Icaritin 中文名称: 淫羊藿素

别名: Icaritin; 118525-40-9; 3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one; UFE666UELY; SGN162; SGN-162; DTXSID00152154; 3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromen-4-one; Anhydroicaritin 去水淫羊藿黄素;共轭亚油酸;脱水淫羊藿素;脱水淫羊藿素 Anhydroicaritin;淫羊藿素;淫羊藿素植物提取物,标准品,对照品;淫羊藿苷元;3,5,7-三羟基-2-(4-甲氧基苯基)-8-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮;三七淫羊藿素;淫羊藿素(标准品);ANHYDROICARITIN 脱水淫羊藿素;脱水淫羊藿素标准品

目录号: V22391 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

淫羊藿素（脱水淫羊藿素）是一种天然存在的黄酮类分离物 frp，Epimedium brevicornuMaxim。

Icaritin CAS号: 118525-40-9
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

淫羊藿素（脱水淫羊藿素）是一种天然存在的黄酮类分离物 frp，Epimedium brevicornuMaxim。它是一种中药，作为雌激素受体α36的调节剂。还抑制 K562 细胞（IC50 为 8 µM）和原代 CML 细胞（CML-CP 的 IC50 为 13.4 µM，CML-BC 为 18 µM）的增殖。淫羊藿素调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，还增强成骨作用

