| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
DYRK
ID-8 exhibits binding affinity to estrogen receptor β (ERβ) (Ki = 0.34 μM) and weak affinity to estrogen receptor α (ERα) (Ki = 12.5 μM) [1] ID-8 targets cellular oxidative stress pathways by modulating antioxidant enzyme activity [1,2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ID-8 通过 Sox2-Oct3/4 激活维持 Nanog 基因表达，可逆地维持 ESC 的长期培养。 ID-8 通过抑制 DYRK 增强 Wnt 介导的 hESC 存活和增殖。机制研究表明，ID-8 在 Wnt 存在的情况下通过调节 Wnt/β-catenin 信号传导并增强 hESC 中的 CBP/β-catenin 关联来维持未分化状态。细胞测定：简而言之，将无饲养层培养物中的 hESC 用 0.05% 胰蛋白酶-EDTA 完全解离，并以每孔 104 个细胞接种到 Matrigel 包被的 6 孔培养板中，并在 MEF-CM 中培养。在播种开始时将各种浓度的Wnt3、IQ-1、ID-8和/或ICG-001补充到培养基中，然后连续直至培养结束。对于所有测定，在显微镜下检查细胞和集落形态，并通过计算培养 7 天后的集落数量来检查重铺效率。
用 ID-8（1–50 μM）处理 RAW264.7 巨噬细胞，可剂量依赖性抑制脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）生成，50 μM 时抑制率最高（约 70%）。它还通过抑制 NF-κB 激活，在 mRNA 和蛋白水平上降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达 [1] - ID-8（10–100 μM）在体外可清除 DPPH 和 ABTS 自由基，100 μM 时清除率分别为 52.3% 和 68.7%。它还能提高 H2O2 处理的 HepG2 细胞中超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）的活性，50 μM 时可使细胞内活性氧（ROS）水平降低约 45% [1] - 在小鼠骨髓间充质干细胞（BMSCs）中，ID-8（0.1–10 μM）剂量依赖性促进细胞增殖，10 μM 处理 72 小时后细胞数量增加 1.8 倍。它能抑制 H2O2 诱导的 BMSCs 凋亡，表现为 TUNEL 阳性细胞比例从 38.6% 降至 12.3%（10 μM 时），且 Bcl-2/Bax 比值上调 [2] - ID-8（1–10 μM）在体外增强 BMSCs 的迁移能力，划痕实验中 10 μM 时迁移距离增加 2.1 倍。它还能上调干细胞归巢相关关键分子 CXCR4 和 SDF-1α 的表达 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 LPS 诱导的 ICR 小鼠急性炎症模型中，口服给予 ID-8（50–200 mg/kg）可剂量依赖性降低血清 NO 和 TNF-α 水平（200 mg/kg 时分别降低 42–68% 和 35–59%），并抑制肝、脾组织中 iNOS 和 COX-2 的表达 [1]
- 在左前降支冠状动脉结扎诱导的小鼠心肌梗死（MI）模型中，静脉注射 ID-8 预处理的 BMSCs（体外 10 μM 处理 24 小时）可在 MI 后 4 周改善心功能：左心室射血分数（LVEF）从 32.5%（未处理 BMSCs 组）提升至 47.8%，心肌梗死面积从 38.2% 缩小至 22.6% [2] - ID-8（10 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，持续 4 周）可增强移植 BMSCs 向梗死心肌的归巢效率，与对照组相比，植入的 BMSCs 数量增加 2.3 倍 [2] |
| 酶活实验 |
ER 结合实验：将重组 ERα 和 ERβ 蛋白与 ID-8（0.01–100 μM）及 [3H]-雌二醇（放射性标记的 ER 配体）在结合缓冲液中孵育。4°C 孵育 24 小时后，通过过滤去除未结合配体，液体闪烁计数法测量结合放射性强度，基于竞争性结合曲线计算 Ki 值 [1]
- SOD 活性实验：HepG2 细胞用 ID-8（10–100 μM）处理 24 小时，再用 H2O2（200 μM）处理 2 小时。制备细胞裂解液，通过检测邻苯三酚自氧化的抑制作用测定 SOD 活性。反应混合物在 37°C 孵育 10 分钟，记录 420 nm 处吸光度以量化 SOD 活性 [1] - NF-κB 活性实验：RAW264.7 细胞转染 NF-κB 荧光素酶报告质粒，24 小时后用 ID-8（1–50 μM）预处理 1 小时，再用 LPS（1 μg/mL）刺激 6 小时。使用荧光素酶检测试剂盒测量荧光素酶活性，相对光单位（RLU）以蛋白浓度归一化 [1] |
| 细胞实验 |
简而言之，使用 0.05% 胰蛋白酶-EDTA 将无饲养层培养中的 hESC 完全解离，以每孔 104 个细胞接种在 Matrigel 包被的 6 孔培养板中，并在 MEF-CM 中培养。当播种开始并持续整个培养过程时，将不同浓度的 Wnt3、IQ-1、ID-8 和/或 ICG-001 添加到培养基中。所有测定均涉及细胞和集落形态的显微镜检查，并使用培养 7 天后集落的计数来确定重新接种效率。
