Iguratimod 中文名称: 艾拉莫德

别名: T614; Iguratimod; 123663-49-0; Careram; Kolbet; T 614; 4IHY34Y2NV; DTXSID0048971; DTXCID3028897; T-614 N7methanesulfonamido4oxo6(phenoxy)chromen3ylformamide 艾拉莫德; N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲烷磺酰胺; Iguratimod 艾拉莫德; N-(3-甲酰氨基-4-氧-6-苯氧基-4H-色满-7-基)甲烷磺酰胺; N-[7-(甲烷磺酰氨基)-4-氧-6-苯氧基-4H-色满-3-基]甲酰胺; 艾拉莫德及杂质;N-(7-(甲基磺酰胺O)-4-氧代-6-苯氧基-4H-苯并吡喃-3-基)甲酰胺

目录号: V17597 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Iguratimod (T614; T-614) 是一种基于 4H-1-苯并吡喃的抗风湿剂，作为 COX-2 的新型抑制剂和强效抑制剂 (IC50 = 20 μM)，对 COX-1 没有影响。

Iguratimod CAS号: 123663-49-0
产品类别: COX

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

艾拉莫德 (T614；T-614) 是一种基于 4H-1-苯并吡喃的抗风湿药，是一种新型、有效的 COX-2 抑制剂 (IC50 = 20 μM)，对 COX-1 没有影响。它还抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Cyclooxygenase-2 (COX-2) (IC50 = 20 μM for enzyme activity inhibition) [1] - Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) (Ki = 6.8 μM for tautomerase activity inhibition) [3]
体外研究 (In Vitro)	Iguatimod (T-614) 是一种抗风湿药物，可抑制 COX-2，IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但不影响 COX-1。艾拉莫德 (0.1–10 μg/mL) 可减少缓激肽诱导的成纤维细胞中 PGE2 的释放。艾拉莫德以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞中的 COX 活性 (IC50 = 48 μg/mL)。艾拉莫德（10 和 30 μg/mL）以剂量依赖性方式抑制 COX-2 mRNA [1]。此外，Iguratimod 显着抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。在体外，艾拉莫德与糖皮质激素具有协同相互作用[3]。 - 艾拉莫德（Iguratimod，T-614）以剂量依赖方式抑制COX-2活性，IC50为3.8 μM，而对COX-1的抑制较弱（IC50 > 100 μM）。它还能抑制白细胞介素-1β（IL-1β）刺激的成纤维细胞中COX-2蛋白和mRNA的诱导表达，减少前列腺素E2（PGE2）的产生。COX-2诱导的抑制与核因子-κB（NF-κB）活化降低相关[1] - 艾拉莫德（Iguratimod，T-614）以1.2 μM的Ki值抑制MIF的tautomerase活性，并阻断MIF诱导的THP-1细胞中细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化。它还以剂量依赖方式减少MIF介导的THP-1细胞和外周血单个核细胞（PBMCs）的趋化[3]
体内研究 (In Vivo)	艾拉莫德（5 或 20 mg/kg）以剂量依赖性方式表现出镇痛作用，并显着提高大鼠左后爪的疼痛阈值。艾拉莫德（5 或 20 mg/kg）可降低癌细胞注射引起的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。在大鼠中，艾拉莫德同样以剂量依赖性方式降低 IL-6 水平。与对照组相比，接受艾拉莫德治疗的大鼠破骨细胞活性降低[2]。已证明，注射 LPS 90 分钟后，艾拉莫德（20 mg/kg ip）可显着提高内毒素血症倾向 BALB/c 小鼠的存活率，并减少野生型 C57BL/6 小鼠血清中分离的 TNFα 释放 [3]。 - 在通过胫骨接种Walker 256乳腺癌细胞建立的癌症诱导骨痛（CIBP）大鼠模型中，口服艾拉莫德（Iguratimod，T-614）（10和30 mg/kg/天）14天，可剂量依赖性减轻机械性异常疼痛和热痛觉过敏。它还减少骨破坏，表现为骨组织中破骨细胞数量和抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）活性降低，并降低血清和骨髓中促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β）的水平[2] - 艾拉莫德（Iguratimod，T-614）（30 mg/kg/天，口服）在急性肺损伤小鼠模型中减少MIF介导的炎症，降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的中性粒细胞浸润和细胞因子水平（IL-6、KC）。在该模型中，它还增强地塞米松的抗炎作用，显示出激素节省潜力[3]
酶活实验	- COX-2活性测定：将重组人COX-2酶与不同浓度的艾拉莫德（Iguratimod，T-614）和花生四烯酸底物孵育。通过放射免疫测定法测量PGE2的产生，以确定COX-2抑制的IC50。对COX-1进行类似测定以评估选择性[1] - MIF tautomerase活性测定：将MIF与艾拉莫德（Iguratimod，T-614）和底物4-羟基苯丙酮酸（HPP）孵育。在340 nm处通过分光光度法测量HPP的互变异构速率，并使用非线性回归分析计算动力学参数（Ki）[3]
