规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Histamine H1 receptor ( IC50 = 10 nM-19 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在预处理的膀胱切片中,Hydroxyzine 在 10 μM 时抑制卡巴胆碱 (10 μM) 诱导的血清素释放 34%,在 1 μM 时抑制 25%,在 0.1 μM 时抑制 17%,持续 60 分钟。在患有过敏性脑脊髓炎 (EAE) 的 Lewis 大鼠中,Hydroxyzine (0.1 mM) 治疗可将 EAE 的进展和严重程度抑制 50%,将肥大细胞脱粒程度抑制 70%。羟嗪 (500 µM) 显着增加依托泊苷向空肠外翻囊浆膜部位的转运。羟嗪显着减少空肠和回肠中依托泊苷的外排和约 2.4 µg/mL。 Hydroxyzine (0.2 μg/mL) 显着增强 RH123 向管腔的流出。激酶测定:Hydroxyzine diHClide 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。目标:在预处理的膀胱切片中,组胺 H1 受体 Hydroxyzine diHClide 可抑制卡巴胆碱 (10 μM) 诱导的血清素释放,在 10 μM 时抑制 34%,在 1 μM 时抑制 25%,在 0.1 μM 时抑制 17%,持续 60 分钟。细胞测定:在患有过敏性脑脊髓炎 (EAE) 的 Lewis 大鼠中,二盐酸羟嗪 (0.1 mM) 治疗可将 EAE 的进展和严重程度抑制 50%,将肥大细胞脱粒程度抑制 70%。 Hydroxyzine diHClide (500 M) 显着增加依托泊苷向空肠外翻囊浆膜部位的转运。 Hydroxyzine diHClide 显着减少了空肠和回肠中依托泊苷的流出和大约 2.4 g/mL。 Hydroxyzine (0.2 μg/mL) 显着增强 RH123 向管腔的流出。 H
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体内研究 (In Vivo) |
Hydroxyzine (500 μM) 显着降低 Sprague-Dawley 大鼠的稳态依托泊苷浓度 2 倍,其中稳态浓度达到约 0.055 μM/mL。羟嗪(12.5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg ip)几乎没有直接镇痛活性,但仅显着增强吗啡对放电后发声的作用,这代表了大鼠疼痛的情感成分。 Hydroxyzine (50 mg/kg ip) 可增强吗啡在甩尾试验中的作用,而 Hydroxyzine (12.5 mg/kg ip) 可降低吗啡对大鼠的镇痛作用。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C21H29CL3N2O2
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分子量 |
447.83
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精确质量 |
446.13
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元素分析 |
C, 56.32; H, 6.53; Cl, 23.75; N, 6.26; O, 7.15
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CAS号 |
2192-20-3
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相关CAS号 |
Hydroxyzine-d4 dihydrochloride;1219805-91-0;Hydroxyzine pamoate;10246-75-0;Hydroxyzine;68-88-2;Hydroxyzine-d4 dihydrochloride;Hydroxyzine-d8 dihydrochloride;1808202-93-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl
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InChi Key |
ANOMHKZSQFYSBR-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H27ClN2O2.2ClH/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25;;/h1-9,21,25H,10-17H2;2*1H
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化学名 |
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol;dihydrochloride
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别名 |
Hydroxyzine dihydrochloride; NSC 169188; U.C.B 4492; Hydroxyzine hydrochloride; NSC-169188; NSC169188; trade names: Arcanax; Neurolax; Orgatrax; Pamoate, Hydroxyzine; Vistaril
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (223.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2330 mL | 11.1650 mL | 22.3299 mL | |
5 mM | 0.4466 mL | 2.2330 mL | 4.4660 mL | |
10 mM | 0.2233 mL | 1.1165 mL | 2.2330 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06080100 | Not yet recruiting | Drug: Xenon Other: premedication hydroxyzine 25 mg |
Anesthesia Anxiety |
The S.N. Fyodorov Eye Microsurgery State Institution |
November 1, 2023 | Early Phase 1 |
NCT05680584 | Recruiting | Drug: Melatonin 3 MG Drug: Hydroxyzine Pill |
Effect of Drug Anxiety |
Minia University | February 1, 2023 | Phase 1 |
NCT05737511 | Not yet recruiting | Drug: Hydroxyzine Drug: Escitalopram Oxalate |
Panic Disorder | Sultan Qaboos University | December 30, 2023 | Phase 4 |
NCT04188106 | Completed | Drug: Varenicline Pill Drug: Hydroxyzine Pill |
Stress Nausea Smoking Cessation |
Rose Research Center, LLC | June 17, 2019 | Phase 4 |
NCT00661674 | Completed | Drug: Palonosetron Drug: Hydroxyzine |
Substance-Related Disorders | Stanford University | April 2008 | Not Applicable |
J Basic Clin Pharm . 2016 Sep;7(4):97-104. td> |