Indophagolin

别名: Indophagolin, 二氢吲哚类自噬/autophagy抑制剂

目录号: V2339 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Indophagolin 是一种有效的含二氢吲哚自噬抑制剂 (IC50=140 nM)。

Indophagolin CAS号: 1207660-00-1
产品类别: P2X Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Indophagolin 是一种有效的含二氢吲哚自噬抑制剂 (IC50=140 nM)。 Indophagolin 拮抗嘌呤能受体 P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。 Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体 (IC50s =3.4~15.4 μM)。 Indophagolin 对血清素受体 5-HT6 有强拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Indophagolin targets membrane-bound purinergic receptor P2X4 [1]
体外研究 (In Vitro)	在 MCF7 细胞中，10 μM 吲哚啉 (indophagolin) 会抑制自噬体的产生 [1]。 Indophagolin 强效抑制多种癌细胞系（HeLa、U2OS、A549、MCF-7）和非癌细胞（HEK293T）的自噬，表现为LC3-II（western blot检测）和p62/SQSTM1（免疫荧光及western blot检测）的积累 [1] Indophagolin 直接结合P2X4受体，经热蛋白质组分析（TPP）、表面等离子体共振（SPR）和免疫共沉淀（Co-IP）实验证实 [1] P2X4敲低（siRNA）或P2X4拮抗剂（5-BDBD）可消除 Indophagolin 介导的自噬抑制，而P2X4过表达则增强其作用 [1] Indophagolin（1-10 μM）剂量依赖性抑制自噬流：阻断LC3-II周转（在巴弗洛霉素A1存在下）并减少自噬体-溶酶体融合（mCherry-GFP-LC3报告基因实验）[1] 在高达10 μM的浓度下，Indophagolin 不影响凋亡（Annexin V/PI染色）或坏死，显示出对自噬抑制的选择性 [1] Indophagolin（5 μM）可抑制癌细胞（A549、MCF-7）增殖约40%，该效应可被P2X4敲低逆转 [1]
体内研究 (In Vivo)	在携带A549肺癌异种移植瘤的裸鼠中，腹腔注射 Indophagolin（10 mg/kg，每日1次，持续14天）显著抑制肿瘤生长：与溶媒对照组相比，肿瘤体积减少约55%，肿瘤重量减少约50% [1] Indophagolin 使异种移植瘤组织中LC3-II和p62积累（IHC染色），证实体内自噬受到抑制 [1] Indophagolin（10 mg/kg，腹腔注射，每日1次，持续14天）未改变小鼠正常组织（肝、肾、脾）中P2X4的表达（western blot检测）[1]
酶活实验	热蛋白质组分析（TPP）：HeLa细胞裂解后，细胞裂解液与 Indophagolin（10 μM）或溶媒在4°C孵育30分钟。裂解液经温度梯度（42-67°C）热变性后离心去除聚集蛋白，可溶性蛋白通过液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析，P2X4被鉴定为在 Indophagolin 存在下热稳定性增加的靶点 [1] 表面等离子体共振（SPR）：重组人P2X4蛋白固定于传感器芯片，系列浓度 Indophagolin（0.1-20 μM）以恒定流速注入芯片表面，记录共振单位（RU）作为结合响应，通过传感器图拟合1:1结合模型确定结合亲和力 [1] 免疫共沉淀（Co-IP）：HeLa细胞经 Indophagolin（5 μM）处理4小时后，用免疫沉淀缓冲液裂解。细胞裂解液与抗P2X4抗体在4°C孵育过夜，随后加入蛋白A/G磁珠。洗涤后洗脱结合蛋白，经SDS-PAGE分离，用抗 Indophagolin 抗体（定制）通过western blot检测 [1]
细胞实验	自噬抑制实验：细胞以5×10⁵个/孔接种于6孔板，过夜培养。加入 Indophagolin（0.5-10 μM）孵育24小时；自噬流分析中，细胞用 Indophagolin（5 μM）与巴弗洛霉素A1（100 nM）共处理16小时。通过western blot检测LC3-II和p62水平，免疫荧光显微镜观察p62斑点 [1] mCherry-GFP-LC3报告基因实验：转染mCherry-GFP-LC3质粒的细胞经 Indophagolin（5 μM）处理24小时，共聚焦显微镜计数自噬体（黄色斑点，mCherry+GFP+）和自噬溶酶体（红色斑点，mCherry+GFP-），评估融合效率 [1] P2X4敲低/过表达实验：细胞转染P2X4 siRNA（30 nM）或P2X4过表达质粒48小时后，用 Indophagolin（5 μM）处理24小时，通过western blot检测自噬标志物（LC3-II、p62），CCK-8实验检测细胞增殖 [1] 凋亡/坏死实验：细胞经 Indophagolin（1-10 μM）处理48小时后，用Annexin V-FITC和PI染色，流式细胞术量化凋亡/坏死细胞比例 [1]
