Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate

别名: IM156 acetate Lixumistat IM-156 IM 156 丽美司他；蛋白质复合物 1 (PC1) 抑制剂, 靶向线粒体中的氧化磷酸化 (OxPhos) 途径, 并减少目标癌细胞和纤维化中的异常细胞生长

目录号: V39112

COA 产品数据产品说明书 SDS

IM156（也称为 HL-156A；Lixumistat；HL-271）是一种二甲双胍衍生物，作为一种新型高效 AMPK 激活剂，可增加 AMPK 磷酸化。

Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate CAS号: 1422365-94-3
产品类别: AMPK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

IM156（也称为 HL-156A；Lixumistat；HL-271）是一种二甲双胍衍生物，可作为一种新型高效 AMPK 激活剂，增加 AMPK 磷酸化。 IM156 可减轻动物模型中与衰老相关的认知障碍。

生物活性&实验参考方法

靶点	AMPK; OXPHOS/oxidative phosphorylation
体外研究 (In Vitro)	Lixumistat（醋酸盐）（0.31-10 μM）以依赖时间和剂量的方式磷酸化 NIH3T3 小鼠成纤维细胞中的 AMPKα1 Thr172 [1]。 Acetate 或 lixumistat 对重要的葡萄糖稳态相关因子的表达没有影响，例如磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 1 (Pck1) 或葡萄糖 6 磷酸酶 (G6pase) [1]。
体内研究 (In Vivo)	在饮食诱发的肥胖小鼠中，利克斯米司他（醋酸盐）对通过体重、血糖、胰岛素水平和脂质代谢含量测量的代谢调节没有影响[1]。 Lixumistat（醋酸盐）（50 mg/kg；持续 2 个月）一般对焦虑、体重或活动能力没有影响 [2]。 lixumistat（醋酸盐）可以显着减轻与衰老相关的空间工作记忆和新物体识别记忆的减少[2]。 lixumistat（醋酸盐）显着提高老年小鼠海马 AMPK 活性 [2]。
酶活实验	二甲双胍是2型糖尿病患者的首选治疗方法。其作用涉及5'-腺苷一磷酸激活蛋白激酶（AMPK）的磷酸化，从而抑制肝脏糖异生。研究了二甲双胍衍生的新化合物HL271对AMPK和节律性表达的昼夜节律时钟基因的分子和生理作用的影响。HL271以剂量依赖的方式有效激活AMPK，并缩短昼夜节律，增强时钟基因PER2和CRY1的降解。尽管HL271的分子作用与二甲双胍相似，但它在饮食诱导的肥胖小鼠中产生了不同的生理作用。HL271没有引起葡萄糖降低或胰岛素增敏作用，可能是因为葡萄糖-6-磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1的调节改变。这表明，尽管HL271通过与二甲双胍相似的分子机制作用于昼夜节律钟机制，但其对葡萄糖和脂质代谢产物调节的全身作用不同[1]。
细胞实验	蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： NIH3T3 细胞测试浓度： 0.31 μM、0.62 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间：4小时实验结果： AMPK磷酸化率显着增加。
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠（幼龄组/12-16 周龄，老年组/20-22 月龄）[2] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：口服（饮用水），持续 2 个月实验结果：可减轻与年龄相关的认知衰退。动物饲养和实验操作均遵循基础科学研究所（IBS）机构动物护理和使用委员会的指导原则。实验采用雄性和雌性 C57BL/6J 小鼠（幼龄组 12~16 周龄，老年组 20~22 月龄）。在开始药物治疗前一个月，将群养小鼠分笼进行适应性饲养。小鼠饲养于温度和光照可控的环境中（23℃，12 小时光照：12 小时黑暗循环）。实验在光照期进行。老年小鼠分为三组，分别口服普通饮用水（对照组）、二甲双胍溶液（100 mg/kg）或 HL271 溶液（50 mg/kg），持续 2 个月。[2]
参考文献	[1]. HL271, a novel chemical compound derived from metformin, differs from metformin in its effects on the circadian clock and metabolism. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Jan 15;469(3):783-9. [2]. The Improving Effect of HL271, a Chemical Derivative of Metformin, a Popular Drug for Type II Diabetes Mellitus, on Aging-induced Cognitive Decline. Exp Neurobiol. 2018 Feb;27(1):45-56. [3]. Phase I study of IM156, a novel potent biguanide oxidative phosphorylation (OXPHOS) inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology 38(15_suppl):3590-3590.
其他信息	利舒司他醋酸盐是利舒司他的醋酸盐形式，利舒司他是一种口服生物利用度高的双胍类化合物，也是一种线粒体氧化磷酸化（OxPhos）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。利舒司他给药后，可抑制氧化磷酸化，降低线粒体功能，抑制肿瘤细胞代谢，使肿瘤细胞能量匮乏，从而抑制肿瘤细胞增殖。癌细胞中线粒体氧化磷酸化过度激活，并在肿瘤细胞增殖中起关键作用。耐药肿瘤细胞对线粒体氧化磷酸化降低非常敏感，因为它们难以通过增加糖酵解来补偿线粒体功能的下降。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H20F3N5O3
分子量	375.3462
精确质量	375.15
元素分析	C, 48.00; H, 5.37; F, 15.18; N, 18.66; O, 12.79
CAS号	1422365-94-3
相关CAS号	Lixumistat hydrochloride;1422365-52-3;Lixumistat;1422365-93-2; 2043654-98-2 (mesylate); 2043654-97-1; 1422365-52-3 (HCl); 2043654-70-0 (malonate); 2043654-72-2 (furmate); 1422365-94-3 (acetate); 2043654-64-2 (TFA)
PubChem CID	154573779
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	127Å²
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	455
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/N=C(\N([H])[H])/N=C(\N([H])[H])/N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])(F)F.O([H])C(C([H])([H])[H])=O
InChi Key	AGFDCTOLSXWRDZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	1S/C13H16F3N5O.C2H4O2/c14-13(15,16)22-10-5-3-9(4-6-10)19-11(17)20-12(18)21-7-1-2-8-21;1-2(3)4/h3-6H,1-2,7-8H2,(H4,17,18,19,20);1H3,(H,3,4)
化学名	N-(Imino((4-(trifluoromethoxy)phenyl)amino)methyl)-1-pyrrolidinecarboximidamide, acetate
别名	IM156 acetate Lixumistat IM-156 IM 156
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~266.42 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~266.42 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6642 mL	13.3209 mL	26.6418 mL
	5 mM	0.5328 mL	2.6642 mL	5.3284 mL
	10 mM	0.2664 mL	1.3321 mL	2.6642 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。