Inarigivir 中文名称: 索那吉韦

别名: Inarigivir soproxil; ORI-9020; ORI 9020; ORI9020; SB-40; SB-9000; SB9000, SB-9000.

目录号: V4627 纯度: ≥98%

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Inarigivir（以前也称为 ORI-9020；SB-9000）是一种新型有效的二核苷酸，可以显着减少表达乙型肝炎病毒的转基因小鼠的肝脏 HBV DNA。

Inarigivir CAS号: 475650-36-3
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Inarigivir:

Inarigivir ammonium (ORI-9020 ammonium; SB-9000 ammonium)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Inarigivir（以前也称为 ORI-9020；SB-9000）是一种新型有效的二核苷酸，可以显着减少表达乙型肝炎病毒的转基因小鼠的肝脏 HBV DNA。在表达乙型肝炎病毒 (HBV) 的转基因小鼠中进行评估，肝脏 HBV DNA 显着减少 (P

生物活性&实验参考方法

靶点	ORI-9020 is a novel phosphorothioate dinucleotide. Its proposed mode of antiviral action is direct interference with hepatitis B virus (HBV) replication at the level of the HBV reverse transcriptase and/or DNA polymerase, at an early step (at or prior to the production of the first strand of HBV DNA). (No specific IC50, Ki, or EC50 values for enzyme inhibition are provided in this article.) [1]
体外研究 (In Vitro)	当涉及对 inarigivir (SB 9200) 有活性的 HBV 变异时，批准用于治疗慢性乙型肝炎的核苷（酸）类似物都容易受到耐药标记的影响（SB 9200）[2]。 Inarigivir 在瞬时转染的 Huh7 细胞中对一系列核苷（酸）类似物耐药的 HBV 变异株（rtL180M/rtM204V、rtM204I、rtA181V/rtN236T 和 rtL180M/rtT184G/rtS202I/rtM204V）显示出抗病毒活性。观察到对 HBV DNA 复制中间体单链（SS）的剂量依赖性抑制，抑制率超过未处理对照的 20%。[2] Inarigivir 在 Huh7 细胞中也对 HBV 核心蛋白组装修饰剂（CpAM）耐药变异株（cT33I、cY109A、cT118F、cV124A、cY132A）以及前核心区终止密码子变异株 G1896A 表现出抗病毒活性。所有测试变异株均对 Inarigivir 处理敏感。[2]
体内研究 (In Vivo)	Inarigivir（100 mg/kg/天，腹膜内注射）显示出抗 HBV 功效，并显着降低肝脏中病毒 DNA 的量。治疗对血清 HBV DNA 水平没有影响。血清 HBeAg 水平、平均 HBsAg 滴度和肝脏 HBV RNA 水平均不受 inarigivir 影响。根据肝脏 HBV DNA 水平，最低有效剂量为 1.6 至 0.5 mg/kg/天 [1]。在表达HBV的转基因小鼠模型中，腹腔注射ORI-9020（100 mg/kg/天，持续14天）与载体对照组相比，显著降低了肝脏中的病毒DNA（P ≤ 0.001）。此抗HBV活性与阳性对照阿德福韦酯（10 mg/kg/天）相似。[1] ORI-9020治疗并未显著降低血清HBV DNA水平、肝脏HBV RNA水平、血清HBeAg、血清HBsAg或肝脏HBeAg水平。[1] 根据肝脏HBV DNA的减少情况，确定腹腔注射ORI-9020的最小有效剂量在1.6至0.5 mg/kg/天之间。该活性范围与先前在同一模型中确定的阿德福韦酯口服最小有效剂量（1.0 - 0.3 mg/kg/天）相似。[1]
细胞实验	将携带核苷（酸）类似物耐药突变或核心蛋白取代的复制能力强的 HBV 克隆瞬时转染至 Huh7 细胞中。用浓度为 50、25 和 2.0 µM 的 Inarigivir 处理细胞 5 天。处理后收集细胞，制备核心颗粒，提取 DNA，并进行 Southern blot 分析以检测 HBV DNA 复制中间体。若观察到剂量反应且抑制率超过未处理对照的 20%，则评为药物敏感。[2]
动物实验	动物/疾病模型：小鼠[1] 剂量：100 mg/kg。给药方式：腹腔注射，每日一次。实验结果：肝脏中病毒DNA显著减少，并表现出与ADV阳性对照相似的抗HBV活性。实验1（疗效）：雄性转基因HBV小鼠根据血清HBeAg滴度进行区组随机分组。ORI-9020每日新鲜配制，剂量为100 mg/kg/天，每日一次腹腔注射，连续14天。药物配制于聚苯乙烯-乙醇-生理盐水（CES）溶剂（10:10:80）或生理盐水中。阿德福韦酯（10 mg/kg/天，溶于CES）组和仅含溶剂组作为对照。在末次给药后至少 2 小时进行尸检，以采集肝脏和血清样本。[1] 实验 2（最小有效剂量）：雌性转基因 HBV 小鼠接受腹腔注射用无菌生理盐水配制的 ORI-9020，剂量范围为 50 至 0.05 mg/kg/天，以半对数系列稀释。注射体积为 0.1 ml。动物每日给药一次，尸检方法与实验 1 相同。肝脏 HBV DNA 水平用于确定最小有效剂量。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在转基因小鼠研究中，研究人员监测了小鼠的体重增长和存活率。[1]
