规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
使用 isaurin(4-64 μM;48 小时;K562、伊马替尼干预细胞和原代 CML 细胞)治疗可抑制这些患者类型的增殖 [1]。淫羊藿苷(32 μM;K562 细胞)治疗以浓度依赖性方式在 K562 或原代细胞中诱导,使 K562 细胞的亚 G1 期增加 0-64 μM; 48小时[1]。 K562 中的 Bcl 细胞群同样因埃卡瑞丁治疗而显着减少 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠白血病模型中,淫羊藿素(4-8 mg/kg;腹腔注射;每日;持续10周;雌性NOD-SCID裸鼠)治疗可延长注射K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命,且不抑制骨髓[1]。
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细胞实验 |
细胞增殖检测[1]
细胞类型:K562,2表达蛋白并以剂量依赖性方式上调Bax蛋白表达,同时伴有caspase-3或caspase-9的裂解激活,以及Apaf-1的表达[1]。伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞 测试浓度: 4 µM、8 µM、16 µM、32 µM 和 64 µM 孵育时间: 48 小时 实验结果:抑制细胞增殖。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: K562 或原代细胞 测试浓度: 0 µM、4 µM、8 µM、 16 µM、32 µM 和 64 µM 孵育时间: 48 小时 实验结果:诱导 K562 或原代细胞凋亡。 细胞周期分析[1] 细胞类型: K562 细胞 测试浓度: 32 µM 孵育时间: 实验结果:亚G1期细胞数量增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: K562 细胞 测试浓度: 0 µM、4 µM、8 µM、16 µM、32 µM 和 64 µM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号传导和减弱 Jak2/Stat3/Akt 表达。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female NOD-SCID nude mice (6-8 weeks old) K562 cells [1]
Doses: 4 mg/kg and 8 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; bone marrow [1]. Routine; 10 consecutive weeks Experimental Results: It can extend the lifespan of NOD-SCID nude mice inoculated with K562 cells without suppressing bone marrow. |
参考文献 |
[1]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.
[2]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264. [3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22. |
分子式 |
C21H20O6
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分子量 |
368.385
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精确质量 |
368.126
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CAS号 |
118525-40-9
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SMILES |
O1C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])OC([H])([H])[H])=C(C(C2=C(C([H])=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C12)O[H])O[H])=O)O[H]
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别名 |
IcaritinAnhydroicaritin
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~15.62 mg/mL (~42.40 mM)
H2O : ~1.2 mg/mL (~3.26 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (27.15 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 15.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;再加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.51 mg/mL (4.10 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7145 mL | 13.5726 mL | 27.1451 mL | |
5 mM | 0.5429 mL | 2.7145 mL | 5.4290 mL | |
10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7145 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。