INCB054329

别名: INCB54329; INCB 54329; INCB-54329; INCB054329; INCB-054329; INCB 054329

目录号: V3808 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

INCB054329 是一种新型有效、选择性的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白抑制剂。

INCB054329 CAS号: 1628607-64-6
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

INCB054329 是一种新型有效、选择性的 Bromodomain 和额外末端 (BET) 蛋白抑制剂。它针对 BRD2、BRD3 和 BRD4 的 Bromodomains 1 (BD1) 和 BD2。 INCB054329 以低纳摩尔效力抑制 BRD2、BRD3 和 BRD4 与乙酰化组蛋白 H4 肽的结合。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329 处理可抑制 c-MYC 的表达并诱导 HEXIM1。大多数接受测试的骨髓瘤、AML 和淋巴瘤细胞系均被 INCB054329 抑制生长，其效力低于 200 nM。与非转化细胞相比，可见选择性，因为来自正常供体的 IL-2 刺激的 T 细胞的生长抑制效力大于 1300 nM。细胞周期分析揭示了治疗诱导的 G1 期停滞。此外，在 AML 和淋巴瘤细胞系中，INCB054329 诱导细胞凋亡，与促凋亡调节因子表达增加一致。在体内，口服 INCB054329 可抑制多种血液癌模型中的肿瘤生长。在 MM1.S 多发性骨髓瘤异种移植模型中，肿瘤生长的抑制与 c-MYC 水平的降低相关。 PK-PD 分析显示 c-MYC 抑制与体内 IC50 值小于 100 nM 相关。总之，这些研究表明，INCB054329 在体外和体内血液恶性肿瘤模型中是 BET 转录调节因子的有效抑制剂，并支持其治疗癌症的临床开发。

生物活性&实验参考方法

靶点

Bromodomain and Extra-Terminal (BET) family proteins including BRD2, BRD3, and BRD4; it inhibited the binding of these proteins to an acetylated histone H4 peptide with low nanomolar potency [2]

体外研究 (In Vitro)

INCB054329 是一种溴结构域和额外末端基序 (BET) 抑制剂[1]。 INCB054329 抑制 BRD2、BRD3 和 BRD4 与乙酰化组蛋白 H4 肽的结合，具有低纳摩尔功效。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329 处理可抑制 c-MYC 的表达并激活 HEXIM1。研究的大多数骨髓瘤、AML 和淋巴瘤细胞系均被 INCB054329 抑制生长，其效力低于 200 nM。与未转化的细胞相比，证明了选择性，因为来自正常供体的 IL-2 激活的 T 细胞的生长抑制效力大于 1300 nM。细胞周期分析表明治疗诱导 G1 期停滞。此外，在 AML 和淋巴瘤细胞系中，INCB054329 促进细胞凋亡，与促凋亡调节因子表达升高相称[2]。

在骨髓瘤细胞系中，用INCB054329处理可抑制c-MYC的表达，并诱导HEXIM1的表达[2]
- 大多数接受测试的骨髓瘤、急性髓系白血病（AML）和淋巴瘤细胞系在经INCB054329处理后表现出生长抑制，其生长抑制效力低于200纳摩尔[2]
- 与非转化细胞相比，INCB054329具有选择性：对来自正常供体的IL-2刺激T细胞的生长抑制效力大于1300纳摩尔[2]
- 细胞周期分析显示，INCB054329处理可诱导受试细胞系发生G1期阻滞[2]
- 在AML和淋巴瘤细胞系中，INCB054329均可诱导细胞凋亡，这与促凋亡调节因子表达增加的结果一致[2]

体内研究 (In Vivo)

在许多血液癌症模型中，INCB054329的口服治疗可减少肿瘤的生长。 c-MYC 水平的降低与 MM1.S 多发性骨髓瘤异种移植模型中肿瘤生长的预防有关。根据 PK-PD 研究，体内 c-MYC 抑制与低于 100 nM 的 IC50 值相关[2]。

口服给予INCB054329可在多种血液系统癌症模型中抑制肿瘤生长[2]
- 在MM1.S多发性骨髓瘤异种移植模型中，INCB054329对肿瘤生长的抑制作用与c-MYC水平的降低相关[2]
- 药代动力学-药效动力学（PK-PD）分析表明，INCB054329对c-MYC的抑制在体内与IC₅₀值低于100纳摩尔相关[2]

酶活实验

评估BET蛋白与乙酰化组蛋白H4肽结合抑制的实验：该实验旨在检测INCB054329抑制BET家族成员BRD2、BRD3、BRD4与乙酰化组蛋白H4肽相互作用的能力。通过实验检测结合活性，结果显示INCB054329能以低纳摩尔级效力抑制该结合[2]

