| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPK; OXPHOS/oxidative phosphorylation
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lixumistat（醋酸盐）（0.31-10 μM）以依赖时间和剂量的方式磷酸化 NIH3T3 小鼠成纤维细胞中的 AMPKα1 Thr172 [1]。 Acetate 或 lixumistat 对重要的葡萄糖稳态相关因子的表达没有影响，例如磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 1 (Pck1) 或葡萄糖 6 磷酸酶 (G6pase) [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在饮食诱发的肥胖小鼠中，利克斯米司他（醋酸盐）对通过体重、血糖、胰岛素水平和脂质代谢含量测量的代谢调节没有影响[1]。 Lixumistat（醋酸盐）（50 mg/kg；持续 2 个月）一般对焦虑、体重或活动能力没有影响 [2]。 lixumistat（醋酸盐）可以显着减轻与衰老相关的空间工作记忆和新物体识别记忆的减少[2]。 lixumistat（醋酸盐）显着提高老年小鼠海马 AMPK 活性 [2]。
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| 酶活实验 |
二甲双胍是2型糖尿病患者的首选治疗方法。其作用涉及5'-腺苷一磷酸激活蛋白激酶（AMPK）的磷酸化，从而抑制肝脏糖异生。研究了二甲双胍衍生的新化合物HL271对AMPK和节律性表达的昼夜节律时钟基因的分子和生理作用的影响。HL271以剂量依赖的方式有效激活AMPK，并缩短昼夜节律，增强时钟基因PER2和CRY1的降解。尽管HL271的分子作用与二甲双胍相似，但它在饮食诱导的肥胖小鼠中产生了不同的生理作用。HL271没有引起葡萄糖降低或胰岛素增敏作用，可能是因为葡萄糖-6-磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1的调节改变。这表明，尽管HL271通过与二甲双胍相似的分子机制作用于昼夜节律钟机制，但其对葡萄糖和脂质代谢产物调节的全身作用不同[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型： NIH3T3 细胞 测试浓度： 0.31 μM、0.62 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间：4小时 实验结果： AMPK磷酸化率显着增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6J mice (young group/12-16 weeks, old group/20-22 months) [2]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: Orally (drinking water), lasting 2 months Experimental Results: Attenuates age-related cognitive decline. Animal care and experimental procedures followed the guidelines of the Institutional Animal Care and Use Committee of the Institute of Basic Science (IBS). Experiments were performed with male and female C57BL/6J mice (12~16 weeks of age for the young group and 20~22 months of age for the old groups). Group-housed mice were separated into single cages for acclimatization one month before beginning drug treatment. Mice were housed under controlled temperature and light conditions (23℃, 12-h light:12-h dark cycle). Experiments were performed during the light phase. The old mice were divided into three groups and orally treated with normal drinking water (control), metformin solution (100 mg/kg), or HL271 solution (50 mg/kg) for 2 months.[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Lixumistat Acetate is the acetate salt form of lixumistat, an orally bioavailable biguanide compound and mitochondrial oxidative phosphorylation (OxPhos) inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon administration, lixumistat inhibits oxidative phosphorylation, decreases mitochondrial function, prevents tumor cell metabolism and deprives tumor cells of energy, thereby preventing tumor cell proliferation. Mitochondrial OxPhos is overactivated in cancer cells and plays a key role in tumor cell proliferation. Drug resistant tumor cells are very susceptible to decreased mitochondrial OxPhos as they cannot easily compensate for the decrease in mitochondrial function by increasing glycolysis.
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| 分子式 |
C15H20F3N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
375.3462
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| 精确质量 |
375.15
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| 元素分析 |
C, 48.00; H, 5.37; F, 15.18; N, 18.66; O, 12.79
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| CAS号 |
1422365-94-3
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| 相关CAS号 |
Lixumistat hydrochloride;1422365-52-3;Lixumistat;1422365-93-2; 2043654-98-2 (mesylate); 2043654-97-1; 1422365-52-3 (HCl); 2043654-70-0 (malonate); 2043654-72-2 (furmate); 1422365-94-3 (acetate); 2043654-64-2 (TFA)
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| PubChem CID |
154573779
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
127Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
455
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/N=C(\N([H])[H])/N=C(\N([H])[H])/N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])(F)F.O([H])C(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
AGFDCTOLSXWRDZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
1S/C13H16F3N5O.C2H4O2/c14-13(15,16)22-10-5-3-9(4-6-10)19-11(17)20-12(18)21-7-1-2-8-21;1-2(3)4/h3-6H,1-2,7-8H2,(H4,17,18,19,20);1H3,(H,3,4)
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| 化学名 |
N-(Imino((4-(trifluoromethoxy)phenyl)amino)methyl)-1-pyrrolidinecarboximidamide, acetate
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| 别名 |
IM156 acetate Lixumistat IM-156 IM 156
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~266.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6642 mL | 13.3209 mL | 26.6418 mL | |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6642 mL | 5.3284 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3321 mL | 2.6642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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