INCB053914 phosphate 中文名称: INCB053914磷酸盐

别名: INCB53914 phosphate; INCB-53914; INCB 53914; INCB053914; INCB-053914; INCB 053914 phosphate PIM inhibitor 1 (phosphate)

目录号: V4088 纯度: ≥98%

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INCB053914是一种新型、有效、选择性和ATP竞争性的PIM（莫洛尼鼠白血病病毒原病毒整合位点）激酶的小分子泛抑制剂，在生化试验中对PIM1、PIM2和PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM化验。

INCB053914 phosphate CAS号: 2088852-47-3
产品类别: Pim

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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INCB053914

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

INCB053914 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性小分子 PIM（莫洛尼鼠白血病病毒原病毒整合位点）激酶泛抑制剂，对于 PIM1、PIM2 和 PIM2 的 IC50 值为 0.24 nM、30 nM 和 0.12 nM PIM3 分别在生化检测中。在细胞增殖测定中，INCB053914 作为单药在大多数源自不同血液恶性肿瘤的细胞系中具有活性，包括 MM、AML、DLBCL、MCL 和 T-ALL，IC50 值范围为 3 - 300 nM。 INCB053914 与多种细胞毒性药物和靶向药物协同作用，降低一组血液肿瘤细胞系的活力。在药效学测定中，INCB053914 抑制已知 PIM 激酶靶标 S6RP、P70S6K、4E-BP-1 和 BAD 的磷酸化。当与其他致癌激酶抑制剂或标准化疗药物联合使用时，INCB053914 可能对血液恶性肿瘤具有治疗作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	所有研究的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的增殖均被 umansertib 磷酸盐抑制； AML、MM、DLBCL、MCL 和 T-ALL 细胞系的典型 GI50 值范围为 13.2 nM 至 230.0 nM [1]。在 MOLM 中，下游 PIM 激酶底物（p70S6K/S6 和 4E-BP1）的磷酸化被磷酸 umansertib（0.1、0.3、1、3、10、30、100、300、1000 nM）以剂量依赖性方式抑制。 16 变更。 AML)、KMS-12-PE/BM (MM) 和 Pfeiffer (DLBCL) 细胞系 [1]。在 MOLM-16 和 KMS-12-BM 细胞中，PIM 激酶介导的 BAD 磷酸化特别容易受到 Uzansertib 磷酸盐抑制（平均 IC50 分别为 4 nM 和 27 nM）[1]。
体内研究 (In Vivo)	在患有 MOLM-16 (AML) 或 KMS-12-BM (MM) 肿瘤的小鼠中，磷酸 usansertib（25-100 mg/kg；口服；每天两次；持续 15 天）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1 ]。注射后 4 小时，与媒介物相比，磷酸 uzansertib 显示出剂量依赖性 BAD 磷酸化减少（MOLM-16 肿瘤的 IC50=70 nM，KMS-12-BM 肿瘤的 IC50=145 nM）[1]。
动物实验	Animal/Disease Models: Female immunocompromised (severe combined immunodeficiency [SCID]) mice (5-9 weeks old) [1] carrying MOLM-16 (AML) or KMS-12-BM (MM) Doses: 25, 50 , 75, 100 mg/kg. Doses: Oral; twice a day; for 15 days. Experimental Results: Inhibited tumor growth in mice in a dose-dependent manner.
参考文献	[1]. Koblish H, et al. Preclinical characterization of INCB053914, a novel pan-PIM kinase inhibitor, alone and in combination with anticancer agents, in models of hematologic malignancies. PLoS One. 2018 Jun 21;13(6):e0199108.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H26F3N5O3.H3O4P

分子量

611.51

CAS号

2088852-47-3

相关CAS号

Uzansertib;1620012-39-6

SMILES

O=C(C1=NC(C2=C(F)C=CC=C2F)=C(F)C=C1)NC3=CN=C4C(CC[ C@H]4O)=C3N5C[C@@H](N)[ C@H](O)[C@@H](C)C5.OP(O)(O)=O

化学名

N-((R)-4-((3R,4R,5S)-3-amino-4-hydroxy-5-methylpiperidin-1-yl)-7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide phosphoric acid

别名

INCB53914 phosphate; INCB-53914; INCB 53914; INCB053914; INCB-053914; INCB 053914 phosphate

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:≥ 50 mg/mL

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.8 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 18.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.8 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 18.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.8 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 18.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6353 mL	8.1765 mL	16.3530 mL
	5 mM	0.3271 mL	1.6353 mL	3.2706 mL
	10 mM	0.1635 mL	0.8176 mL	1.6353 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structure of INCB053914 and IC50values for the inhibition of PIM isozymes by INCB053914 in biochemical assays.PLoS One.2018 Jun 21;13(6):e0199108.

INCB053914 phosphate

INCB053914 inhibits cellular proliferation in hematologic tumor cell lines (A), inhibits phosphorylation of PIM substrates (B), including pBAD (C), and increases PIM2 expression (D) in hematologic tumor cell lines.PLoS One.2018 Jun 21;13(6):e0199108.

INCB053914 phosphate

INCB053914 inhibits phosphorylation of PIM substrates and increases PIM2 expression in primary bone marrow (BM) blasts (A), and increases PIM2 expression in PBMCs derived from whole blood samples from patients with AML (B).PLoS One.2018 Jun 21;13(6):e0199108.

INCB053914 inhibits erythroid colony formation in patients with JAK2 V617F-positive MPNs.PLoS One.2018 Jun 21;13(6):e0199108.

INCB053914 phosphate

INCB053914 inhibits the phosphorylation of BAD in mice bearing MOLM-16 (AML) (A) or KMS-12 (MM) tumors (B), and inhibits growth of MOLM-16 (AML) (C) and KMS-12 (MM) (D) tumorsin vivo. Mean INCB053914 plasma concentrations were determined at 2, 4, 8, and 16 hours post oral administration in mice bearing MOLM-16 tumors (E) or KMS-12-BM tumors (F).PLoS One.2018 Jun 21;13(6):e0199108.

INCB053914 phosphate

Effects of the selective PI3Kδ inhibitor, INCB050465, on PIM isozyme expression in Pfeiffer DLBCL cells (A). Effects of INCB053914 alone, or in combination with INCB050465, on thein vitroproliferation of Pfeiffer DLBCL cells (B). Effects of INCB053914 alone or in combination with INCB050465 on tumor growth in a DLBCL xenograft model (C); with cytarabine on tumor growth in an AML xenograft model (D); with the JAK1-selective inhibitor, itacitinib, on BAD, STAT3 phosphorylation, and MYC levels (E), and on tumor growth in an INA-6 MM xenograft model (F).PLoS One.2018 Jun 21;13(6):e0199108.