| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The exact molecular target of Imidocarb is not fully elucidated, but it is believed to interfere with the metabolism of protozoan parasites. One proposed mechanism involves disrupting the production or utilization of polyamines within the parasite, which are essential for their growth and replication. Other suggested actions include inhibiting the binding of key biomolecules like AMP and ATP, as well as interfering with nucleic acid synthesis in the parasite.
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| 体外研究 (In Vitro) |
咪唑卡布对牛巴贝虫（Babesia bovis）具有强效的体外活性，IC50值为87 ug/mL。这一定量结果证实了其对引起牲畜巴贝虫病的主要病原体具有直接的抗寄生虫功效。该活性已通过标准化检测方法验证，从而确立了咪唑卡布作为抗原生动物药物筛选参考化合物的地位。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二丙酸咪唑卡布可通过皮下或肌肉注射给药于马（3.4 mg/kg 体重）和牛（2.1 mg/kg 体重）。马最多可每隔 72 小时给药 4 次。第二次给药可在第一次给药后 2 周进行。二丙酸咪唑卡布也用于绵羊（1.2 mg/kg 体重）治疗巴贝虫病和无形体病。二丙酸咪唑卡布在小鼠中的急性口服 LD50 值范围为 646 至 723 mg/kg 体重。在大鼠中的急性口服 LD50 值范围为 454 至 1251 mg/kg 体重。
在体内，咪唑卡布用于治疗和预防动物的原生动物疾病。例如，马的给药剂量为3.4 mg/kg体重，牛的给药剂量为2.1 mg/kg体重，均通过皮下或肌肉注射给药。它对多种巴贝虫、泰勒虫和无形体均有活性，可提供治疗和预防双重保护。已知该化合物在体内具有较长的作用持续时间。 |
| 酶活实验 |
典型的抗寄生虫药物敏感性试验：将牛巴贝虫（B. bovis）在96孔板中用牛红细胞培养。将咪唑卡宾（Imidocarb）用培养基进行系列稀释，然后加入到寄生虫培养物中。在5% CO2培养箱中于37℃孵育96小时后，通过吉姆萨染色血涂片的显微镜检查或使用SYBR Green I等DNA结合染料测量荧光来评估寄生虫的生长情况。根据剂量-反应曲线计算50%抑制浓度（IC50）。
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| 细胞实验 |
由于咪唑卡布直接作用于血液中的寄生虫而非贴壁哺乳动物细胞，因此没有适用的特定细胞药理学方案。寄生虫培养时，将感染牛巴贝虫的红细胞置于含40%牛血清的RPMI-1640培养基中，在37℃、5% O2、5% CO2和90% N2的混合气体条件下培养。化合物的疗效通常通过显微镜下寄生虫计数或核酸染色法测定。
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| 动物实验 |
标准体内疗效模型：对自然感染或实验感染牛巴贝虫（B. bovis）的牛（体重约200-250公斤）进行皮下注射，以2.1毫克/公斤的剂量注射咪唑卡布二丙酸酯。治疗后14-21天内每日监测临床症状（发热、贫血、血红蛋白尿）。通过吉姆萨染色血涂片的显微镜检查确定寄生虫血症水平。该化合物也以类似剂量用于预防。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献并未完整描述咪唑卡巴的主要活性形式和详细的药代动力学参数。作为一种兽药，它以二丙酸盐或二盐酸盐的注射液形式给药。该化合物设计用于肌内或皮下注射，已知在受试动物体内具有较长的作用持续时间，可提供治疗作用和针对蜱传疾病的长期预防作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
咪唑卡被归类为有毒物质，但其详细的安全性信息尚未公布。用于兽医时，应注意避免注射部位反应和全身毒性。咪唑卡对人类有毒，应在实验室环境下采取适当的安全预防措施进行操作。文献综述中尚未报道其在不同动物物种中的半数致死量（LD50）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
咪唑卡是一种抗原生动物药物。咪唑卡是一种脲类衍生物，在兽医学中用作抗原生动物药物，用于治疗巴贝虫病和其他寄生虫感染。它是专门用于治疗家畜巴贝虫病的抗原生动物药物之一。已有毒性报道。另见：咪唑卡二丙酸酯（其活性成分）；咪唑卡盐酸盐（其活性成分）。
咪唑卡是一种成熟的兽药，在多个国家以注射剂形式销售。它用于治疗巴贝虫病和无形体病，这两种疾病是造成牲畜经济损失的重要蜱传疾病。该产品仅供科研和兽医用途，不得用于人类。其他研究表明，咪唑卡可能具有优化PCR工艺的作用，这可能与其诱导趋化活性有关。每行列出一个产品，字段之间用制表符分隔。 |
| 分子式 |
C19H20N6O
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|---|---|
| 分子量 |
348.40
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| 精确质量 |
348.17
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| CAS号 |
27885-92-3
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| 相关CAS号 |
Imidocarb dipropionate;55750-06-6;Imidocarb dihydrochloride monohydrate;Imidocarb (Standard);27885-92-3
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| PubChem CID |
21389
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
677.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
363.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.94E-19mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.724
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| LogP |
-0.45
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| tPSA |
164.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
526
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=CC(C2=NCCN2)=C1)NC3=CC=CC(C4=NCCN4)=C3
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| InChi Key |
SCEVFJUWLLRELN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20N6O/c26-19(24-15-5-1-3-13(11-15)17-20-7-8-21-17)25-16-6-2-4-14(12-16)18-22-9-10-23-18/h1-6,11-12H,7-10H2,(H,20,21)(H,22,23)(H2,24,25,26)
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| 化学名 |
1,3-bis[3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]urea
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| 别名 |
Diimidazole; Diimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~71.76 mM; with ultrasonication (<60°C))
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液
例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 例如，若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8703 mL | 14.3513 mL | 28.7026 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7405 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4351 mL | 2.8703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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