Hydroxyzine 2HCl 中文名称: 盐酸羟嗪

别名: Hydroxyzine dihydrochloride; NSC 169188; U.C.B 4492; Hydroxyzine hydrochloride; NSC-169188; NSC169188; trade names: Arcanax; Neurolax; Orgatrax; Pamoate, Hydroxyzine; Vistaril 盐酸羟嗪;安泰乐; 2-[2-[4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二盐酸盐; 盐酸羟嗪 EP标准品;盐酸羟嗪 USP标准品;盐酸羟嗪标准品;盐酸羟嗪（安泰乐）;羟嗪二盐酸; 羟嗪二盐酸盐

目录号: V1243 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Hydroxyzine 2HCl (NSC-169188; NSC169188; Arcanax; Neurolax; Orgatrax; Pamoate, Hydroxyzine; Vistaril) 是羟嗪的二盐酸盐，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂和抗组胺药，用于治疗瘙痒、焦虑和恶心。

Hydroxyzine 2HCl CAS号: 2192-20-3
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Hydroxyzine 2HCl (NSC-169188; NSC169188; Arcanax; Neurolax; Orgatrax; Pamoate, Hydroxyzine; Vistaril)，羟嗪的二盐酸盐，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂和抗组胺药，用于治疗瘙痒、焦虑和恶心。它抑制 [3H]pyrilamine/[3H]desloratadine 与人组胺 H1 受体的结合，IC50 为 10 nM/19 nM。与其主要代谢物西替利嗪不同，羟嗪确实会引起困倦。

生物活性&实验参考方法

靶点

Histamine H1 receptor ( IC50 = 10 nM-19 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：在预处理的膀胱切片中，Hydroxyzine 在 10 μM 时抑制卡巴胆碱 (10 μM) 诱导的血清素释放 34%，在 1 μM 时抑制 25%，在 0.1 μM 时抑制 17%，持续 60 分钟。在患有过敏性脑脊髓炎 (EAE) 的 Lewis 大鼠中，Hydroxyzine (0.1 mM) 治疗可将 EAE 的进展和严重程度抑制 50%，将肥大细胞脱粒程度抑制 70%。羟嗪 (500 µM) 显着增加依托泊苷向空肠外翻囊浆膜部位的转运。羟嗪显着减少空肠和回肠中依托泊苷的外排和约 2.4 µg/mL。 Hydroxyzine (0.2 μg/mL) 显着增强 RH123 向管腔的流出。激酶测定：Hydroxyzine diHClide 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。目标：在预处理的膀胱切片中，组胺 H1 受体 Hydroxyzine diHClide 可抑制卡巴胆碱 (10 μM) 诱导的血清素释放，在 10 μM 时抑制 34%，在 1 μM 时抑制 25%，在 0.1 μM 时抑制 17%，持续 60 分钟。细胞测定：在患有过敏性脑脊髓炎 (EAE) 的 Lewis 大鼠中，二盐酸羟嗪 (0.1 mM) 治疗可将 EAE 的进展和严重程度抑制 50%，将肥大细胞脱粒程度抑制 70%。 Hydroxyzine diHClide (500 M) 显着增加依托泊苷向空肠外翻囊浆膜部位的转运。 Hydroxyzine diHClide 显着减少了空肠和回肠中依托泊苷的流出和大约 2.4 g/mL。 Hydroxyzine (0.2 μg/mL) 显着增强 RH123 向管腔的流出。 H

体内研究 (In Vivo)

Hydroxyzine (500 μM) 显着降低 Sprague-Dawley 大鼠的稳态依托泊苷浓度 2 倍，其中稳态浓度达到约 0.055 μM/mL。羟嗪（12.5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg ip）几乎没有直接镇痛活性，但仅显着增强吗啡对放电后发声的作用，这代表了大鼠疼痛的情感成分。 Hydroxyzine (50 mg/kg ip) 可增强吗啡在甩尾试验中的作用，而 Hydroxyzine (12.5 mg/kg ip) 可降低吗啡对大鼠的镇痛作用。

动物实验

Dissolved in saline; 50 mg/kg; i.v. injection

Sprague-Dawley rats

参考文献

[1]. Hydroxyzine inhibits neurogenic bladder mast cell activation. Int J Immunopharmacol, 1998. 20(10): p. 553-63.

