ICA-27243

别名: ICA27243 ICA 27243 ICA-27243

目录号: V18321 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ICA-27243 是一种选择性口服生物活性 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂，EC50 为 0.38 μM。

ICA-27243 CAS号: 325457-89-4
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

ICA-27243 是一种选择性强效的口服活性 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂，EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 对 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 通道的激活作用较弱。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥（抗癫痫/抗癫痫发作）作用。
ICA-27243 是一种选择性强效的口服活性 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂。它对 KCNQ2/Q3 通道的激活 EC50 为 0.38 μM。该化合物对 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 通道的激活作用较弱。它具有抗癫痫和抗惊厥作用。其分子式为 C12H7ClF2N2O，分子量为 268.65。

生物活性&实验参考方法

靶点	ICA-27243 targets KCNQ2/Q3 (Kv7.2/Kv7.3) potassium channels, acting as a selective opener. By opening these channels, it enhances the M-current, a voltage-gated potassium current that stabilizes neuronal membrane potential. This reduces neuronal excitability and contributes to its anticonvulsant effects. It binds to a novel voltage-sensor domain site.
体外研究 (In Vitro)	XE-991 和利诺吡啶（两种 M 电流抑制剂）联合给药可降低 ICA-27243 在人神经母细胞瘤细胞 (SH-SY5Y) 中引起的膜电位超极化。在稳定表达异源多聚体 KCNQ2/Q3 通道的中国仓鼠卵巢细胞 (CHO) 中，ICA-27243 可增加 86Rb+ 外流 (EC50 = 0.2 μM) 和全细胞电流 (EC50 = 0.4 μM)。KCNQ2/Q3 通道激活时发生的超极化偏移取决于通道激活电压（10 μM 时 V1/2 偏移 -19 mV）[1]。体外实验表明，ICA-27243 可浓度依赖性地增加表达 KCNQ2/Q3 通道的 CHO 细胞的 86Rb+ 外流，EC50 为 0.2 μM。它是神经元M电流的选择性激活剂，对KCNQ4和KCNQ3/Q5的激活效果较差。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠最大电休克癫痫模型中，ICA-27243（1-100 mg/kg；口服；雄性CD-1小鼠）表现出抗惊厥作用（ED50为8.4 mg/kg）[1]。体内实验表明，ICA-27243在小鼠最大电休克模型中具有抗惊厥活性，ED50为8.4 mg/kg。该化合物具有口服活性，并具有抗癫痫特性。其在癫痫模型中的疗效支持其在癫痫研究中的潜在应用价值。
酶活实验	体外试验通常检测ICA-27243对KCNQ2/Q3通道活性的影响。采用膜片钳等电生理技术测量表达该通道的细胞中的钾电流。此外，还使用86Rb+外排试验评估通道开放情况。EC50值由浓度-反应曲线确定。
细胞实验	使用表达 KCNQ2/Q3 通道的 CHO 细胞进行 ICA-27243 的细胞活性检测。用该化合物处理细胞后，测量 86Rb+ 的外排。或者，也可以使用膜电位敏感染料以更高通量的方式评估通道活性。
动物实验	动物/疾病模型：雄性CD-1小鼠，电击试验[1] 剂量：1-100 mg/kg 给药途径：口服实验结果：后肢伸展潜伏期呈剂量依赖性增加，ED50值为8.4 mg/kg。在小鼠最大电休克癫痫模型中进行了ICA-27243的体内动物研究。雄性CD-1小鼠口服给予1-100 mg/kg剂量的化合物。评估该化合物预防惊厥的能力，并计算ED50值。
药代性质 (ADME/PK)	ICA-27243 具有口服活性，分子量为 268.65 g/mol。在研究用途中，通常将其溶解于 DMSO 中进行体外研究，并配制成合适的载体用于口服给药。其半衰期和代谢特征尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于ICA-27243的全面毒理学数据有限。动物研究表明，该化合物在剂量高达100 mg/kg时具有抗惊厥活性。在疗效研究所用剂量下，未见明显的毒性报道。该化合物仅供研究使用，应按照标准安全预防措施进行操作。
参考文献	[1]. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86. [2]. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):481-4.
其他信息	ICA-27243 是一种研究用化合物，用作选择性 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂。它具有抗癫痫和抗惊厥作用，且口服有效。该化合物是研究 KCNQ2/Q3 通道在神经元兴奋性和癫痫中作用的重要工具。它尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H7CLF2N2O
分子量	268.65
精确质量	268.021
CAS号	325457-89-4
PubChem CID	9903497
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.649
tPSA	45.48
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	306
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GDGUOCFTHNGPBK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H7ClF2N2O/c13-11-4-2-8(6-16-11)17-12(18)7-1-3-9(14)10(15)5-7/h1-6H,(H,17,18)
化学名	N-(6-chloropyridin-3-yl)-3,4-difluorobenzamide
别名	ICA27243 ICA 27243 ICA-27243
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~930.58 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~930.58 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7223 mL	18.6116 mL	37.2232 mL
	5 mM	0.7445 mL	3.7223 mL	7.4446 mL
	10 mM	0.3722 mL	1.8612 mL	3.7223 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。