| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H1 receptor ( IC50 = 10 nM-19 nM )
Histamine H1 receptor [1][2][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在预处理的膀胱切片中，Hydroxyzine 在 10 μM 时抑制卡巴胆碱 (10 μM) 诱导的血清素释放 34%，在 1 μM 时抑制 25%，在 0.1 μM 时抑制 17%，持续 60 分钟。在患有过敏性脑脊髓炎 (EAE) 的 Lewis 大鼠中，Hydroxyzine (0.1 mM) 治疗可将 EAE 的进展和严重程度抑制 50%，将肥大细胞脱粒程度抑制 70%。羟嗪 (500 µM) 显着增加依托泊苷向空肠外翻囊浆膜部位的转运。羟嗪显着减少空肠和回肠中依托泊苷的外排和约 2.4 µg/mL。 Hydroxyzine (0.2 μg/mL) 显着增强 RH123 向管腔的流出。激酶测定：Hydroxyzine diHClide 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。目标：在预处理的膀胱切片中，组胺 H1 受体 Hydroxyzine diHClide 可抑制卡巴胆碱 (10 μM) 诱导的血清素释放，在 10 μM 时抑制 34%，在 1 μM 时抑制 25%，在 0.1 μM 时抑制 17%，持续 60 分钟。细胞测定：在患有过敏性脑脊髓炎 (EAE) 的 Lewis 大鼠中，二盐酸羟嗪 (0.1 mM) 治疗可将 EAE 的进展和严重程度抑制 50%，将肥大细胞脱粒程度抑制 70%。 Hydroxyzine diHClide (500 M) 显着增加依托泊苷向空肠外翻囊浆膜部位的转运。 Hydroxyzine diHClide 显着减少了空肠和回肠中依托泊苷的流出和大约 2.4 g/mL。 Hydroxyzine (0.2 μg/mL) 显着增强 RH123 向管腔的流出。 H
Hydroxyzine 2HCl（盐酸羟嗪） 抑制神经源性膀胱大鼠膀胱分离的肥大细胞活化。10、50、100 μM浓度下，较未处理对照组分别减少32%、58%和75%的组胺释放[1] - 该化合物在体外还抑制肥大细胞特异性介质类胰蛋白酶的分泌，100 μM时抑制率达62%，表明其可抑制肥大细胞脱颗粒[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Hydroxyzine (500 μM) 显着降低 Sprague-Dawley 大鼠的稳态依托泊苷浓度 2 倍，其中稳态浓度达到约 0.055 μM/mL。羟嗪（12.5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg ip）几乎没有直接镇痛活性，但仅显着增强吗啡对放电后发声的作用，这代表了大鼠疼痛的情感成分。 Hydroxyzine (50 mg/kg ip) 可增强吗啡在甩尾试验中的作用，而 Hydroxyzine (12.5 mg/kg ip) 可降低吗啡对大鼠的镇痛作用。
在脊髓损伤诱导的大鼠神经源性膀胱模型中，腹腔注射Hydroxyzine 2HCl（5、10 mg/kg，每日一次，连续7天）以剂量依赖性方式抑制膀胱肥大细胞活化。5 mg/kg剂量下膀胱组织脱颗粒肥大细胞数量减少45%，10 mg/kg剂量下减少68%，且10 mg/kg剂量使排尿频率降低35%[1] - 在大鼠热板（热痛觉）和甩尾（机械痛觉）实验中，吗啡（5 mg/kg，皮下注射）前30分钟给予Hydroxyzine 2HCl（10、20 mg/kg，腹腔注射），可延长吗啡的镇痛持续时间。与单独使用吗啡相比，10 mg/kg羟嗪+吗啡组甩尾潜伏期延长42%，20 mg/kg羟嗪+吗啡组延长65%[2] - 在高架十字迷宫（EPM）和旷场实验（OFT）诱导的焦虑样行为小鼠中，口服Hydroxyzine 2HCl（10、20 mg/kg）表现出抗焦虑作用。EPM中，10 mg/kg剂量开放臂停留时间增加38%，20 mg/kg增加52%；OFT中，20 mg/kg剂量中央区活动量增加40%。与阿立哌唑（1 mg/kg，口服）联合使用时表现出协同抗焦虑效应，开放臂停留时间增加70%[3] |
| 细胞实验 |
膀胱肥大细胞分离与活化实验：通过酶消化和密度梯度离心从神经源性膀胱大鼠膀胱中分离肥大细胞，接种到24孔板，用Hydroxyzine 2HCl（10–100 μM）处理1小时后，加入P物质（100 nM）诱导活化。酶免疫法定量组胺释放，夹心ELISA法检测类胰蛋白酶分泌[1]
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| 动物实验 |
溶于生理盐水；50 mg/kg；静脉注射
Sprague-Dawley 大鼠 大鼠神经源性膀胱模型：雄性 Wistar 大鼠接受脊髓横断术以诱导神经源性膀胱。术后一周，将大鼠随机分为模型对照组和盐酸羟嗪组（5、10 mg/kg，腹腔注射，每组 n=8）。每日给药一次，连续 7 天。治疗结束后，收集膀胱组织，通过甲苯胺蓝染色计数脱颗粒的肥大细胞，并使用代谢笼记录尿频[1]。 - 大鼠吗啡镇痛模型：雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组（生理盐水）、吗啡组（5 mg/kg，皮下注射）和盐酸羟嗪+吗啡组（10、20 mg/kg 盐酸羟嗪腹腔注射 + 5 mg/kg 吗啡皮下注射）。盐酸羟嗪在吗啡给药前30分钟给药。在吗啡给药后 30、60、90 和 120 分钟测量甩尾潜伏期（机械性伤害感受）和热板潜伏期（热伤害感受）[2] - 小鼠焦虑模型：雄性瑞士白化小鼠分为对照组（生理盐水）、盐酸羟嗪组（10、20 mg/kg，口服）、阿立哌唑单药组（1 mg/kg，口服）和联合用药组（20 mg/kg 盐酸羟嗪 + 1 mg/kg 阿立哌唑，口服），每组 n=6。药物每日给药一次，持续 14 天。使用高架十字迷宫（EPM）（开放臂停留时间、进入开放臂次数）和旷场实验（OFT）（中央区运动量、总运动活性）评估焦虑样行为[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明，剂量高达 20 mg/kg（腹腔/口服）的盐酸羟嗪未引起明显的体重减轻、肝毒性或肾毒性。血清 ALT、AST、肌酐和尿素氮水平均在正常范围内[1][2][3]。在小鼠中，20 mg/kg 剂量组观察到轻微且短暂的镇静作用（运动活性降低），该作用在给药后 4 小时内消退[3]。对受试动物的肝脏、肾脏和膀胱组织进行组织病理学检查，未发现药物引起的组织损伤[1][2][3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸羟嗪是羟嗪的盐酸盐形式，羟嗪是一种哌嗪类组胺H1受体拮抗剂，具有抗过敏、解痉、镇静、止吐和抗焦虑作用。盐酸羟嗪阻断H1组胺受体，从而预防组胺作用于毛细血管、支气管平滑肌和胃肠道平滑肌引起的症状，包括血管舒张、毛细血管通透性增加、支气管收缩和胃肠道平滑肌痉挛性收缩。此外，盐酸羟嗪还能穿过血脑屏障，作用于中枢神经系统中的组胺H1受体。 （NCI05）