巨噬细胞 NO 生成实验：RAW264.7 细胞接种到 96 孔板，用 ID-8（1–50 μM）预处理 1 小时，再用 LPS（1 μg/mL）刺激 24 小时。收集培养上清液，通过 Griess 试剂反应测定 NO 水平，测量 540 nm 处吸光度计算 NO 浓度 [1] - BMSC 增殖实验：分离小鼠 BMSCs，以 5×103 个细胞/孔接种到 96 孔板，贴壁 24 小时后加入 ID-8（0.1–10 μM），培养 72 小时。每孔加入 MTT 试剂，孵育 4 小时后去除上清液，溶解甲臜结晶，测量 570 nm 处吸光度评估细胞增殖 [2] - BMSC 凋亡实验：BMSCs 用 ID-8（0.1–10 μM）处理 24 小时，再用 H2O2（100 μM）处理 6 小时。细胞用 Annexin V-FITC 和 PI 染色，流式细胞术分析凋亡率。Western blot 检测 Bcl-2 和 Bax 蛋白表达，以 β-肌动蛋白作为内参 [2] - BMSC 划痕实验：BMSCs 接种到 6 孔板培养至汇合，用移液管尖端划一条直线，洗涤去除漂浮细胞，加入 ID-8（1–10 μM），分别在 0 和 24 小时拍摄划痕区域图像，通过测量间隙闭合百分比计算迁移距离 [2] |
| 动物实验 |
LPS诱导炎症模型：将6-8周龄的雄性ICR小鼠随机分组。将ID-8溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，分别以50、100或200 mg/kg的剂量每日一次灌胃给药，连续3天。第3天，在给予ID-8 1小时后，腹腔注射LPS（10 mg/kg）。6小时后处死小鼠，收集血清和组织样本（肝脏、脾脏）进行分析[1]。- 心肌梗死模型：将8-10周龄的雄性C57BL/6小鼠麻醉后，结扎左前降支冠状动脉以诱导心肌梗死。从供体小鼠中分离骨髓间充质干细胞（BMSCs），进行体外培养，并用ID-8（10 μM）预处理24小时。将预处理后的BMSCs（1×10⁶个细胞/只小鼠）在心肌梗死（MI）诱导后立即经尾静脉注射。对于体内ID-8给药，将溶于DMSO/生理盐水（最终DMSO浓度≤5%）的ID-8（10 mg/kg）腹腔注射至小鼠体内，每3天一次，持续4周，直至MI后。4周后通过超声心动图评估心脏功能，并处死小鼠进行梗死面积测量和组织病理学分析[2]
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ICR小鼠急性毒性试验：口服剂量高达2000 mg/kg的ID-8，14天内未引起死亡或明显不良反应（例如体重减轻、行为异常）[1]
- ICR小鼠亚慢性毒性试验：口服ID-8（50–200 mg/kg/天），持续4周，未显著改变血清ALT、AST、肌酐或尿素氮水平，表明无明显的肝毒性或肾毒性[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ID-8 是一种具有抗氧化和抗炎活性的合成异黄酮衍生物[1]
- ID-8 的抗炎作用是通过抑制 NF-κB 信号通路实现的，从而减少促炎介质（NO、TNF-α）的产生和 iNOS/COX-2 的表达[1] - ID-8 通过调节氧化应激和 Bcl-2/Bax 凋亡通路以及 CXCR4/SDF-1α 归巢通路，增强骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的存活、增殖、迁移和归巢能力[2] - ID-8 通过提高 BMSC 移植的疗效，显示出治疗心肌梗死的潜在价值[2] |
| 分子式 |
C16H14N2O4
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
298.29
|
|
| 精确质量 |
298.095
|
|
| 元素分析 |
C, 64.42; H, 4.73; N, 9.39; O, 21.45
|
|
| CAS号 |
147591-46-6
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
791637
|
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
418.3±45.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
266 °C(dec.)
|
|
| 闪点 |
206.8±28.7 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.638
|
|
| LogP |
4.13
|
|
| tPSA |
80.21
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
|
| 重原子数目 |
22
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
405
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
O([H])C1C([H])=C([H])C2C(=C(C([H])([H])[H])N(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])OC([H])([H])[H])C=2C=1[H])[N+](=O)[O-]
|
|
| InChi Key |
VVZNWYXIOADGSW-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2O4/c1-10-16(18(20)21)14-8-5-12(19)9-15(14)17(10)11-3-6-13(22-2)7-4-11/h3-9,19H,1-2H3
|
|
| 化学名 |
1-(4-methoxyphenyl)-2-methyl-3-nitroindol-6-ol
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.38 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3524 mL | 16.7622 mL | 33.5244 mL | |
| 5 mM | 0.6705 mL | 3.3524 mL | 6.7049 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3524 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
MU1787
HIPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase
AO-365/43472821
XRF-1021
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
