溶液 (5 mg/mL)，孵育 48 小时后，在 37 °C 下再孵育细胞 4 小时。通过剧烈摇动形成的甲臜晶体五分钟，将 100 μL DMSO 溶解在每个孔中。然后，使用酶标仪在 540 nm 处读取板。我们对三个重复孔进行每次分析。
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| 动物实验 |
Male BALB/c mice (4 weeks old, weighing 18–20 g) are kept in a 12 hr dark/light cycle at 21°C and fed standard rat chow and tap water as needed. Panc-1 cells (5×106 cells/mice) are injected into the right flank of the mouse after an adaptation period of one week. The experimental group is given HS-173 (10 mg/kg) intraperitoneally three times a week for 26 days while the control group is given vehicle after the mice have developed an average tumor volume of 50 mm3. Both groups have five mice each. Three times per week, the body weight and tumor size are assessed. Mice are sacrificed at the conclusion of the experiment, and the primary tumor is collected. For Western blot and IHC analysis, tumors are weighed, photographed, and divided into two sections. Tissues are immediately fixed in 4% PFA for an overnight IHC analysis and snap-frozen in liquid nitrogen for a Western blotting analysis.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H18N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
422.4570
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| 精确质量 |
422.10488
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| 元素分析 |
C, 59.70; H, 4.29; N, 13.26; O, 15.15; S, 7.59
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| CAS号 |
1276110-06-5
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| 相关CAS号 |
1276110-06-5
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| 外观&性状 |
white to off-white solid powder
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| SMILES |
CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
SEKOTFCHZNXZMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18N4O4S/c1-2-29-21(26)19-13-23-20-9-8-15(14-25(19)20)16-10-17(12-22-11-16)24-30(27,28)18-6-4-3-5-7-18/h3-14,24H,2H2,1H3
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| 化学名 |
ethyl 6-[5-(benzenesulfonamido)pyridin-3-yl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
HS173; HS 173; HS-173
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~84 mg/mL warming (~198.8 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.92 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.92 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 8mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3671 mL | 11.8354 mL | 23.6709 mL | |
| 5 mM | 0.4734 mL | 2.3671 mL | 4.7342 mL | |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1835 mL | 2.3671 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effects of HS-173 on the proliferation of hepatic stellate cells. Sci Rep. 2013, 3, 3470. |
Effect of HS-173 on PI3K/AKT signaling in HSC cells. |
Effect of HS-173 on CCl4-induced liver fibrosis in mice. |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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