| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hydroxychloroquine targets multiple pathways. It inhibits autophagy by preventing autophagosome-lysosome fusion. It also inhibits toll-like receptors 7 and 9 (TLR7/9) signaling. These targets are involved in immune modulation and inflammation. In malaria, hydroxychloroquine accumulates in the parasite's acidic vacuoles, interfering with heme polymerization and leading to parasite death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
多年来，包括类风湿性关节炎（RA）在内的某些类型的类风湿性关节炎一直使用硫酸羟氯喹治疗，这是一种由4-喹啉衍生物开发的合成抗疟疾药物[1]。虽然这些剂量可以阻断DNA或RNA配体诱导的TLR9或TLR7信号通路，但氯喹对细胞内pH值没有明显影响[2]。体外实验表明，硫酸羟氯喹可抑制TLR7和TLR9信号通路，抑制自噬，并对某些病毒具有抗病毒活性。该化合物的免疫调节作用已在多种细胞类型中得到证实。其抗疟活性已在疟原虫培养物中得到验证。羟氯喹的毒性低于氯喹。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸股票市场 Quexian 及其对应指标，即硫酸股票市场 Quexian 均值回撤 TLR7 和 TLR9 信号，被用于治疗狼疮[2]。
在体内，硫酸羟氯喹用于治疗疟疾、红斑狼疮和类风湿性关节炎。它也用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病。该化合物的免疫调节和抗炎作用有助于其在自身免疫性疾病中的疗效。它也曾被用于 COVID-19 的研究。 |
| 酶活实验 |
由于羟氯喹并非直接的受体拮抗剂，因此通常不进行体外受体结合试验。相反，功能性试验使用报告细胞系或原代免疫细胞来检测TLR7/9信号通路的抑制情况。在不同浓度的羟氯喹存在下，用TLR7/9激动剂刺激细胞。细胞因子（例如IL-6、TNF-α）的产生通过ELISA法进行检测。
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| 细胞实验 |
羟氯喹的细胞活性检测采用免疫细胞，例如外周血单核细胞 (PBMC) 或树突状细胞。细胞用不同浓度的羟氯喹处理。使用特异性激动剂诱导 TLR7/9 激活。通过 ELISA 或 Luminex 检测细胞因子生成。通过蛋白质印迹法检测 LC3-II 积累或 p62 水平来评估自噬。
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| 动物实验 |
羟氯喹的体内动物研究采用自身免疫性疾病模型，例如易患狼疮的小鼠或胶原诱导性关节炎模型。该化合物经口服给药。疾病严重程度通过临床评分、自身抗体水平和组织病理学检查进行评估。在疟疾模型中，监测寄生虫血症。疗效与赋形剂和参考药物进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸羟氯喹的分子量为433.95 g/mol，分子式为C18H26ClN3O·H2SO4。它是一种白色至类白色结晶性粉末，易溶于水，通常在室温下储存。其药代动力学特性包括良好的口服生物利用度、广泛的组织分布和较长的半衰期（约40-50天）。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 哺乳期接触羟氯喹的婴儿仅通过母乳摄入少量药物。对1岁以下婴儿的密切随访显示，未发现对生长、视力或听力的不良影响。国际专家指出，哺乳期使用羟氯喹是可以接受的。 每周用于预防疟疾时，剂量不足以对婴儿造成伤害或保护婴儿免受疟疾感染。母乳喂养的婴儿应接受推荐剂量的羟氯喹以预防疟疾。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名9个月大的母乳喂养婴儿未报告任何不良反应，其母亲曾连续6周每日服用310毫克羟氯喹。 五位母亲在妊娠期和哺乳期每日服用200毫克羟氯喹，其中一位服用长达30个月。这些婴儿的闪光视网膜电图（FIR）结果正常。另一组研究人员报告了多例母亲在孕期服用羟氯喹并在服用羟氯喹期间进行母乳喂养的婴儿病例。一份摘要报告称，16名婴儿母乳喂养1至19个月，平均随访24个月（范围1至86个月），未观察到视力或听力障碍。在一封信中，他们报告了8名母乳喂养的婴儿在1、6和12个月大时接受随访的情况；这些婴儿生长发育正常，并在1个月和12个月大时接受了全面的眼科检查，所有结果均正常。在一项病例系列研究中，13名每日服用200毫克硫酸羟氯喹的母亲平均母乳喂养2.8个月（范围1至6个月）。在为期12个月的随访期间，所有婴儿均未出现视网膜、运动或生长发育异常。作者得出结论，母乳喂养的益处大于羟氯喹的风险。信中提到的8名婴儿似乎包含在病例系列的13名婴儿中，但尚不清楚摘要中提到的16名婴儿是否包含在病例系列中。 33名服用羟氯喹至少一年且纯母乳喂养的女性接受了12小时母乳中羟氯喹浓度的测定。其中三分之二的女性同时服用皮质类固醇。剂量范围从每两天200毫克到每天两次200毫克不等。婴儿接受了一年的随访，未观察到眼部毒性或生长异常。 在一项队列研究中，130名患有风湿性疾病的哺乳期母亲在部分或完全母乳喂养期间服用羟氯喹长达10年。该研究未提及婴儿的不良反应。 一名患有肾病综合征的女性在妊娠和哺乳期间服用羟氯喹、环孢素和泼尼松。哺乳期间，她每日服用200毫克羟氯喹，早晚各服用125毫克环孢素（每日总剂量为3毫克/公斤），以及30毫克泼尼松。她的双胞胎从产后第7天开始部分母乳喂养（母乳占70%至80%），她本人也继续母乳喂养数月。这些婴儿在出生一个月时体重增长正常，且在产后前三个月未出现不良反应。 一项回顾性研究分析了英国10家医院患有系统性红斑狼疮的患者的数据，这些患者在孕期和哺乳期服用过或未服用过羟氯喹。该研究比较了150名母亲在孕期和/或哺乳期服用过羟氯喹的婴儿与134名未接触过羟氯喹的婴儿。婴儿的中位随访时间为2.21年。两组婴儿的结局无差异，但未具体说明母乳喂养婴儿的比例。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 一项针对43名系统性红斑狼疮患者及其57次妊娠的研究发现，羟氯喹治疗该疾病与延长母乳喂养相关。服用羟氯喹的母亲中，88% 的母乳喂养超过 6 个月，而未服用羟氯喹的母亲中，这一比例为 54%。 硫酸羟氯喹的安全性已得到充分证实，但仍可能引起不良反应。常见不良反应包括胃肠道不适（恶心、腹泻）、头痛和皮疹。长期使用可能导致严重的眼毒性（视网膜病变）。此外，还可能发生心脏毒性（QT 间期延长）。肝肾功能不全患者应谨慎使用该药物。 |
