| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Parasite B. bovis(IC50= 87 μg/mL)
The mode of action of imidocarb is not fully understood, though two mechanisms have been proposed. The first involves interference with the production and/or utilization of polyamines. The second mechanism is the prevention of entry of inositol into erythrocytes containing the parasites, effectively starving the parasite. It also inhibits acetylcholinesterase, leading to elevated acetylcholine levels. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
二丙酸咪唑卡布对牛巴贝虫具有强效的体外抗原虫活性，IC50值为0.87 μg/ml。其活性通过测定寄生虫生长抑制率在寄生虫培养物中进行评估。该化合物的持久活性使其适用于兽医领域。这些体外活性证实了其作为抗原虫剂的有效性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
马匹接受皮下或肌肉注射咪唑卡布二丙酸酯（3.4 mg/kg 体重），牛接受皮下或肌肉注射（2.1 mg/kg 体重）。马匹最多可接受四次给药，每次间隔 72 小时。两周后，可进行第二次给药[1]。
在绵羊中，咪唑卡布二丙酸酯（1.2 mg/kg 体重）也用于治疗无形体病和巴贝虫病[1]。 咪唑卡布二丙酸酯在小鼠中的急性口服 LD50 为 646 至 723 mg/kg 体重[1]。 在大鼠中，咪唑卡布的急性口服 LD50 为 454 至 1251 mg/kg 体重[1]。 在体内，咪唑卡布二丙酸酯用于治疗动物的巴贝虫病和其他原虫感染。它能清除血液寄生虫并提供持久的保护。在脾切除羔羊巴贝虫感染模型中，咪唑卡宾（1.2 mg/kg）可清除血液中的寄生虫。其持久的药效使其适合单次给药。 |
| 酶活实验 |
体外抗原虫活性测定包括测定咪唑卡布二丙酸酯对牛巴贝虫和其他原生动物寄生虫的活性。将寄生虫在红细胞中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过显微镜检查或测定放射性标记的次黄嘌呤的掺入量来评估寄生虫的生长情况。IC50值（牛巴贝虫为0.87 μg/ml）由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
在寄生虫感染的红细胞培养物中进行咪唑卡布二丙酸酯的体外细胞试验。评估该化合物对寄生虫入侵和生长的影响。乙酰胆碱酯酶抑制作用可通过标准酶学方法测定。这些试验有助于阐明该化合物的作用机制并证实其抗原生动物活性。
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| 动物实验 |
在牛、羊、马、犬等兽医动物以及巴贝虫病实验室动物模型中，均开展了使用二丙酸咪唑卡布的体内动物实验。实验中，动物感染巴贝虫后，通过注射给予该化合物治疗。通过血涂片显微镜检查监测寄生虫血症，并评估感染的临床症状。疗效终点包括寄生虫血症的降低和存活率的提高。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二丙酸咪唑卡布通过注射给药，具有长效作用。其分子量为479.35 g/mol，分子式为C25H34N6O6（二丙酸盐）。该化合物通常在室温下储存。其较长的半衰期使其具有持久的治疗效果，因此适用于兽医学中的单次给药治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二丙酸咪唑卡布在动物治疗剂量下通常耐受性良好，但可能引起注射部位反应和短暂性流涎等不良反应。在兽用中，必须遵守适当的停药期以确保食品安全。该化合物未获准用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：咪唑卡（含活性成分）。
二丙酸咪唑卡是一种抗原生动物药物，在兽医学中用于治疗巴贝虫病和其他原虫感染。它是一种卡巴尼利衍生物，其作用机制被认为是干扰多胺代谢并阻止肌醇进入受感染的红细胞。它对牛巴贝虫有效（IC50 = 0.87 μg/ml），并能清除血液寄生虫。此外，它还以其持久的药效而闻名。 |
| 分子式 |
C25H32N6O5
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|---|---|
| 分子量 |
496.5588
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| 精确质量 |
496.243
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| 元素分析 |
C, 60.47; H, 6.50; N, 16.92; O, 16.11
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| CAS号 |
55750-06-6
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| 相关CAS号 |
5318-76-3 (HCl);55750-06-6 (propionate);27885-92-3;
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| PubChem CID |
9983292
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.39g/cm3
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| 熔点 |
205ºC
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| LogP |
2.667
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| tPSA |
164.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
567
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C1=NC([H])([H])C([H])([H])N1[H])N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C1=NC([H])([H])C([H])([H])N1[H].O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O.O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
AFGQXWSHYUHHNV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20N6O.2C3H6O2/c26-19(24-15-5-1-3-13(11-15)17-20-7-8-21-17)25-16-6-2-4-14(12-16)18-22-9-10-23-18;2*1-2-3(4)5/h1-6,11-12H,7-10H2,(H,20,21)(H,22,23)(H2,24,25,26);2*2H2,1H3,(H,4,5)
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| 化学名 |
N,N'-bis[3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]urea, dipropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10.42 mg/mL (~20.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.4 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0139 mL | 10.0693 mL | 20.1386 mL | |
| 5 mM | 0.4028 mL | 2.0139 mL | 4.0277 mL | |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0069 mL | 2.0139 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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