Inauhzin

别名: Inauhzin

目录号: V22525 纯度: ≥98%

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Inauhzin 是一种有效的 SIRT 抑制剂，可通过抑制 SIRT1 活性有效地重新激活 p53，促进人类癌细胞 p53 依赖性细胞凋亡，而不会引起明显的基因毒性应激。

Inauhzin CAS号: 309271-94-1
产品类别: Sirtuin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Inauhzin 是一种有效的 SIRT 抑制剂，通过抑制 SIRT1 活性有效地重新激活 p53，促进 p53 依赖性人类癌细胞凋亡，而不引起明显的基因毒性应激。此外，Inauhzin 通过增加 p53 乙酰化并防止细胞中 MDM2 介导的 p53 泛素化来稳定 p53，尽管不是直接在体外进行。值得注意的是，Inauhzin 抑制细胞增殖，诱导衰老和肿瘤特异性细胞凋亡，并抑制来自携带 p53 的 H460 和 HCT116 细胞的异种移植肿瘤的生长，而不会对正常组织和携带肿瘤的 SCID 小鼠造成明显的毒性。

生物活性&实验参考方法

靶点	SIRT1; MDM-2/p53; IMPDH2
体外研究 (In Vitro)	Inauhzin (10 µM) 与 actinomycin D (10 nM) 一样有效地诱导 p53 水平，并通过其在人肺癌 H460 细胞中的特定功能组介导 p53 依赖性细胞毒性。 2 µM 的 inauhzin 会诱导 p53 依赖性细胞凋亡以及 p53 水平和活性。此外，inauhzin 可防止 p53 泛素化并使其稳定。在 H460 细胞中，inauhzin 乙酰化 p53，但不会乙酰化微管蛋白，后者会受到 SIRT1 敲低的影响[1]。研究发现 inauhzin (0–2 µM) 显着增加 HCT116^p53+/+ 细胞中 p53 的表达水平和活性，并以剂量依赖性方式增加 H460 细胞中的这些相同参数。在 Nutlin-3 低敏感细胞中，inauhzin 和 Nutlin-3 表现出协同细胞毒性。 Inauhzin 和 Nutlin-3 协同诱导依赖于 p53 的细胞凋亡[2]。 Inauhzin 是一种强效 p53 激活剂，同时靶向 SirT1 和 IMP 脱氢酶 2 (IMPDH2)[3]。
体内研究 (In Vivo)	Inauhzin (30 mg/kg, ip) 可有效诱导细胞凋亡并抑制含有 p53 的 H460 异种移植物中的肿瘤生长[1]。当给予inauhzin（30 mg/kg，腹腔注射）时，HCT116肿瘤体积减少约70%。当与 150 mg/kg Nutlin-3 联合给药时，inauhzin (15 mg/kg) 显着增强 HCT116^p53+/+ 异种移植物中 p53 的诱导、细胞凋亡和肿瘤抑制[2]。
细胞实验	使用细胞计数试剂盒评估细胞生长。在 96 孔培养板中，细胞悬液以每孔 5000 个细胞接种，并在 37°C 下孵育整晚。将化合物添加到板中后，将其在 37°C 下孵育 72 小时。将 WST-8 以终浓度 10% 添加到每个孔中，以确定细胞生长抑制的量，并使用酶标仪在 450 nm 处测量样品的吸光度[1]。
动物实验	五周龄雌性SCID小鼠饲养于BSL2生物安全实验室。小鼠皮下接种3×10⁶个HCT116细胞或5×10⁶个H460细胞。每隔一天，使用二维电子游标卡尺观察肿瘤生长情况。肿瘤体积（mm³）的计算公式为：(长×宽²)/2。7至9天后，当平均肿瘤体积约为100 mm³时，小鼠腹腔注射inauhzin或溶剂（5% DMSO）。在治疗的最后一天，测定肿瘤生长抑制率。取出肿瘤组织，加入RIPA裂解缓冲液和蛋白酶抑制剂混合物进行裂解，以检测体内p53的激活情况。肿瘤裂解液的分析采用免疫印迹法（IB）。BrdU标记用于检测肿瘤细胞增殖，然后进行免疫染色。小鼠在处死前两小时腹腔注射200 mg/kg体重的BrdU。使用荧光素原位细胞死亡检测试剂盒进行TUNEL染色以检测细胞凋亡[1]。
参考文献	[1]. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312. [2]. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24. [3]. Reviving the guardian of the genome: Small molecule activators of p53. Pharmacol Ther. 2017 Oct;178:92-108.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H19N5OS2
分子量	469.581261873245
精确质量	469.103
元素分析	C, 63.94; H, 4.08; N, 14.91; O, 3.41; S, 13.66
CAS号	309271-94-1
相关CAS号	309271-94-1
PubChem CID	5494506
外观&性状	White solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	773.6±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	421.7±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率	1.816
LogP	5.18
tPSA	125
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	690
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCC(SC1=NN=C2C(NC3=C2C=CC=C3)=N1)C(N4C5=C(C=CC=C5)SC6=CC=CC=C46)=O
InChi Key	VHUOXERIKQWIJE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H19N5OS2/c1-2-19(33-25-27-23-22(28-29-25)15-9-3-4-10-16(15)26-23)24(31)30-17-11-5-7-13-20(17)32-21-14-8-6-12-18(21)30/h3-14,19H,2H2,1H3,(H,26,27,29)
化学名	1-phenothiazin-10-yl-2-(5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-ylsulfanyl)butan-1-one
别名	Inauhzin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 94~100 mg/mL (200.2~213 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 94~100 mg/mL (200.2~213 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1296 mL	10.6478 mL	21.2956 mL
	5 mM	0.4259 mL	2.1296 mL	4.2591 mL
	10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inauhzin and Nutlin-3 significantly enhance the expression level and activity of p53 in HCT116 p53+/+ cells in a dose-dependent manner. Cancer Biol Ther . 2012 Aug;13(10):915-24.
Inauhzin and Nutlin-3 significantly enhance the expression level and activity of p53 in H460 cells in a dose-dependent manner. Cancer Biol Ther . 2012 Aug;13(10):915-24.
Inauhzin and Nutlin-3 demonstrate synergistic cytotoxicity in the Nutlin-3 low-sensitive cells. Cancer Biol Ther . 2012 Aug;13(10):915-24.
Inauhzin significantly enhances the inhibition of cell proliferation induced by low dose of Nutlin-3 in H460 and HCT116 ^p53+/+ cells. Cancer Biol Ther . 2012 Aug;13(10):915-24.