P2X Receptor

P2X Receptor

称为 P2X 受体 (P2X1R-P2X7R) 的七个阳离子可渗透配体门控离子通道 (LGIC) 是 LGIC 家族,它们响应细胞外配体 5'-三磷酸腺苷 (ATP) 结合而打开。 P2X受体广泛表达于神经、免疫、心血管、骨骼、胃肠、呼吸和内分泌系统,对Ca2+、Na+和K+具有高通透性。 P2X 受体在兴奋性和非兴奋性细胞中广泛表达,包括神经元、神经胶质细胞、血小板、上皮细胞和巨噬细胞。它们在许多关键的生理和病理过程中发挥着关键作用,例如突触传递、疼痛感知、炎症、心血管调节、免疫调节和肿瘤发生。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73562 (E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 1640808-39-4 (E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(抑制剂),IC50 为 4 nM。
V73572 8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate; 8-Br-ATP) 23567-97-7 8-Bromo-ATP (8-溴腺苷 5'-三磷酸) 是一种 ATP 类似物,是嘌呤能 P2X 受体的激动剂。
V28878 A 438079 899507-36-9 A-438079 HCl 是一种新型、有效、选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 为 6.9。
V2791 A-317491 475205-49-3 A-317491 是 P2X3 和 P2X2/3 受体的选择性非核苷酸拮抗剂,可抑制受体介导的钙流。
V3090 A-317491 Sodium 475205-49-3 A-317491 钠,A-317491 的三钠盐,是 P2X3 和 P2X2/3 受体的选择性非核苷酸拮抗剂,可抑制受体介导的钙流。
V4252 AZD9056 hydrochloride 345303-91-5 AZD9056 盐酸盐是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 P2X7 受体拮抗剂,P2X7 受体是一种三磷酸腺苷 (ATP) 门控阳离子通道,在多种细胞类型上表达,据信在炎症中发挥作用。
V77178 BzATP triethylammonium salt BzATP triethammium salt 是一种 P2X 受体激动剂/激活剂,对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 的 pEC50 值分别为 8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31 和 5.33。
V73561 Camlipixant (BLU-5937) 1621164-74-6 Camlipixant (BLU-5937) 是一种特异性、非竞争性、口服生物活性 P2X3 同源三聚体受体拮抗剂(抑制剂),对 hP2X3 同源三聚体的 IC50 为 25 nM。
V77029 EVT-401 EVT-401(P2X7 受体阻断剂(拮抗剂)-1)是一种嘌呤能 P2X7 受体阻断剂(拮抗剂)。
V73563 Filapixant (BAY 1902607) 1948232-63-0 Filapixant 是一种嘌呤能受体拮抗剂。
V2116 Gefapixant (AF219; MK-7264) 1015787-98-0 Gefapixant(也称为 AF-219 和 MK-7264)是一种新型、有效、口服生物活性 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,具有镇咳作用,可用于治疗慢性咳嗽。
V4926 GW791343 trihydrochloride 1019779-04-4 GW-791343 3HCl,GW-791343 (GW791343) 的三盐酸盐形式是一种新型、有效的 P2X7 变构调节剂,具有物种特异性活性,可作为人 P2X7 的负变构调节剂,pIC50 为 6.9 - 7.2。
V73582 GW791343 trihydrochloride 309712-55-8 GW791343 tri HCl 是人 P2X7 受体的有效 NAM(负变构调节剂)(物种特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,pIC50 为 6.9-7.2。
V80047 H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA) H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA) 是由 L-赖氨酸和 L-酪氨酸组成的二肽。
V2339 Indophagolin 1207660-00-1 Indophagolin 是一种有效的含二氢吲哚自噬抑制剂 (IC50=140 nM)。
V73581 Iso-PPADS tetrasodium 207572-67-6 Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-嘌呤受体受体拮抗剂。
V73578 JNJ-54166060 1627900-41-7 JNJ-54166060是一种P2X7受体阻断剂(拮抗剂),对人/大鼠/小鼠P2X7受体的IC50分别为4/115/72 nM。
V73559 JNJ-55308942 2166558-11-6 JNJ-55308942是一种高亲和力、选择性、BBB(血脑屏障)可渗透(可穿透)的P2X7功能拮抗剂(hP2X7:IC50=10 nM,Ki=7.1 nM;rP2X7:IC50=15 nM,Ki=2.9 nM) 。
V2508 Lu AF27139 2097117-06-9 Lu AF27139a 新型啮齿动物活性和中枢神经系统渗透性 P2X7 受体拮抗剂,对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效作用。
V80837 MRS4596 MRS4596 是一种有效且特异性的 P2X4 受体拮抗剂(抑制剂),对人 P2X4 受体的 IC50 为 1.38 μM。
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