| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IMR-1 targets the Notch transcriptional activation complex by disrupting the recruitment of Mastermind-like 1 (Mam1) to chromatin. Unlike gamma-secretase inhibitors, which block Notch receptor cleavage, IMR-1 acts downstream by inhibiting the formation of the active transcriptional complex. This mechanism attenuates the transcription of Notch target genes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，IMR-1 是一种 Notch 抑制剂，其 IC50 值为 6 μmol/L。它能干扰 Mam1 向 Notch 转录激活复合物的募集，从而抑制 Notch 靶基因的转录。这一特性使其成为研究 Notch 信号通路及其在癌症和其他疾病中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在基底细胞异种移植模型中，IMR-1（腹腔注射；15 mg/kg；持续28天）可抑制Notch信号通路并促进肿瘤生长[1]。体内研究已证实IMR-1具有抑制Notch信号通路及其对肿瘤生长的影响。通过靶向转录激活过程，IMR-1为抑制Notch通路提供了一种新方法。其活性已在多种临床前模型中得到评估。
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| 酶活实验 |
体外检测IMR-1通常测量其抑制Notch靶基因转录的能力。用该化合物处理细胞后，使用qRT-PCR或报告基因检测法测量Notch靶基因的表达。该化合物干扰Mam1募集到染色质的能力可以通过染色质免疫沉淀（ChIP）实验进行评估。
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| 细胞实验 |
基于细胞的IMR-1检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量其对Notch信号通路、细胞增殖和凋亡的影响。评估该化合物抑制Notch靶基因表达的能力及其对细胞活力的影响。这些研究有助于阐明其作用机制及其作为抗癌药物的潜力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：腺癌裸鼠移植瘤[1]
剂量：15mg/kg 给药途径：腹腔注射；持续28天 实验结果：抑制肿瘤形成。 IMR-1的体内动物研究通常涉及对小鼠癌症模型进行给药。评估该化合物对肿瘤生长、Notch靶基因表达和生存的影响。这些研究有助于评估其治疗潜力和作为Notch抑制剂的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
IMR-1 的分子量为 353.41 g/mol，分子式为 C15H15NO5S2，纯度≥98%。粉末储存时，应在 -20°C 下保存长达 3 年；溶液储存时，可在 -80°C 下保存 2 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IMR-1的毒理学特性尚未得到充分阐明。作为一种研究用化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。其用途仅限于研究应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IMR-1是一种研究性化合物，尚未获批用于人体治疗。它是一种新型Notch抑制剂，通过干扰Mam1与染色质的结合来靶向转录激活过程。IMR-1是研究Notch信号通路及其在癌症和其他疾病中作用的重要工具，并为抑制Notch通路提供了一种新方法。
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| 分子式 |
C15H15NO5S2
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|---|---|
| 分子量 |
353.407
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| 精确质量 |
353.039
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| CAS号 |
310456-65-6
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| 相关CAS号 |
IMR-1A;331862-41-0
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| PubChem CID |
1246059
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.641
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| LogP |
1.38
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| tPSA |
131
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
508
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC(=O)COC1=C(C=C(C=C1)/C=C/2\C(=O)NC(=S)S2)OC
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| InChi Key |
QHPJWPQRZMBKTG-KPKJPENVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15NO5S2/c1-3-20-13(17)8-21-10-5-4-9(6-11(10)19-2)7-12-14(18)16-15(22)23-12/h4-7H,3,8H2,1-2H3,(H,16,18,22)/b12-7+
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| 化学名 |
(E)-Ethyl 2-(2-methoxy-4-((4-oxo-2-thioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)acetate
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| 别名 |
IMR-1 IMR 1 IMR1. Inhibitor of Mastermind Recruitment-1.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~282.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8296 mL | 14.1479 mL | 28.2957 mL | |
| 5 mM | 0.5659 mL | 2.8296 mL | 5.6591 mL | |
| 10 mM | 0.2830 mL | 1.4148 mL | 2.8296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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