Ibutilide Fumarate (U70226E) 中文名称: 富马酸伊布利特

别名: U70226E;U 70226E;U70226 E;U 70226 E;U-70226-E;U-70226E 富马酸伊布利特; N-[4-[4-(乙基庚基胺)-1-羟基丁基]苯基]甲磺酰胺富马酸盐; 伊布利特半富马酸盐; Ibutilide Hemifumarate 伊布利特半富马酸盐;富马酸伊布利特、;伊布利特;伊布利特富马酸盐;富马酸伊布利特(标准品)

目录号: V1663 纯度: ≥98%

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富马酸伊布利特（以前称为 U 70226 E;U-70226-E; U-70226E），伊布利特的富马酸盐，是一种 III 类抗心律失常药，已用于治疗近期发作的心房颤动和心房扑动的急性心脏转换。通过缓慢内向钠电流的感应而形成窦性心律。

Ibutilide Fumarate (U70226E) CAS号: 122647-32-9
产品类别: Sodium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

富马酸伊布利特（以前称为 U 70226 E；U-70226-E；U-70226E）是伊布利特的富马酸盐，是一种 III 类抗心律失常药，已用于治疗心房颤动和心房扑动的急性心脏复律。最近通过缓慢内向钠电流的感应而出现窦性心律。富马酸伊布利特作为钠通道蛋白抑制剂和甲磺酰苯胺抗心律失常剂，主要通过激活缓慢的内向钠电流来延长心肌动作电位持续时间。

