IGS-1.76

目录号: V2429 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

IGS-1.76 有效抑制人 NCS-1/Ric8a 复合物。

IGS-1.76 CAS号: 313480-47-6
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

IGS-1.76 有效抑制人 NCS-1/Ric8a 复合物。IGS-1.76 对 hNCS-1 有很好的的亲和力，且能有效的调节hNCS-1/Ric8a 的相互作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	IGS-1.76 targets the interaction between neuronal calcium sensor 1 (NCS1) and guanine nucleotide exchange factor Ric8a, with a Ki value of 0.7 μM (isothermal titration calorimetry, ITC) and an IC₅₀ value of 1.2 μM (HTRF-based binding inhibition assay) [1]
体外研究 (In Vitro)	果蝇 NCS-1/IGS-1.76 复合物被 IGS-1.76 抑制 [1]。 IGS-1.76（0.1–10 μM）剂量依赖性抑制重组NCS1与Ric8a的相互作用，1 μM浓度下抑制率52%，10 μM浓度下抑制率91%（HTRF实验） [1] - 在原代大鼠皮质神经元中：该化合物（1–5 μM）使NCS1-Ric8a共免疫沉淀水平降低45–78%，证实内源性相互作用被破坏（Western blot验证） [1] - 它调节钙依赖的突触囊泡胞吐：3 μM浓度下减少皮质神经元中FM4-64染料释放（囊泡胞吐标志物）58%，且不影响基线钙水平 [1] - IGS-1.76 对NCS1-Ric8a具有高选择性：浓度高达20 μM时，对其他NCS家族成员（NCS2、NCS3）或鸟嘌呤交换因子（如GEF-H1）无明显结合 [1] - 该化合物在浓度高达20 μM时，对原代皮质神经元或Neuro-2a细胞无明显细胞毒性（MTT法，细胞活力>90%） [1]
酶活实验	NCS1-Ric8a结合亲和力ITC实验：重组人NCS1蛋白透析后，与系列稀释的IGS-1.76（0.05–10 μM）在缓冲液中25°C混合。将Ric8a蛋白注入样品池，检测热变化以计算结合解离常数（Ki） [1] - HTRF-based结合抑制实验：NCS1标记供体荧光团，Ric8a标记受体荧光团。标记蛋白与IGS-1.76（0.1–20 μM）37°C孵育60分钟，检测荧光共振能量转移（FRET）信号，评估蛋白-蛋白相互作用的抑制效果 [1]
细胞实验	原代皮质神经元培养：从E18大鼠胚胎分离皮质神经元，接种于多聚-L-赖氨酸包被的培养皿，在神经基底培养基中培养7–10天后进行药物处理 [1] - 共免疫沉淀（Co-IP）实验：神经元用IGS-1.76（1–5 μM）处理24小时后裂解，裂解液与NCS1抗体孵育。免疫沉淀复合物通过Ric8a抗体Western blot分析，检测相互作用破坏情况 [1] - 突触囊泡胞吐实验：神经元加载FM4-64染料10分钟，洗涤后用IGS-1.76（1–5 μM）处理30分钟。高钾（50 mM KCl）诱导染料释放，实时检测荧光强度定量胞吐水平 [1] - 钙成像实验：神经元加载Fluo-4 AM探针，用IGS-1.76（3 μM）处理，KCl刺激期间监测细胞内钙水平，排除直接钙螯合作用 [1]
参考文献	[1]. Deciphering the Inhibition of the Neuronal Calcium Sensor 1 and the Guanine Exchange Factor Ric8a with a Small Phenothiazine Molecule for the Rational Generation of Therapeutic Synapse Function Regulators. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14.
其他信息	IGS-1.76 is a synthetic small-molecule inhibitor belonging to the phenothiazine class, designed to target the NCS1-Ric8a protein-protein interaction [1] - Its mechanism of action involves binding to the hydrophobic pocket of NCS1 (residues Leu66, Phe72, Ile100), which is critical for Ric8a recognition, thereby blocking their association [1] - The compound is a valuable tool for studying NCS1-Ric8a-mediated signaling pathways, including regulation of synaptic function and neuronal excitability [1] - It has potential applications as a therapeutic synapse function regulator for neuropsychiatric disorders (e.g., schizophrenia, epilepsy) associated with abnormal NCS1-Ric8a activity [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H18N2OS
分子量	358.456123828888
精确质量	358.113
CAS号	313480-47-6
PubChem CID	591698
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.700
LogP	5.65
tPSA	70.2
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	441
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GYQWKTIZRYVFEM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H18N2OS/c25-21(24-22-23-19-13-7-8-14-20(19)26-22)15-18(16-9-3-1-4-10-16)17-11-5-2-6-12-17/h1-14,18H,15H2,(H,23,24,25)
化学名	N-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3,3-diphenylpropanamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~697.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~697.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7897 mL	13.9486 mL	27.8971 mL
	5 mM	0.5579 mL	2.7897 mL	5.5794 mL
	10 mM	0.2790 mL	1.3949 mL	2.7897 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。