| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Indisulam(E7070,0–50 μg/mL,12-48 小时)以时间和剂量依赖性方式扰乱细胞周期的 G1 期,可能导致细胞死亡 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在人类癌症模型中,indisulam (E7070, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg) 显示出抗肿瘤谱 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析 [1]
细胞类型: P388 小鼠白血病细胞。 测试浓度:0-50 μg/ml。 孵化持续时间:12-48 小时。 实验结果:P388细胞在G1期积累。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 7周龄雌性BALB/c nu/nu(裸鼠)小鼠(HCT116结肠癌、LX-1肺癌、SW620结肠癌、HCT115结肠癌、PC-9肺癌、DLD-1结肠癌和WiDr结肠癌模型)[1]。
剂量: 12.5、25、50(100)mg/kg。 给药途径: 每日静脉注射,连续4天。 实验结果: 显示出抗肿瘤活性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
印地苏仑是一种氯代吲哚类化合物,其结构为3-氯-1H-吲哚,7位被[(4-氨磺酰基苯基)磺酰基]腈基取代。它是一种碳酸酐酶抑制剂,也是一种潜在的抗癌药物,目前正在进行临床开发。它作为EC 4.2.1.1(碳酸酐酶)抑制剂和抗肿瘤药物发挥作用。它是一种氯代吲哚、磺酰胺和有机氯化合物。
印地苏仑是一种新型磺酰胺类化合物,具有潜在的抗肿瘤活性。印地苏仑抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK),CDK调控细胞周期进程,通常在癌细胞中过度表达。抑制CDK可导致细胞周期G1/S期阻滞,并可能诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。此外,吲哚磺胺还能抑制碳酸酐酶 (CA),尤其是参与房水生成的同工酶 IX 和 XII,这两种酶在某些类型的癌症中高度过表达。抑制 CA IX 和 XII 可干扰缺氧肿瘤组织中的离子交换和 pH 值,从而防止对弱碱性抗肿瘤药物产生耐药性。 药物适应症 已研究用于肺癌的治疗。 作用机制 E7070 是一种新型磺酰胺类抗肿瘤药物,在体外和体内均表现出强大的抗肿瘤活性。该化合物可影响人肿瘤细胞的细胞周期进程。 |
| 分子式 |
C14H12CLN3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
385.8458
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| 精确质量 |
384.995
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| CAS号 |
165668-41-7
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| PubChem CID |
216468
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| 外观&性状 |
White to pink solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
668.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
358.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.731
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| LogP |
2.08
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| tPSA |
138.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
651
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SETFNECMODOHTO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12ClN3O4S2/c15-12-8-17-14-11(12)2-1-3-13(14)18-24(21,22)10-6-4-9(5-7-10)23(16,19)20/h1-8,17-18H,(H2,16,19,20)
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| 化学名 |
N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)-1,4-benzenedisulfonamide
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| 别名 |
E7070; ER-35744; E 7070; ER 35744; E-7070; ER35744; D04522
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~259.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5917 mL | 12.9584 mL | 25.9168 mL | |
| 5 mM | 0.5183 mL | 2.5917 mL | 5.1834 mL | |
| 10 mM | 0.2592 mL | 1.2958 mL | 2.5917 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。