[2]. A study of the influence of hydroxyzine and diazepam on morphine antinociceptoion in the rat. Pain, 1979. 7(2): p. 173-80.

[3]. Evaluation of anxiolytic effects of aripiprazole and hydroxyzine as a combination in mice. J Basic Clin Pharm. 2016 Sep;7(4):97-104.

其他信息

Hydroxyzine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of hydroxyzine, a piperazine histamine H1-receptor antagonist with anti-allergic, antispasmodic, sedative, anti-emetic and anti-anxiety properties. Hydroxyzine hydrochloride blocks the H1 histamine receptor and prevents the symptoms that are caused by histamine activity on capillaries, bronchial smooth muscle, and gastrointestinal smooth muscle, including vasodilatation, increased capillary permeability, bronchoconstriction, and spasmodic contraction of gastrointestinal smooth muscle. In addition, hydroxyzine hydrochloride crosses the blood-brain barrier and acts on the histamine H1-receptors in the central nervous system. (NCI05)
A histamine H1 receptor antagonist that is effective in the treatment of chronic urticaria, dermatitis, and histamine-mediated pruritus. Unlike its major metabolite CETIRIZINE, it does cause drowsiness. It is also effective as an antiemetic, for relief of anxiety and tension, and as a sedative.
See also: Hydroxyzine (annotation moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H29CL3N2O2
分子量	447.83
精确质量	446.129
元素分析	C, 56.32; H, 6.53; Cl, 23.75; N, 6.26; O, 7.15
CAS号	2192-20-3
相关CAS号	Hydroxyzine-d4 dihydrochloride;1219805-91-0;Hydroxyzine pamoate;10246-75-0;Hydroxyzine;68-88-2;Hydroxyzine-d4 dihydrochloride;Hydroxyzine-d8 dihydrochloride;1808202-93-8
PubChem CID	91513
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.182 g/cm3
沸点	499.2ºC at 760 mmHg
熔点	190-192°C
闪点	255.7ºC
蒸汽压	8.78E-11mmHg at 25°C
LogP	4.535
tPSA	35.94
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	376
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])O[H])C([H])([H])C1([H])[H].Cl[H].Cl[H]
InChi Key	ANOMHKZSQFYSBR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H27ClN2O2.2ClH/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25;;/h1-9,21,25H,10-17H2;2*1H
化学名	2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol;dihydrochloride
别名	Hydroxyzine dihydrochloride; NSC 169188; U.C.B 4492; Hydroxyzine hydrochloride; NSC-169188; NSC169188; trade names: Arcanax; Neurolax; Orgatrax; Pamoate, Hydroxyzine; Vistaril
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~90 mg/mL (~201 mM)

Water: ~90 mg/mL (~201 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (223.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

配方 2 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2330 mL	11.1650 mL	22.3299 mL
	5 mM	0.4466 mL	2.2330 mL	4.4660 mL
	10 mM	0.2233 mL	1.1165 mL	2.2330 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06080100	Not yet recruiting	Drug: Xenon Other: premedication hydroxyzine 25 mg	Anesthesia Anxiety	The S.N. Fyodorov Eye Microsurgery State Institution	November 1, 2023	Early Phase 1
NCT05680584	Recruiting	Drug: Melatonin 3 MG Drug: Hydroxyzine Pill	Effect of Drug Anxiety	Minia University	February 1, 2023	Phase 1
NCT05737511	Not yet recruiting	Drug: Hydroxyzine Drug: Escitalopram Oxalate	Panic Disorder	Sultan Qaboos University	December 30, 2023	Phase 4
NCT04188106	Completed	Drug: Varenicline Pill Drug: Hydroxyzine Pill	Stress Nausea Smoking Cessation	Rose Research Center, LLC	June 17, 2019	Phase 4
NCT00661674	Completed	Drug: Palonosetron Drug: Hydroxyzine	Substance-Related Disorders	Stanford University	April 2008	Not Applicable

生物数据图片

J Basic Clin Pharm . 2016 Sep;7(4):97-104.