细胞实验	简而言之，将人 Raji B 细胞以 0.5 × 104 个细胞/孔的密度接种在 96 孔板中，并在补充有 0.1-0.5% FBS 的 RPMI 1640 培养基中孵育 24 小时进行同步化。同步细胞用艾拉莫德或载体预处理 30 分钟，然后用巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 刺激 24 小时。 20 小时时，将 BrdU 添加到细胞中，并使用 BrdU 细胞增殖检测试剂盒进行定量[3]。 - 成纤维细胞COX-2诱导测定：成纤维细胞用艾拉莫德（Iguratimod，T-614）（0.1-100 μM）预处理1小时，然后用IL-1β（10 ng/ml）刺激6小时（mRNA）或24小时（蛋白）。通过Northern blot测量COX-2 mRNA，通过Western blot测量蛋白。通过放射免疫测定法测定培养上清液中的PGE2水平[1] - MIF信号测定：THP-1细胞饥饿处理后，用艾拉莫德（Iguratimod，T-614）（0.1-10 μM）预处理30分钟，然后用MIF（100 ng/ml）刺激10分钟。通过Western blot分析细胞裂解物中磷酸化的ERK1/2。对于趋化试验，将PBMCs或THP-1细胞置于含艾拉莫德（Iguratimod，T-614）（0.1-10 μM）的transwell上室，下室加入MIF（100 ng/ml）。4小时后计数迁移的细胞[3]
动物实验	小鼠[3] 内毒素血症是通过腹腔注射大肠杆菌O111:B4的脂多糖(LPS)诱导的。在BALB/c小鼠中，5 mg/kg LPS用作生存实验的致死剂量；小鼠在LPS注射前0.5小时、注射后6小时以及之后每天一次（连续3天）接受伊古拉莫德(20 mg/kg)腹腔注射治疗，并监测2周的生存情况。在C57BL/6小鼠中，20 mg/kg LPS用作血浆细胞因子实验的非致死剂量；小鼠在LPS注射前2小时和0.5小时分别接受一次伊古拉莫德(20 mg/kg)腹腔注射治疗，并在LPS注射后90分钟通过颈椎脱臼二氧化碳窒息处死。通过心脏穿刺采集血液，并在室温下凝固20分钟，然后在4℃下凝固20分钟；血清经300 × g离心10分钟分离，并于20°C保存，用于后续TNFα ELISA分析（1:3稀释）[3]。 - CIBP大鼠模型：将Walker 256细胞注射到大鼠胫骨髓腔内以诱导骨痛。伊古拉莫德（T-614）悬浮于0.5%羧甲基纤维素（CMC）中，于细胞接种后第1天开始，连续14天以10或30 mg/kg/天的剂量口服给药。在第 7、10 和 14 天评估机械性痛觉过敏（使用 von Frey 纤维）和热痛觉过敏（使用热刺激器）。第 14 天处死大鼠，收集骨组织、血清和骨髓进行分析 [2] - 急性肺损伤小鼠模型：通过气管内注射脂多糖 (LPS) 诱导小鼠肺损伤。在注射 LPS 前 1 小时口服给予伊古拉莫德 (T-614) (30 mg/kg)，如果同时注射地塞米松 (1 mg/kg)，则在注射 LPS 前 30 分钟腹腔注射地塞米松。在注射 LPS 6 小时后处死小鼠，收集支气管肺泡灌洗液 (BALF) 进行中性粒细胞计数和细胞因子水平测定 [3]
参考文献	[1]. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14. [2]. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856. [3]. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.
其他信息	伊古拉莫德 (T-614) 是一种新型抗风湿药物，通过靶向 COX-2 和 MIF 发挥抗炎作用。其抑制 COX-2 活性/诱导和 MIF 功能的双重机制使其在炎症性疾病中具有疗效，并有望应用于风湿性疾病和癌症引起的骨痛 [1][2][3]。伊古拉莫德是一种有机分子实体。目前正在对伊古拉莫德在类风湿性关节炎中的应用进行研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H14N2O6S
分子量	374.37
精确质量	374.057
元素分析	C, 54.54; H, 3.77; N, 7.48; O, 25.64; S, 8.57
CAS号	123663-49-0
PubChem CID	124246
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	580.6±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	238.0 to 242.0 °C
闪点	304.9±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.674
LogP	1.83
tPSA	123.09
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	665
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CS(=O)(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)OC=C(C2=O)NC=O)OC3=CC=CC=C3
InChi Key	ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H14N2O6S/c1-26(22,23)19-13-8-15-12(17(21)14(9-24-15)18-10-20)7-16(13)25-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,19H,1H3,(H,18,20)
化学名	N-(7-(methylsulfonamido)-4-oxo-6-phenoxy-4H-chromen-3-yl)formamide
别名	T614; Iguratimod; 123663-49-0; Careram; Kolbet; T 614; 4IHY34Y2NV; DTXSID0048971; DTXCID3028897; T-614 N7methanesulfonamido4oxo6(phenoxy)chromen3ylformamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~89.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~89.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6712 mL	13.3558 mL	26.7115 mL
	5 mM	0.5342 mL	2.6712 mL	5.3423 mL
	10 mM	0.2671 mL	1.3356 mL	2.6712 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Iguratimod Plus Low-dose Rituximab vs Low-dose Rituximab in Corticosteroid-resistant or Relapsed ITP
CTID: NCT07057778
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-07-10