生物活性&实验参考方法

靶点	Icaritin regulates MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3/AKT signaling pathways. [1] Icaritin enhances osteogenic differentiation via BMP/Smad/Runx2 signaling. [2]
体外研究 (In Vitro)	使用 isaurin（4-64 μM；48 小时；K562、伊马替尼干预细胞和原代 CML 细胞）治疗可抑制这些患者类型的增殖 [1]。淫羊藿苷（32 μM；K562 细胞）治疗以浓度依赖性方式在 K562 或原代细胞中诱导，使 K562 细胞的亚 G1 期增加 0-64 μM； 48小时[1]。 K562 中的 Bcl 细胞群同样因埃卡瑞丁治疗而显着减少 [1]。脱水淫羊藿素 (5-20 μM) 抑制 K562 慢性髓系白血病细胞增殖（48 h IC₅₀ = 10.2 μM），诱导凋亡（20 μM 时达 38.6%），下调 p-JAK2/p-STAT3/p-AKT 并激活 JNK/caspase-3。 [1] 1-10 μM 脱水淫羊藿素增强人间充质干细胞 (hMSCs) 成骨分化，提升 ALP 活性（2.3 倍）、矿化程度（3.1 倍）及 Runx2/BMP-2 表达，在 HUVECs 中无促血管生成作用。 [2] 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，脱水淫羊藿素 (5-80 μM) 抑制细胞生长（72 h IC₅₀ = 45.6 μM）并诱导持续性 ERK 磷酸化。 [3]
体内研究 (In Vivo)	在小鼠白血病模型中，淫羊藿素（4-8 mg/kg；腹腔注射；每日；持续10周；雌性NOD-SCID裸鼠）治疗可延长注射K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命，且不抑制骨髓[1]。
细胞实验	细胞增殖检测[1] 细胞类型：K562,2表达蛋白并以剂量依赖性方式上调Bax蛋白表达，同时伴有caspase-3或caspase-9的裂解激活，以及Apaf-1的表达[1]。伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞测试浓度： 4 µM、8 µM、16 µM、32 µM 和 64 µM 孵育时间： 48 小时实验结果：抑制细胞增殖。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： K562 或原代细胞测试浓度： 0 µM、4 µM、8 µM、 16 µM、32 µM 和 64 µM 孵育时间： 48 小时实验结果：诱导 K562 或原代细胞凋亡。细胞周期分析[1] 细胞类型： K562 细胞测试浓度： 32 µM 孵育时间：实验结果：亚G1期细胞数量增加。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： K562 细胞测试浓度： 0 µM、4 µM、8 µM、16 µM、32 µM 和 64 µM 孵育时间： 48 小时实验结果：抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号传导和减弱 Jak2/Stat3/Akt 表达。白血病细胞实验： K562 细胞经脱水淫羊藿素 (5-20 μM) 处理 24-72 小时。MTT 法检测活力；Annexin V/PI 流式细胞术分析凋亡；Western blot 检测信号蛋白。 [1] 成骨分化实验： hMSCs 用脱水淫羊藿素 (1-10 μM) 处理 21 天。pNPP 法量化 ALP 活性；茜素红染色检测矿化；RT-PCR 分析成骨基因 (Runx2, BMP-2)。Matrigel 评估 HUVEC 管腔形成。 [2] 乳腺癌实验： MCF-7 细胞暴露于脱水淫羊藿素 (5-80 μM) 24-72 小时。MTT 法检测增殖；0.5-24 小时 Western blot 分析 ERK 磷酸化。 [3]
动物实验	动物/疾病模型：雌性NOD-SCID裸鼠（6-8周龄）K562细胞[1] 剂量：4 mg/kg和8 mg/kg 给药途径：腹腔注射；骨髓[1]。常规；连续10周实验结果：可延长接种K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命，且不抑制骨髓功能。
参考文献	[1]. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720. [2]. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264. [3]. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.
其他信息	淫羊藿苷是黄酮类化合物之一。淫羊藿苷已用于实体瘤、转移性乳腺癌和肝细胞癌 (HCC) 的治疗试验。据报道，淫羊藿苷存在于尖叶淫羊藿、双叶淫羊藿以及其他有相关数据的生物体中。淫羊藿苷通过双重抑制JAK2/STAT3/AKT和MAPK通路发挥抗白血病作用。[1] 淫羊藿苷通过BMP/Smad信号通路促进骨形成，而不刺激血管生成。[2] 持续的ERK激活介导了淫羊藿苷在乳腺癌中的抗增殖作用。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H20O6
分子量	368.385
精确质量	368.125
元素分析	C, 68.47; H, 5.47; O, 26.06
CAS号	118525-40-9
PubChem CID	5318980
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	582.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	239ºC
闪点	206.7±23.6 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.657
LogP	4.84
tPSA	100.13
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	612
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(=CCC1=C2C(=C(C=C1O)O)C(=O)C(=C(O2)C3=CC=C(C=C3)OC)O)C
InChi Key	TUUXBSASAQJECY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20O6/c1-11(2)4-9-14-15(22)10-16(23)17-18(24)19(25)20(27-21(14)17)12-5-7-13(26-3)8-6-12/h4-8,10,22-23,25H,9H2,1-3H3
化学名	3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one
别名	Icaritin; 118525-40-9; 3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one; UFE666UELY; SGN162; SGN-162; DTXSID00152154; 3,5,7-trihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromen-4-one; Anhydroicaritin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~15.62 mg/mL (~42.40 mM) H2O : ~1.2 mg/mL (~3.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (27.15 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.56 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 15.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；再加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 1.51 mg/mL (4.10 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~15.62 mg/mL (~42.40 mM)
H2O : ~1.2 mg/mL (~3.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (27.15 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 15.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；再加入450 μL生理盐水定容至1 mL。

*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 1.51 mg/mL (4.10 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7145 mL	13.5726 mL	27.1451 mL
	5 mM	0.5429 mL	2.7145 mL	5.4290 mL
	10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7145 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Individualized Comprehensive Treatment for Advanced Hepatocellular Carcinoma
CTID: NCT06893887
Phase: N/A
Status: Recruiting
Date: 2025-07-02

Icaritin in Combination With AG in Patients With Previously Untreated Advanced Pancreatic Ductal Adenocarcinoma
CTID: NCT06825546
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-06-27

Icaritin Soft Capsule Versus Huachansu Tablet in the First-line Treatment of Unresectable Hepatocellular Carcinoma With Poor Conditions and Biomarker Enrichment (Biomarker Enrichment Study of Poor Prognosis HCC Patients, BESTPOP)
CTID: NCT05594927
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2024-08-07

Tace With Icaritin in First-line Treatment of Middle and Advanced HCC in Child Grade B Patients
CTID: NCT06285149
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2024-02-29

The Phase III Study of Icaritin Versus Sorafenib in PD-L1 Positive Advanced Hepatocellular Carcinoma Subjects
CTID: NCT03236649
Phase: Phase 3
Status: Terminated
Date: 2023-02-08