| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α adrenergic receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
咪唑啉样药物（IM）的中枢降压作用涉及非肾上腺素能咪唑啉受体（IR）。IM引起低血压，无论其对一种或另一种α肾上腺素受体亚型的亲和力和选择性如何。LNP 509与I1Rs结合（Ki=5.10−7 M），但大致不与α2肾上腺素受体（A2Rs）结合（Ki>10−5 M），单独注射到脑干时会引起低血压。就混合药物，即具有混合结合谱（I1/α2）的药物而言，据报道，它们的中枢降压作用与其对IR的亲和力之间存在显著相关性。咪唑啉拮抗剂，如Idazoxan/伊达唑嗪，竞争性拮抗了IMs的中枢诱导的降压作用。育亨宾是一种A2Rs拮抗剂，可以阻断杂交种的降压作用，但通常是以非竞争性的方式。A2R的突变阻止了对A2R高度选择性的药物的降压作用，也阻止了可乐定等杂交药物的降压效果。这些数据表明，触发IM的降压作用（1）需要IR的暗示；（2） 似乎通过额外激活A2R来促进；以及（3）要求A2R沿着交感神经通路的完整性[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Idazoxan（0.16-5 mg/kg；皮下注射；持续 1 小时；雄性 CD-COBS 大鼠）治疗可有效逆转氟哌啶醇诱发的强直性昏厥，ED50 为 0.25 mg/kg。 Idazoxan（0.3 和 2.5 mg/kg）对细胞外 DA 没有影响，并且不会改变氟哌啶醇诱导的细胞外 DA 升高[1]。动物模型：雄性CD-COBS大鼠注射1 mg/kg氟哌啶醇[1]剂量：0.16 mg/kg、0.31 mg/kg、0.63 mg/kg、1.25 mg/kg、2.5 mg/kg和5.0 mg/kg Administration: 皮下注射； 1 小时 结果：有效逆转氟哌啶醇诱发的僵直症，ED50 为 0.25 mg/kg。
1.Idazoxan（1,3,10 mg kg-1，i.p.）在白天自由喂养的大鼠中显著增加了食物和水的摄入量。2.更具选择性和特异性的α2肾上腺素受体拮抗剂RX811059（0.3、1.3 mg kg-1，i.p.）和RX821002（0.3、1、3 mg kg-1、i.p.）不会在大鼠体内产生食欲亢进，但最高剂量会显著增加饮水量。3.外周作用的α2肾上腺素受体拮抗剂L-659066（1、3、10 mg kg-1，i.p.）在注射后4小时内不影响食物摄入量，但最高剂量（10 mg-kg-1）会使饮水量大幅增加。4.这些结果表明，α2肾上腺素受体拮抗剂可能通过外周介导的机制增加饮水量。5.RX811059和RX821002对食物摄入没有影响，这与伊达唑嗪引起的大剂量相关增加形成鲜明对比，表明伊达唑嗪的高吞噬作用不是由于α2肾上腺素受体阻断，而是可能反映了它对非肾上腺素受体位点的亲和力，这是其他α2拮抗剂所不具备的特性[1]。 |
| 酶活实验 |
四年前首次描述了Idazoxan/伊达唑嗪2-[2-（1,4-苯并二恶烷基）]-2-咪唑啉的药理特性；从那时起，这种化合物被发现是目前可用的最具选择性的α2肾上腺素受体阻断剂之一。在外周部位，咪达唑嗪拮抗了α2激动剂如氮杂环戊醇、B-HT 920、M 7、UK 14304、α-甲基去甲肾上腺素、可乐定的作用，但对α1激动剂如吡唑啉和苯肾上腺素无效。在突触前部位，伊达唑嗪由于刺激狗的心脏加速器神经而增加了心动过速，并拮抗了α2激动剂对狗和大鼠的抑制作用。与经典的α2-肾上腺素受体阻滞剂相比，伊达唑嗪的选择性更强，效力与育亨宾、劳沃司汀、RS 21361、Wy 26703相当。在中枢部位，发现伊达唑嗪拮抗α2激动剂的交感神经抑制作用。因此，伊达唑嗪是一种强效且可能是目前可用的最具选择性的α2肾上腺素受体阻断剂，现在经常用于研究外周和中枢α2肾上腺素能受体。[3]
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| 动物实验 |
雄性CD-COBS大鼠皮下注射1 mg/kg氟哌啶醇
0.16 mg/kg、0.31 mg/kg、0.63 mg/kg、1.25 mg/kg、2.5 mg/kg和5.0 mg/kg；持续1小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服LD50为85 mg/kg，《欧洲药物化学杂志——治疗化学》，25(557)，1990
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种苯并二恶烷连接的咪唑类化合物，具有α-2肾上腺素受体拮抗活性。
另见：伊达唑啉（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C11H13CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
240.686
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| 精确质量 |
240.067
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| 元素分析 |
C, 54.89; H, 5.44; Cl, 14.73; N, 11.64; O, 13.29
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| CAS号 |
79944-56-2
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| 相关CAS号 |
79944-56-2 (HCl); 79944-58-4
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| PubChem CID |
154494
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
397ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
193.9ºC
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| LogP |
1.394
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| tPSA |
42.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
267
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.N1CCNC=1C1COC2C(=CC=CC=2)O1
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| InChi Key |
MYUBYOVCLMEAOH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O2.ClH/c1-2-4-9-8(3-1)14-7-10(15-9)11-12-5-6-13-11;/h1-4,10H,5-7H2,(H,12,13);1H
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| 化学名 |
2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
RX-781094A; RX781094A; RX781094; IDAZOXAN HYDROCHLORIDE; 79944-56-2; Idazoxan (hydrochloride); Idazoxan HCl; (+/-)-Idazoxan Monohydrochloride; 2-(2,3-Dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride; MLS000069708; RX 781094A; RX 781094; Idazoxan HCl; RX-781094; Idazoxan hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~125 mg/mL (~519.3 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~415.5 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (207.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1547 mL | 20.7736 mL | 41.5472 mL | |
| 5 mM | 0.8309 mL | 4.1547 mL | 8.3094 mL | |
| 10 mM | 0.4155 mL | 2.0774 mL | 4.1547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05727189 | Recruiting | Drug: TR-01-XRS Drug: TR-01-XR Drug: TR-01-IR |
Healthy | Terran Biosciences Australia Pty Ltd |
February 14, 2023 | Phase 1 |
A2AAR antagonist 4
A2AAR antagonist 5
FK-352
FK 838
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