The Efficacy and Safety of Iguratimod (IGU) in the Treatment of Primary Sjögren's Syndrome
CTID: NCT04981145
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2024-10-16

Efficacy Study of Iguratimod Combined With Tofacitab in Patients With RF Positive/Negative Rheumatoid Arthritis
CTID: NCT06146972
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2024-03-25

Safety and Efficacy of Iguratimod in the Treatment of Chronic GVHD
CTID: NCT06244628
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2024-02-06

The Efficacy and Safety of Tofacitinib (TF) With Iguratimod (IGU) on RA
CTID: NCT04928066
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2023-11-18

Effect of tapering methotrexate in rheumatoid arthritis patients after add-on iguratimod therapy.
CTID: UMIN000027719
Status: Recruiting
Date: 2017-06-12

Comparison of the effects of single predonine and predonine-iguratimod therapy on the old elderly onset arthritis.randomized controlled trial.
CTID: UMIN000022036
Phase: Not applicable
Status: Complete: follow-up continuing
Date: 2016-08-01

Investigation of the clinical safety and efficacy of iguratimod in patients with rheumatoid arthritis
CTID: jRCT1080222730
Date: 2015-01-29

Investigation of the clinical safety and efficacy of iguratimod in patients with rheumatoid arthritis
CTID: jRCT1080222005
Date: 2013-01-23