| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kδ (IC50 = 0.5 μM); PI3Kγ (IC50 = 29 μM); PI3Kβ (IC50 = 75 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
IC-87114 选择性抑制 PI3Kδ，对 PI3Kα、β 和 γ 不敏感。当 N-甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP) 受到刺激时，IC87114 (5 M) 可有效阻止人中性粒细胞中的磷脂酰肌醇三磷酸 (PIP3) 生物合成和趋化性。此外，IC87114 (5 µM) 还可抑制中性粒细胞的极化形态和扩散。 [1] IC87114 (10 µM) 抑制人急性髓性白血病 (AML) 母细胞（例如骨髓单核细胞 (BMMC)）的组成型和 Flt-3 刺激的 Akt 磷酸化和细胞增殖。 [2] 此外，IC87114 (5 µM-30 µM) 可抑制 SCF 或 IL-3 诱导的 BMMC 反应，而这在 PI3K 突变体 (p110D910A) 细胞中未见。 [3] IC87114 抑制经抗 CD3 刺激的小鼠 CD62L+（初始）和 CD62L（效应/记忆）CD4+ T 细胞的增殖和干扰素-γ (IFN-) 产生。 IC87114 的 IC50 值如下： (1) 对于 CD62L+ 和 CD62L 细胞增殖，分别为 1.2 M 和 40 nM； (2) CD62L+ 和 CD62L 细胞 IFN 产生分别为 120 nM 和 1 nM。人类 T 细胞表现出与 IC87114 诱导的相同效果。 [4] 根据最近的一项研究，IC87114 增加了嗜铬细胞中 PtdIns(4,5)P2 的瞬时增加，从而增强了胞吐作用。 [5]
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| 体内研究 (In Vivo) |
IC87114（15 mg/kg–60 mg/kg）可减少小鼠耳朵和背部皮肤的过敏反应。 [3] IC87114 (30 mg/kg) 可降低用抗-β-受体激动剂诱导的小鼠的超敏反应和血浆细胞因子（如 IL-2、IL-4、IL-17、IFN-γ 和肿瘤坏死因子 (TNF-α)）水平。 CD3 或 ConA。[4]
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| 酶活实验 |
简而言之，将牛 PIP2 和磷脂酰丝氨酸真空干燥，然后以 1 mM PIP2 重悬于 20 mM HEPES-KOH、pH 7.4、50 mM NaCl 和 5 mM EDTA 中。为了制造脂质体，脂质悬浮液经过快速超声处理、五个冻融循环和二十个挤出循环。该测定在 60 μL 反应体积中进行，缓冲液含有 20 mM HEPES、pH 7.4、1 µCi PI3K、1 mM PIP2、200 mM ATP、1 ci [γ-32P]ATP、5 mM MgCl2 和 50 µg/mL马 IgG 作为载体蛋白。反应在室温下孵育 10 分钟，在 140 ml 1 M K2PO4、30 mM EDTA（pH 8.0）中淬灭，捕获到 96 孔聚偏二氟乙烯过滤板上，并用 1 M K2PO4 洗涤五次。过滤器完全干燥后测量结合的放射性。 IC87114 的稀释液在最终浓度为 1% (w/w) DMSO 时进行评估。
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| 细胞实验 |
对于 AML 细胞增殖测定，分离 BMMC，并在存在或不存在 FLT-3 配体 (10 ng/mL) 以及存在或不存在 IC87114 的情况下，在含有 5% 胎牛血清的培养基中培养 48 小时（燃料电池系统）。实验的最后 6 小时涉及添加 [3H]-胸苷 (1 μCi [37 kBq])，并通过三氯乙酸沉淀测量掺入的放射性。将来自脐带血的干细胞因子 (SCF；20 ng/mL)、FLT-3 配体 (10 ng/mL)、Tpo (20 nM) 和 CD34+ 细胞在有或没有 10 μM IC87114 的情况下培养 48 小时，并脉冲[3H]-胸苷12小时。
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| 动物实验 |
Mice: On day 0, BALB/c mice are given a single immunization by intraperitoneal injection of 10 µg of ovalbumin (OVA) dissolved in 0.2 ml of alu-Gel-S. Mice are given OVA (30 µg in 50 µL PBS) or PBS, once daily for four days, via intranasal (i.n.) challenge ten days later. Six treatment groups (A–F, 10–30 animals per group) were created to examine whether ERK1/2, PI3Kδ , and NF-κB are signaling effectors that act after EGFR transactivation.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H19N7O
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|---|---|
| 分子量 |
397.43256
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| 精确质量 |
397.1651
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| 元素分析 |
C, 66.49; H, 4.82; N, 24.67; O, 4.03
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| CAS号 |
371242-69-2
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| 相关CAS号 |
371242-69-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C1N(C2=CC=CC=C2C)C(CN3C=NC4=C(N)N=CN=C34)=NC5=C1C(C)=CC=C5
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| InChi Key |
GNWHRHGTIBRNSM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H19N7O/c1-13-6-3-4-9-16(13)29-17(27-15-8-5-7-14(2)18(15)22(29)30)10-28-12-26-19-20(23)24-11-25-21(19)28/h3-9,11-12H,10H2,1-2H3,(H2,23,24,25)
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| 化学名 |
2-((6-amino-9H-purin-9-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one
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| 别名 |
IC87114; IC-87114; IC 87114
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~0.66 mg/mL (~1.7 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 4%DMSO+30%PEG 300+ddH2O: 0.7mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5162 mL | 12.5808 mL | 25.1617 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0323 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Nature. 2004 Oct 21;431(7011):1007-11. |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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COA
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