动物实验	A549异种移植模型：将2×10⁶个A549细胞皮下注射到6-8周龄雄性裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为两组（每组n=6）：载体对照组（DMSO:PEG400:PBS = 5:45:50，v/v/v，腹腔注射，每日一次）和Indophagolin治疗组（10 mg/kg，溶于DMSO:PEG400:PBS = 5:45:50，腹腔注射，每日一次，连续14天）[1] 肿瘤测量：每2天使用游标卡尺测量肿瘤体积（体积 = 长 × 宽² / 2）。治疗结束后，处死小鼠，切除肿瘤并称重。肿瘤组织用福尔马林固定用于免疫组化染色，或冷冻保存用于蛋白质印迹分析[1] 组织采集：从小鼠中采集正常组织（肝脏、肾脏、脾脏）用于检测P2X4表达并评估潜在毒性[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在异种移植研究中，Indophagolin（10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续14天）未引起明显的毒性：小鼠未出现体重减轻（>5%）、行为异常或肝脏、肾脏或脾脏的组织病理学损伤[1]
参考文献	[1]. Thermal proteome profiling identifies the membrane-bound purinergic receptor P2X4 as a target of the autophagy inhibitor indophagolin [published online ahead of print, 2021 Mar 9]. Cell Chem Biol. 2021;S2451-9456(21)00102-1.
其他信息	Indophagolin是一种靶向P2X4受体的小分子自噬抑制剂，代表了一种新的自噬调控机制[1] Indophagolin的自噬抑制作用是通过与P2X4结合介导的，从而阻断自噬体-溶酶体融合，而不影响早期自噬体的形成[1] Indophagolin通过抑制自噬和抑制体内肿瘤生长，显示出作为抗癌药物的潜力[1] Indophagolin对P2X4具有高度选择性，经TPP和SPR证实，与其他P2X家族成员（P2X1、P2X2、P2X3、P2X7）无交叉反应[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15BRCLF3N2O3S
分子量	523.751212358475
精确质量	521.96
元素分析	C, 43.57; H, 2.89; Br, 15.26; Cl, 6.77; F, 10.88; N, 5.35; O, 9.16; S, 6.12
CAS号	1207660-00-1
PubChem CID	46504926
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.5
tPSA	74.9
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	774
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	OGXJZCDFFBDSJJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15BrClF3N2O3S/c20-14-7-11-5-6-26(18(27)10-1-2-10)16(11)9-17(14)30(28,29)25-12-3-4-15(21)13(8-12)19(22,23)24/h3-4,7-10,25H,1-2,5-6H2
化学名	5-bromo-N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-(cyclopropanecarbonyl)-2,3-dihydroindole-6-sulfonamide
别名	Indophagolin,
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~477.33 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.97 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~477.33 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.97 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9093 mL	9.5465 mL	19.0931 mL
	5 mM	0.3819 mL	1.9093 mL	3.8186 mL
	10 mM	0.1909 mL	0.9547 mL	1.9093 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。