生物活性&实验参考方法

靶点	Rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr, encoded by HERG gene) (IC50 for blocking IKr in AT-1 cells: ~0.1 μM; IC50 in HERG-expressing cells with GG haplotype: ~0.12 μM; IC50 with TT haplotype: ~0.08 μM)[1][2]
体外研究 (In Vitro)	富马酸伊布利特是一种强效 IKr 阻滞剂，在心房肿瘤肌细胞 (AT-1) 细胞中，+20 mV 时的 EC50 值为 20 nM [1]。 Ibutilide fumarate 在表达 HERG+MDR11 的细胞中抑制 IKr 的程度与单独表达 HERG 的细胞相同（IC50：22.5 nM vs 27.4 nM）。然而，表达 MDR17 的细胞对伊布利特表现出相当大的耐药性（IC50：105.3 nM vs 27.4 nM）[2]。在大鼠心房肿瘤AT-1细胞中，富马酸伊布利特（U70226E）（0.01-1 μM）以浓度、时间、电压和使用依赖的方式阻断IKr。0.1 μM浓度下，在+20 mV测试电位时抑制IKr达58%；1 μM浓度时，抑制率高达92%。该药物对激活/失活态的IKr亲和力高于静息态，0.1 μM浓度下的结合时间常数（τon）约为3.2秒，解离时间常数（τoff）约为15.6秒[1] - 在稳定表达人HERG及不同MDR1单倍型（G2677T/C3435T）的HEK293细胞中，富马酸伊布利特（U70226E）对HERG电流的阻断表现出单倍型依赖性。0.1 μM浓度下，TT单倍型组的阻断效率比GG单倍型组高33%。Western blot结果显示，TT单倍型可增加P-糖蛋白（P-gp）向细胞膜的转运，从而增强药物与HERG通道的结合[2] - 在从心力衰竭（HF）犬模型中分离的心室肌细胞中，富马酸伊布利特（U70226E）（0.05-0.5 μM）可延长动作电位时程（APD90），0.1 μM浓度时延长45%，较正常心室肌细胞的延长幅度高22%。0.5 μM浓度下，HF肌细胞的早期后除极（EAD）发生率为38%，显著高于正常肌细胞的12%[3]
体内研究 (In Vivo)	在体内和体外，富马酸伊布利特均可延长心脏复极[1]。当富马酸伊布利特以 0.01、0.02 和 0.05 mg/kg 静脉注射三种累积剂量（每次输注 10 分钟）时，会产生多形性和单形性非持续性室性心动过速[3]。在起搏诱导的HF mongrel犬模型中，静脉注射富马酸伊布利特（U70226E）（0.01 mg/kg、0.02 mg/kg）的抗心律失常疗效较正常犬发生改变。0.02 mg/kg剂量可使HF犬中42%的诱导性心房颤动（AF）转复为窦性心律，而正常犬的转复率为75%。心电图分析显示，HF犬给药后QT间期延长幅度比正常犬高35%，尖端扭转型室速（TdP）的发生率为17%，而正常犬未出现TdP[3]
酶活实验	IKr/HERG通道活性检测：将AT-1细胞或HERG表达HEK293细胞接种到盖玻片上，培养24-48小时。采用标准膜片钳装置进行全细胞膜片钳记录，将富马酸伊布利特（U70226E）以梯度浓度（0.01-1 μM）加入细胞外液。电压方案设定为：钳制电位-80 mV，去极化至+60 mV（500 ms）以激活IKr，随后复极化至-50 mV记录尾电流，测量尾电流峰值幅度并与对照组归一化，计算阻断率[1][2]
细胞实验	AT-1细胞电生理实验：将AT-1细胞在标准培养基中培养至汇合，解离后接种到盖玻片上。24小时后，向记录槽中加入0.01 μM、0.05 μM、0.1 μM、0.5 μM和1 μM浓度的富马酸伊布利特（U70226E），通过全细胞膜片钳记录不同电压条件和刺激频率下的IKr，评估浓度、电压和使用依赖性[1] - HERG表达细胞实验：将编码HERG和不同MDR1单倍型（GG、GT、TT）的质粒转染HEK293细胞，筛选后培养48小时。加入0.05-0.2 μM的富马酸伊布利特（U70226E），通过膜片钳记录HERG电流；制备细胞裂解液，采用Western blot检测P-gp的膜定位情况[2] - HF心室肌细胞实验：通过酶解法从HF犬和正常犬中分离心室肌细胞，接种到层粘连蛋白包被的盖玻片上。加入0.05-0.5 μM的富马酸伊布利特（U70226E），采用玻璃微电极记录动作电位，测量APD90和EAD发生率[3]
动物实验	动物/疾病模型：十五只成年杂种犬，雌雄不限[1] 剂量： 0.01、0.02 和 0.05 mg/kg 给药途径：静脉注射；每次输注 10 分钟实验结果：与对照组相比，充血性心力衰竭 (CHF) 患者服用伊布利特 (0.01 mg/kg) 后，90% 动作电位时程 (APD90) 显著延长。在0.01 mg/kg剂量下，CHF组观察到左心室-右心室APD90离散度增加，而对照组未见此现象。起搏诱导心力衰竭犬模型：将成年杂种犬（15-20 kg）植入心脏起搏器，并以240次/分的频率起搏4周以诱导心力衰竭。将犬随机分为正常组、心力衰竭对照组和富马酸伊布利特（U70226E）治疗组（0.01 mg/kg、0.02 mg/kg）。药物经静脉注射，10分钟内给药。给药30分钟后，通过经静脉电刺激诱发房颤。连续记录心电图2小时，以评估房颤转复率、QT间期和尖端扭转型室性心动过速（TdP）发生率[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体内毒性：在HF犬中静脉注射0.02 mg/kg的富马酸伊布利特(U70226E)会增加尖端扭转型室性心动过速(TdP)的风险（发生率为17%），而相同剂量的正常犬未观察到TdP[3]
参考文献	[1]. Ibutilide, a methanesulfonanilide antiarrhythmic, is a potent blocker of the rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr) in AT-1 cells. Concentration-, time-, voltage-, and use-dependent effects. Circulation. 1995 Mar 15;91(6):1799-806. [2]. Influence of the G2677T/C3435T haplotype of MDR1 on P-glycoprotein trafficking and Ibutilide-induced block of HERG. Pharmacogenomics J. 2009 Jun;9(3):194-201. [3]. Altered response to Ibutilide in a heart failure model. Cardiovasc Res. 2001 Jan;49(1):94-102.
其他信息	富马酸伊布利特属于苯类化合物和有机氨基化合物。富马酸伊布利特是伊布利特的富马酸盐形式，伊布利特是一种III类抗心律失常药物。伊布利特的作用机制是通过激活缓慢的、内向的、主要由钠离子构成的电流，而不是阻断外向钾离子电流。这导致心房和心室动作电位时程及不应期延长。伊布利特可轻微降低窦性心率和房室传导速度，并产生剂量依赖性的QT间期延长。 (NCI05) 另见：伊布利特（含活性成分）。富马酸伊布利特 (U70226E) 是一种甲磺酰苯胺类 III 类抗心律失常药物，已获临床批准用于将房颤和房扑急性转复为窦性心律[1][3] - 其核心作用机制是特异性阻断 IKr（由 HERG 基因编码），从而延长心肌动作电位时程和 QT 间期，终止折返性心律失常[1] - MDR1 的 G2677T/C3435T 单倍型影响 P-gp 转运，导致富马酸伊布利特 (U70226E) 对 HERG 的阻断作用存在个体差异，这可能对个体化用药具有重要意义[2] - 心力衰竭会降低抗心律失常药物的疗效富马酸伊布利特 (U70226E)会增加心律失常（尖端扭转型室性心动过速）的风险，在心力衰竭患者的临床应用中应考虑这一点[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

(C20H36N2O3S)2.C4H4O4

分子量

885.23

精确质量

884.5

CAS号

122647-32-9

相关CAS号

Ibutilide;122647-31-8;Ibutilide-d5 fumarate

PubChem CID

5281065

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

522.4ºC at 760 mmHg

熔点

112-117?C

闪点

269.7ºC

蒸汽压

9.71E-12mmHg at 25°C

LogP

10.347

tPSA

230.64

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

561

定义原子立体中心数目

SMILES

CCCCCCCN(CC)CCCC(C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)O.CCCCCCCN(CC)CCCC(C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O

InChi Key

ALOBUEHUHMBRLE-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H36N2O3S/c1-4-6-7-8-9-16-22(5-2)17-10-11-20(23)18-12-14-19(15-13-18)21-26(3,24)25/h12-15,20-21,23H,4-11,16-17H2,1-3H3

化学名

N-[4-[4-[ethyl(heptyl)amino]-1-hydroxybutyl]phenyl]methanesulfonamide

别名

U70226E;U 70226E;U70226 E;U 70226 E;U-70226-E;U-70226E

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:89 mg/mL (100.5 mM)

Water:89 mg/mL (100.5 mM)

Ethanol:89 mg/mL (100.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 37.5 mg/mL (84.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1296 mL	5.6482 mL	11.2965 mL
	5 mM	0.2259 mL	1.1296 mL	2.2593 mL
	10 mM	0.1130 mL	0.5648 mL	1.1296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。