参考文献	[1]. Anti-hepatitis B virus activity of ORI-9020, a novel phosphorothioate dinucleotide, in a transgenic mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun;48(6):2318-20. [2]. The Novel Antiviral Agent Inarigivir Inhibits Both Nucleos(t)ide Analogue and Capsid Assembly Inhibitor Resistant HBV in vitro.
其他信息	Inarigivir 正在临床试验 NCT03434353（一项评估 Inarigivir (GS-9992) 联合替诺福韦艾拉酚胺 (TAF) 治疗 12 周对慢性乙型肝炎 (CHB) 成人患者抗病毒活性的研究）中进行研究。 ORI-9020 是一种新型硫代磷酸酯二核苷酸。[1] Southern 印迹分析显示，ORI-9020 治疗似乎能无差别地减少肝脏中所有类型的 HBV DNA，这与通常会留下低分子量病毒 DNA 条带的阿德福韦酯不同。这提示其降低肝脏中病毒 DNA 的作用机制可能有所不同。 [1] 该研究得出结论，腹腔注射ORI-9020在该转基因小鼠模型中的抗HBV活性与口服阿德福韦酯的活性相似。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H26N7O10PS
分子量	587.500103473663
精确质量	587.119
CAS号	475650-36-3
相关CAS号	Inarigivir ammonium;2172788-92-8
PubChem CID	6912016
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-1.8
tPSA	258
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	7
SMILES	S=P(O)(OCC1C(CC(N2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)O1)O)OC1C(CO)OC(C1OC)N1C=CC(NC1=O)=O
InChi Key	LYMICVBGNUEHGE-FUQPUAIBSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H26N7O10PS/c1-33-16-15(10(5-28)36-19(16)26-3-2-12(30)25-20(26)31)37-38(32,39)34-6-11-9(29)4-13(35-11)27-8-24-14-17(21)22-7-23-18(14)27/h2-3,7-11,13,15-16,19,28-29H,4-6H2,1H3,(H,32,39)(H2,21,22,23)(H,25,30,31)/t9-,10+,11+,13+,15+,16+,19+,38?/m0/s1
化学名	O-(((2R,3S,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-3-hydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl) O-((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-(hydroxymethyl)-4-methoxytetrahydrofuran-3-yl) S-hydrogen phosphorothioate
别名	Inarigivir soproxil; ORI-9020; ORI 9020; ORI9020; SB-40; SB-9000; SB9000, SB-9000.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~340.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.25 mg/mL (0.43 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~340.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.25 mg/mL (0.43 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7021 mL	8.5106 mL	17.0213 mL
	5 mM	0.3404 mL	1.7021 mL	3.4043 mL
	10 mM	0.1702 mL	0.8511 mL	1.7021 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Southern blot hybridization for HBV DNA in the livers of mice treated i.p. with ORI-9020, ADV, or vehicle only.Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun; 48(6): 2318–2320.
Determination of minimal effective concentration of ORI-9020 using liver HBV DNA parameter in transgenic mice.Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun; 48(6): 2318–2320.