| 参考文献 |
[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.
[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40. [3]. Yao X, et al. In Vitro Antiviral Activity and Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Clin Infect Dis. 2020 Mar 9. pii: ciaa237 |
| 其他信息 |
硫酸羟氯喹是一种合成喹诺酮类衍生物，具有化疗和抗菌特性。硫酸羟氯喹通过在食物囊泡中积聚来对抗红细胞疟原虫（间日疟原虫、卵形疟原虫和三日疟原虫）。它抑制疟原虫血红素聚合酶，并通过其他未知机制发挥作用。羟氯喹还具有抗炎特性，用于治疗类风湿性关节炎和红斑狼疮。(NCI04)
一种抗红细胞疟原虫的化疗药物。羟氯喹似乎会在受感染寄生虫的食物囊泡中积聚。它抑制疟原虫血红素聚合酶。 （摘自吉尔曼等人著《治疗药物的药理学基础》，第9版，第970页） 另见：羟氯喹（含活性成分）。 硫酸羟氯喹是一种合成抗疟疾药物，用于治疗疟疾、红斑狼疮和类风湿性关节炎。它抑制TLR7/9信号通路和自噬。它是一种临床批准的药物。曾对其进行过COVID-19的疗效研究。可用于研究用途。 |
| 分子式 |
C18H28CLN3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
433.948
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| 精确质量 |
433.143
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| CAS号 |
747-36-4
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| 相关CAS号 |
Hydroxychloroquine;118-42-3;(S)-Hydroxychloroquine;137433-24-0;(R)-Hydroxychloroquine;137433-23-9;Hydroxychloroquine sulfate (Standard);747-36-4;Hydroxychloroquine-d4 sulfate;1854126-45-6
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| PubChem CID |
12947
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
516.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
240 °C
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| 闪点 |
266.3ºC
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| LogP |
4.284
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| tPSA |
131.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JCBIVZZPXRZKTI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26ClN3O.H2O4S/c1-3-22(11-12-23)10-4-5-14(2)21-17-8-9-20-18-13-15(19)6-7-16(17)181-5(2,3)4/h6-9,13-14,23H,3-5,10-12H2,1-2H3,(H,20,21)(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-((4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)pentyl)(ethyl)amino)ethan-1-ol sulfate
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| 别名 |
Ercoquin Plaquinol Toremonil Oxychlorochin Oxychloroquine Plaquenil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~110 mg/mL (~253.49 mM)
DMF : 1.4 mg/mL (~3.23 mM) DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (230.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3044 mL | 11.5221 mL | 23.0441 mL | |
| 5 mM | 0.4609 mL | 2.3044 mL | 4.6088 mL | |
| 10 mM | 0.2304 mL | 1.1522 mL | 2.3044 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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