| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
多年来，某些类型的类风湿性关节炎，包括类风湿性关节炎 (RA)，一直用硫酸羟氯喹治疗，这是一种由 4-喹啉衍生物开发的合成抗疟药物 [1]。虽然这些剂量可以阻断 DNA 或 RNA 配体诱导的 TLR9 或 7 信号传导，但氯喹同样对细胞内 pH 值没有明显影响 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸股市缺线及其对应的硫酸股市缺线均值回撤TLR7和9信号，均用于治疗狼疮[2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 哺乳期接触羟氯喹的婴儿仅通过母乳摄入少量药物。对至少1岁以下的婴儿进行仔细随访，未发现对生长、视力或听力有任何不良影响。国际专家指出，哺乳期服用羟氯喹是可以接受的。 每周一次用于疟疾预防时，药物剂量不足以对婴儿造成伤害，也不足以保护儿童免受疟疾感染。母乳喂养的婴儿应接受推荐剂量的羟氯喹进行疟疾预防。 ◉ 母乳喂养婴儿的影响 一名9个月大的母乳喂养婴儿未报告不良反应，其母亲每日服用310毫克羟氯喹碱，持续6周。 五位母亲在孕期和哺乳期每日服用200毫克羟氯喹，其中一位服用长达30个月。对这些婴儿进行的闪光视网膜电图检查结果正常。 另一组研究人员报告了多例母亲在孕期服用羟氯喹并在母亲服用羟氯喹期间进行母乳喂养的婴儿。一份摘要报告称，16名婴儿母乳喂养1至19个月，平均随访24个月（范围1至86个月），未发现视力或听力缺陷。在一封信中，他们报告了8名母乳喂养的婴儿，分别在1、6和12个月大时进行了随访，这些婴儿生长发育正常，并且在1个月和12个月大时接受了全面的眼科检查，结果均正常。在一项病例系列研究中，13名每日服用200毫克硫酸羟氯喹的母亲平均母乳喂养了2.8个月（范围1至6个月）。在12个月的随访期间，所有婴儿均未出现视网膜、运动或生长发育异常。作者得出结论，母乳喂养的益处大于羟氯喹的风险。信中报告的8名婴儿似乎包含在病例系列研究的13名婴儿中，但尚不清楚摘要中报告的16名婴儿是否包含在病例系列研究中。 33名服用羟氯喹至少一年且纯母乳喂养的女性接受了12小时乳汁中羟氯喹浓度的测定。三分之二的女性同时服用皮质类固醇。剂量范围从每两天一次 200 毫克到每天两次 200 毫克不等。对婴儿进行 1 年随访，未发现眼部毒性或生长异常。 在一项队列研究中，130 名患有风湿性疾病的哺乳期母亲在 10 年期间服用羟氯喹，这些母亲当时正在进行部分或纯母乳喂养。研究中未提及婴儿的不良反应。 一名患有肾病综合征的女性在妊娠和哺乳期间服用羟氯喹、环孢素和泼尼松。哺乳期间，她每天服用羟氯喹 200 毫克，环孢素早晨 125 毫克，晚上 100 毫克（每日总剂量为 3 毫克/公斤），以及泼尼松 30 毫克。她的双胞胎婴儿在产后第7天开始部分母乳喂养（70%至80%为母乳），她持续母乳喂养数月。婴儿在一个月大时体重增长正常，且在产后前三个月内未出现不良反应。 一项回顾性研究分析了英国10家医院患有红斑狼疮的患者数据，这些患者在孕期和哺乳期服用或未服用羟氯喹。研究比较了150名母亲在孕期和/或哺乳期服用羟氯喹的婴儿与134名未接触过羟氯喹的婴儿。婴儿的中位随访时间为2.21年。两组婴儿的结局无差异，但未说明母乳喂养婴儿的比例。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项针对 43 名系统性红斑狼疮患者及其 57 次妊娠的研究发现，使用羟氯喹治疗该疾病与母乳喂养时间延长相关。服用羟氯喹的母亲中，88% 的母乳喂养时间超过 6 个月，而未服用羟氯喹的母亲中，这一比例为 54%。 |
| 参考文献 |
[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.
[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40. [3]. Yao X, et al. In Vitro Antiviral Activity and Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Clin Infect Dis. 2020 Mar 9. pii: ciaa237 |
| 其他信息 |
硫酸羟氯喹是一种喹诺酮类合成衍生物，具有化疗和抗菌特性。硫酸羟氯喹通过在食物泡中富集，对抗红细胞型疟原虫（间日疟原虫、卵形疟原虫和三日疟原虫）。它抑制疟原虫血红素聚合酶，并通过其他未知机制发挥作用。羟氯喹还具有抗炎特性，用于治疗类风湿性关节炎和红斑狼疮。(NCI04)
一种对抗红细胞型疟原虫的化疗药物。羟氯喹似乎在受感染原虫的食物泡中富集。它抑制疟原虫血红素聚合酶。 （摘自 Gilman 等人，《古德曼和吉尔曼的治疗药物的药理学基础》，第 9 版，第 970 页） 另见：羟氯喹（具有活性部分）。 |
| 分子式 |
C18H28CLN3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
433.948
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| 精确质量 |
433.143
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| CAS号 |
747-36-4
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| 相关CAS号 |
Hydroxychloroquine;118-42-3;(S)-Hydroxychloroquine;137433-24-0;(R)-Hydroxychloroquine;137433-23-9;Hydroxychloroquine sulfate (Standard);747-36-4;Hydroxychloroquine-d4 sulfate;1854126-45-6
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| PubChem CID |
12947
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
516.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
240 °C
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| 闪点 |
266.3ºC
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| LogP |
4.284
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| tPSA |
131.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JCBIVZZPXRZKTI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26ClN3O.H2O4S/c1-3-22(11-12-23)10-4-5-14(2)21-17-8-9-20-18-13-15(19)6-7-16(17)181-5(2,3)4/h6-9,13-14,23H,3-5,10-12H2,1-2H3,(H,20,21)(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-((4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)pentyl)(ethyl)amino)ethan-1-ol sulfate
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| 别名 |
Ercoquin Plaquinol Toremonil Oxychlorochin Oxychloroquine Plaquenil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~110 mg/mL (~253.49 mM)
DMF : 1.4 mg/mL (~3.23 mM) DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (230.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3044 mL | 11.5221 mL | 23.0441 mL | |
| 5 mM | 0.4609 mL | 2.3044 mL | 4.6088 mL | |
| 10 mM | 0.2304 mL | 1.1522 mL | 2.3044 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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