规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
CB-1 ( IC50 = 22 nM )
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
大麻素受体1(CB1R)拮抗剂似乎是治疗肥胖症的有前途的药物,然而,严重的副作用阻碍了其临床应用。 Ibipinabant 是一种新型、有效的 [Ki (CB1)=7.8 nM] 和选择性 [Ki (CB2)=7.943 nM] CB1 拮抗剂 [CHO 细胞中花生四烯酸释放的 pA2=9.9],其体外药理学特性与利莫那班相似,包括逆作用激动和脑外显率[3]。
|
体内研究 (In Vivo) |
(±)-伊比那班 ((±)-SLV319) (3 mg/kg) 在第 17、28 和 38 天时,与相同剂量的利莫那班相比,显着更大程度地降低空腹血糖。用 (±)-伊比那班 (( ±)-SLV319) 显着减轻 ZDF 大鼠糖尿病的进展,抑制血糖和 HbA1c 随着时间的推移而增加。伊比那班还可以减少 6-8 周龄时明显的高胰岛素血症,并减弱 1-2 周后观察到的胰岛素水平的急剧下降[3]。
|
动物实验 |
Rats: SLV319, rimonabant, and rosiglitazone are suspended in a vehicle consisting of 70% water, 10% ethanol, 10% cremophor, and 10% dimethylacetamide. Oral gavage is used to administer drugs at 09:00 hours daily in a volume of 2 mL/kg body weight. These are the treatment groups: (i) Ad libitum access to food (vehicle); (ii) Restricted access to food (20% less than the average food intake of the ad libitum vehicle-treated group for the first three days of the study, then 10% less than the average food intake of the ad libitum vehicle-treated group for the remainder of the study) (restricted); (iii) Rosiglitazone (4 mg/kg); (iv) Rimonabant (3 mg/kg) (RIM 3 mg/kg); (v) Rimonabant (10 mg/kg) (RIM 10 mg/kg); (vi) (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) (3 mg/kg) (IBI 3 mg/kg); and (vii) Ibipinabant (10 mg/kg) (IBI 10 mg/kg). For its capacity to postpone β-cell decline, rosiglitazone is employed as a positive control, and rimonabant is employed as a positive control for CB1 antagonism[3].
|
参考文献 |
|
分子式 |
C23H20CL2N4O2S
|
---|---|
分子量 |
487.4015
|
精确质量 |
486.07
|
元素分析 |
C, 56.68; H, 4.14; Cl, 14.55; N, 11.50; O, 6.57; S, 6.58
|
CAS号 |
362519-49-1
|
相关CAS号 |
Ibipinabant; 464213-10-3
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
CN=C(NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl)N2CC(C(=N2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=CC=C4
|
InChi Key |
AXJQVVLKUYCICH-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C23H20Cl2N4O2S/c1-26-23(28-32(30,31)20-13-11-19(25)12-14-20)29-15-21(16-5-3-2-4-6-16)22(27-29)17-7-9-18(24)10-8-17/h2-14,21H,15H2,1H3,(H,26,28)
|
化学名 |
5-(4-chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)sulfonyl-N'-methyl-4-phenyl-3,4-dihydropyrazole-2-carboximidamide
|
别名 |
JD5001; JD-5001; JD 5001; (±)-SLV-319; (±)-SLV 319; SLV319; (±)-BMS-646256; (±)-BMS646256; (±)-BMS 646256; (±)-Ibipinabant
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 31 mg/mL (~63.6 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0517 mL | 10.2585 mL | 20.5170 mL | |
5 mM | 0.4103 mL | 2.0517 mL | 4.1034 mL | |
10 mM | 0.2052 mL | 1.0259 mL | 2.0517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00541567 | Completed | Drug: ibipinabant | Obesity and Type 2 Diabetes | Solvay Pharmaceuticals | March 2008 | Phase 2 Phase 3 |