细胞实验

骨髓瘤、AML和淋巴瘤细胞系的生长抑制实验：将骨髓瘤、AML、淋巴瘤细胞系用不同浓度的INCB054329处理。经过一定时间的孵育后，评估细胞的生长状态，以确定药物抑制细胞生长的效力。大多数受试细胞系表现出生长抑制，且效力低于200纳摩尔[2]
- IL-2刺激T细胞的生长抑制实验：将来自正常供体的IL-2刺激T细胞用不同浓度的INCB054329处理。孵育后，评估药物对这些T细胞的生长抑制作用，发现其生长抑制效力大于1300纳摩尔[2]
- 细胞周期分析实验：用INCB054329处理受试细胞系。处理后，对细胞进行处理以分析其细胞周期分布（例如采用基于流式细胞术的方法）。分析结果显示该药物可诱导细胞发生G1期阻滞[2]
- AML和淋巴瘤细胞系的凋亡检测实验：用INCB054329处理AML和淋巴瘤细胞系。处理后，检测细胞的凋亡情况（例如通过评估凋亡标志物或细胞形态变化的方法）。实验表明该药物可诱导细胞凋亡，且伴随着促凋亡调节因子表达的增加[2]
- 骨髓瘤细胞系中c-MYC和HEXIM1表达的Western blot或类似实验：用INCB054329处理骨髓瘤细胞系。处理后，裂解细胞，检测c-MYC和HEXIM1蛋白的表达水平（可能采用Western blot方法）。结果显示该药物可抑制c-MYC的表达，并诱导HEXIM1的表达[2]

动物实验

具有多种血液肿瘤模型的小鼠

用于肿瘤生长抑制研究的血液肿瘤异种移植模型：将肿瘤细胞植入动物体内以建立血液肿瘤模型（除血液肿瘤模型外，未详细说明具体类型）。INCB054329 通过口服途径给予动物（未提供具体剂量）。在一定时间内监测肿瘤生长情况，结果表明口服该药物可抑制肿瘤生长[2]
- MM1.S 多发性骨髓瘤异种移植模型：将 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞植入动物体内以建立异种移植模型。口服给予INCB054329（具体剂量未说明）。测量肿瘤生长情况，并检测肿瘤中 c-MYC 的水平。肿瘤生长的抑制与 c-MYC 水平的降低相关[2]
- 动物模型中的药代动力学/药效学分析：给予动物INCB054329（给药途径可能为口服，与其他体内研究一致；剂量未提供）。测量该药物的药代动力学参数，并评估其药效学效应（c-MYC 抑制）。 PK-PD 分析表明，c-MYC 抑制与体内 IC₅₀ 值小于 100 nM 相关 [2]

参考文献

[1]. Bromodomain inhibitors and cancer therapy: From structures to applications. Epigenetics. 2017 May 4;12(5):323-339.

[2]. Abstract 3523: Discovery of a novel BET inhibitor INCB054329.

其他信息

INCB054329 是一种新型 BET 抑制剂 [2]
- BET 蛋白通过与基因启动子和增强子元件上的 Mediator 和 p-TEFb 等复合物相互作用，发挥着重要的转录调控作用 [2]
- 利用基因敲低和小分子抑制剂的研究表明，靶向 BET 蛋白在癌症和急性炎症模型中具有治疗作用，这为开发 INCB054329 作为潜在的抗癌药物提供了理论依据 [2]
- INCB054329 在体外和体内血液系统恶性肿瘤模型中均表现出对 BET 转录调控因子的强效抑制作用，支持其在癌症治疗方面的临床开发 [2]
- INCB054329 被列为一种 BET 溴结构域抑制剂，目前正处于临床试验阶段（截至文献发表时 [1]），其结构尚未公开 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H16N4O3
分子量	348.3553
精确质量	348.122
CAS号	1628607-64-6
相关CAS号	(R)-INCB054329;1628607-63-5;INCB054329 Racemate;1628607-62-4
PubChem CID	90410660
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	1.9
tPSA	80.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	561
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O1C2=C(C3C(C)=NOC=3C)C=CC3=C2N(C(N3)=O)[C@@]([H])(C2=CC=CC=N2)C1
InChi Key	XYLPKCDRAAYATL-OAHLLOKOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H16N4O3/c1-10-16(11(2)26-22-10)12-6-7-14-17-18(12)25-9-15(23(17)19(24)21-14)13-5-3-4-8-20-13/h3-8,15H,9H2,1-2H3,(H,21,24)/t15-/m1/s1
化学名	(11S)-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-11-pyridin-2-yl-9-oxa-1,3-diazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-4(12),5,7-trien-2-one
别名	INCB54329; INCB 54329; INCB-54329; INCB054329; INCB-054329; INCB 054329
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:10 mM

Water:< 1mg/mL

Ethanol:< 1mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8706 mL	14.3530 mL	28.7059 mL
	5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
	10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Overview of bromodomain inhibition. Bromodomains recognize acetylation marks in histone tails and recruit transcriptional machinery promoting target gene transcription, such as in the case ofc-MYC. Bromodomain inhibitors prevent interaction between the bromodomain and the acetyl group, causing the downregulation of certain genes. Bromodomains play a key role in gene transcription regulation.Epigenetics. 2017; 12(5): 323–339.

Structure-based phylogeny of the human bromodomains and their inhibitors. There are 61 bromodomains in 46 bromodomain-containing proteins. Roman numerals indicate the eight major structural classes.Epigenetics. 2017; 12(5): 323–339.

BET bromodomain inhibitor molecules.
Non-BET bromodomain inhibitor molecules.Epigenetics. 2017; 12(5): 323–339.