| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
GSK-3β (IC50 = 53 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
IM-12 抑制 ReNcell VM 细胞中的 GSK-3β，I50 为 3.8 μM。 IM-12 (3 μM) 可增加 β-连环蛋白的量，但在较低或较高浓度下不会产生进一步影响。 ReNcell VM 细胞的生长也会受到 IM-12 (3 μM) 的抑制。IM-12 会增强 ReNcell VM 的 TCF 活性[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
|
| 酶活实验 |
细胞在 RIPA 缓冲液中裂解后加入蛋白酶和磷酸酶抑制剂，并将混合物以 15,000 rpm 离心 5 分钟。使用特定的小鼠单克隆抗 GSK-3β [G8] 抗体以 5 g/样品的浓度在 4°C 下免疫沉淀 GSK-3β 两小时。 Protein A/G-Plus 琼脂糖珠（每个样品 10 L 珠）用于沉淀结合的蛋白质。使用终浓度为 4 mM MOPS pH 7.2、0.4 mM EDTA、1 mM EGTA、2.5 mM β-甘油磷酸、4 mM MgCl2、40 μM BSA 和 0.05 mM DTT 的反应混合物来测量 GSK-3β 激酶活性。使用 pGS-2 肽底物（10 g/样品）[1]。
|
| 细胞实验 |
使用 CASY 技术和适当的程序检查 50–100 μL 的细胞悬液，以确定活细胞的数量。 ReNcell VM 细胞以特定细胞数量播种并增殖 24 小时。然后将培养基更换为增殖培养基，并添加指定浓度的附加成分。每二十四小时测定一次细胞数量。培养基每 24 小时更换一次，但细胞在实验期间暴露于添加的药物中[1]。
|
| 动物实验 |
NA;
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H20FN3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
377.4115
|
| 精确质量 |
377.4194
|
| 元素分析 |
C, 70.01; H, 5.34; F, 5.03; N, 11.13; O, 8.48
|
| CAS号 |
1129669-05-1
|
| 相关CAS号 |
1129669-05-1
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C3=C(C(=O)N(C3=O)C)NCCC4=CC=C(C=C4)F
|
| InChi Key |
ZKJAZFUFPPSFCO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H20FN3O2/c1-13-18(16-5-3-4-6-17(16)25-13)19-20(22(28)26(2)21(19)27)24-12-11-14-7-9-15(23)10-8-14/h3-10,24-25H,11-12H2,1-2H3
|
| 化学名 |
3-[2-(4-fluorophenyl)ethylamino]-1-methyl-4-(2-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
|
| 别名 |
IM-12; IM 12; IM12
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~75 mg/mL (~198.7 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: ~10 mg/mL (~26.5 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6496 mL | 13.2482 mL | 26.4964 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6496 mL | 5.2993 mL | |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3248 mL | 2.6496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02891395 | Completed | Drug: Imatinib Mesylate and Nilotinib |
Graft Versus Host Disease | University Hospital, Lille | December 24, 2012 | Phase 2 |
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA
GSK3 Substrate, α, β subunit
PROTAC GSK-3β Degrader-1
CDK7-IN-20
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号