Hydroxybupropion 中文名称: 羟基安非他酮

别名: Hydroxybupropion 羟基安非他酮; 1-(3-氯苯基)-2-[(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基]丙-1-酮; 4-羟基丁氨苯丙酮标准品

目录号: V40207 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

羟基安非他酮是安非他酮（商品名 Wellbutrin 和 Zyban）的主要代谢物，安非他酮是一种市售的抗抑郁药和戒烟药物。

Hydroxybupropion CAS号: 92264-81-8
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

羟基安非他酮是安非他酮（商品名：Wellbutrin 和 Zyban）的主要代谢产物，安非他酮是一种上市的抗抑郁药和戒烟药物。羟基安非他酮的分子量为 255.74 g/mol，分子式为 C13H18ClNO2。与其他安非他酮代谢产物相比，羟基安非他酮具有更强的抗抑郁活性，并且能够拮抗尼古丁的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	nACh receptor; Norepinephrine uptake ( IC50 = 1.7 μM ) Hydroxybupropion targets the same transporters as its parent drug, Bupropion. Bupropion is an atypical antidepressant of the aminoketone group, structurally related to cathinone. It inhibits the reuptake of dopamine and norepinephrine, and its metabolite Hydroxybupropion contributes to its overall pharmacological activity. Hydroxybupropion exhibits greater anti-bupropion activity (indicating antidepressant activity in animals).
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，羟基安非他酮是安非他酮的主要活性代谢产物。它比赤式羟基安非他酮和苏式羟基安非他酮具有更强的抗安非他酮活性（表明其在动物体内具有抗抑郁活性）和药理活性。它能拮抗尼古丁的作用。
体内研究 (In Vivo)	羟基安非他酮的浓度远高于母体药物，可达安非他酮浓度的10至100倍。羟基安非他酮具有更强的抗安非他酮活性（表明其在动物体内具有抗抑郁活性），并且其药理活性优于赤式和苏式羟基安非他酮，能够抑制去甲苯那唑和多巴胺的释放，拮抗尼古丁，并在啮齿动物中表现出抗抑郁作用[1]。在体内，羟基安非他酮有助于安非他酮在动物模型中的抗抑郁作用。它在啮齿动物中表现出抗抑郁作用，并拮抗尼古丁。作为主要代谢产物，它在安非他酮给药后于体内生成，并有助于母体药物的整体治疗效果。
酶活实验	羟基安非他酮的体外活性测定通常包括测量其对神经递质转运蛋白的影响。将表达多巴胺或去甲肾上腺素转运蛋白的细胞用递增浓度的化合物处理，并使用放射性标记的底物测量神经递质的摄取。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。将该化合物的活性与安非他酮和其他代谢物进行比较。
细胞实验	在体外细胞实验中，培养表达神经递质转运蛋白的细胞，并用不同浓度的羟基布非酮处理。通过测量放射性标记的多巴胺或去甲肾上腺素的摄取量来确认转运蛋白的抑制情况。采用标准方法评估细胞活力。通过蛋白质印迹或其他适当方法分析该化合物对下游信号通路的影响。
动物实验	在抑郁症和尼古丁成瘾模型中，已开展了羟基布非酮的体内动物研究。该化合物通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物。采用强迫游泳试验或悬尾试验等行为学测试评估其抗抑郁样作用。通过测量尼古丁诱导的行为来评估其尼古丁拮抗作用。已证实该化合物对啮齿动物具有抗抑郁作用。
药代性质 (ADME/PK)	羟基安非他酮（CAS：92264-81-8）的分子量为255.74 g/mol，分子式为C13H18ClNO2。IUPAC名称：1-(3-氯苯基)-2-[(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基]丙-1-酮。外观：固体粉末。纯度：≥98%。储存条件：-20℃。该化合物是安非他酮的主要活性代谢物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	羟基安非他酮是一种研究用化合物，尚未获准作为独立药物用于人体治疗。作为安非他酮的代谢产物，它与母体药物具有相似的毒性特征。安非他酮通常耐受性良好，常见副作用包括失眠、口干，以及高剂量时可能出现癫痫发作。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Enantioselective effects of hydroxy metabolites of bupropion on behavior and on function of monoamine transporters and nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2004 Sep;66(3):675-82.
其他信息	羟基丁酸丙酮是一种芳香酮。羟基安非他酮是安非他酮（一种上市的抗抑郁药和戒烟药物）的主要活性代谢物。它比其他安非他酮代谢物具有更强的抗抑郁活性，并且能拮抗尼古丁。其分子量为255.74 g/mol，分子式为C13H18ClNO2。它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为独立药物使用，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₃H₁₈CLNO₂
分子量	255.74
精确质量	255.103
CAS号	92264-81-8
相关CAS号	Bupropion morpholinol; 357399-43-0; Bupropion morpholinol-d6; 1216893-18-3; Radafaxine; 192374-14-4
PubChem CID	446
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.15 g/cm3
沸点	393.9ºC at 760 mmHg
熔点	121-123ºC
闪点	192ºC
LogP	2.662
tPSA	49.33
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	268
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C(C)NC(CO)(C)C)C1C=C(Cl)C=CC=1
InChi Key	AKOAEVOSDHIVFX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H18ClNO2/c1-9(15-13(2,3)8-16)12(17)10-5-4-6-11(14)7-10/h4-7,9,15-16H,8H2,1-3H3
化学名	1-(3-chlorophenyl)-2-[(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)amino]propan-1-one
别名	Hydroxybupropion
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~391.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~391.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9102 mL	19.5511 mL	39.1022 mL
	5 mM	0.7820 mL	3.9102 mL	7.8204 mL
	10 mM	0.3910 mL	1.9551 mL	3.9102 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。