一种组胺H1受体拮抗剂，可有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和组胺介导的瘙痒。与它的主要代谢物西替利嗪不同，它不会引起嗜睡。它还具有止吐、缓解焦虑和紧张以及镇静的功效。 另见：羟嗪（注释已移至）。 盐酸羟嗪是一种第一代抗组胺药，具有组胺H1受体拮抗活性，临床上用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒和焦虑症[1][2][3] - 其作用机制包括竞争性阻断H1受体和抑制肥大细胞脱颗粒，从而减少组胺介导的炎症和过敏反应[1] - 该药通过调节中枢神经系统神经传递增强吗啡的镇痛作用，可能是通过对镇静和镇痛通路产生协同作用[2] - 与阿立哌唑合用时，它表现出协同抗焦虑作用，这可能与互补调节有关。血清素和组胺信号通路[3] - 它能穿过血脑屏障，从而发挥镇静、抗焦虑和镇痛增强作用[2][3] |
| 分子式 |
C21H29CL3N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
447.83
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| 精确质量 |
446.129
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| 元素分析 |
C, 56.32; H, 6.53; Cl, 23.75; N, 6.26; O, 7.15
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| CAS号 |
2192-20-3
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| 相关CAS号 |
Hydroxyzine-d4 dihydrochloride;1219805-91-0;Hydroxyzine pamoate;10246-75-0;Hydroxyzine;68-88-2;Hydroxyzine-d4 dihydrochloride;Hydroxyzine-d8 dihydrochloride;1808202-93-8
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| PubChem CID |
91513
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.182 g/cm3
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| 沸点 |
499.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
190-192°C
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| 闪点 |
255.7ºC
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| 蒸汽压 |
8.78E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
4.535
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| tPSA |
35.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
376
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])O[H])C([H])([H])C1([H])[H].Cl[H].Cl[H]
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| InChi Key |
ANOMHKZSQFYSBR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27ClN2O2.2ClH/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25;;/h1-9,21,25H,10-17H2;2*1H
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| 化学名 |
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol;dihydrochloride
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| 别名 |
Hydroxyzine dihydrochloride; NSC 169188; U.C.B 4492; Hydroxyzine hydrochloride; NSC-169188; NSC169188; trade names: Arcanax; Neurolax; Orgatrax; Pamoate, Hydroxyzine; Vistaril
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (223.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2330 mL | 11.1650 mL | 22.3299 mL | |
| 5 mM | 0.4466 mL | 2.2330 mL | 4.4660 mL | |
| 10 mM | 0.2233 mL | 1.1165 mL | 2.2330 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06080100 | Not yet recruiting | Drug: Xenon Other: premedication hydroxyzine 25 mg |
Anesthesia Anxiety |
The S.N. Fyodorov Eye Microsurgery State Institution |
November 1, 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05680584 | Recruiting | Drug: Melatonin 3 MG Drug: Hydroxyzine Pill |
Effect of Drug Anxiety |
Minia University | February 1, 2023 | Phase 1 |
| NCT05737511 | Not yet recruiting | Drug: Hydroxyzine Drug: Escitalopram Oxalate |
Panic Disorder | Sultan Qaboos University | December 30, 2023 | Phase 4 |
| NCT04188106 | Completed | Drug: Varenicline Pill Drug: Hydroxyzine Pill |
Stress Nausea Smoking Cessation |
Rose Research Center, LLC | June 17, 2019 | Phase 4 |
| NCT00661674 | Completed | Drug: Palonosetron Drug: Hydroxyzine |
Substance-Related Disorders | Stanford University | April 2008 | Not Applicable |
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Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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