NSC-746045; IND-71677; BSI-201; BSI201; BSI 201; NSC746045; NSC-746045; NSC 746045; ND-71677; NIBA; INO-2BA; SAR-240550; SAR 240550; SAR240550; IND-71677; IND 71677; IND71677; Iniparib
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PARP1
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：BSI-201 被描述为 4-碘-3-亚硝基苯甲酰胺的前药，该药物在无细胞条件下通过与其第一个锌指结合来共价抑制 PARP1。 120 μM BSI-201 加丁硫氨酸亚砜亚胺 (BSO) 处理可诱导 855-2 细胞 95% 的细胞死亡，并且在其他人类癌细胞中显示出类似的效果。 BSI-201 抑制 E-ras 20 细胞的生长，添加 BOS 后效果可增强 4 倍。最近，BSI-201 没有表现出抑制 PARP 酶或细胞活性的能力，但可以非选择性地修饰肿瘤细胞中含有半胱氨酸的蛋白质，这表明 BSI-201 的作用机制可能不是通过抑制 PARP 活性。基于大型内源性 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 环状附加体测定，BSI-201 (100 μM) 抑制人淋巴细胞系中电离辐射诱导的单链断裂 (SSB) 修复，导致 2 小时内修复 55%，令人惊讶的是，通过敲低 PARP1 可以逆转这一现象，这表明抑制机制并不涉及将 PARP 捕获在 SSB 上。 BSI-201 无法选择性杀死 BRCA2 缺陷型 PEO1 和 BRCA2 回复型 PEO4 之间的同源重组 (HR) 缺陷细胞，或 ATM 缺陷型 GM16666 和 ATM 恢复型 GM16667 成纤维细胞。 BSI-201 在浓度高于 40 μM 时对多种细胞系具有细胞毒性，反映了独立于 PARP 细胞测定的机制：在存在或不存在丁硫氨酸亚磺酰胺的情况下，将细胞暴露于不同浓度的 BSI-201 5 和 9 天（ BS0）。处理后，通过 CellTiter-Glo 测定法测量细胞增殖
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
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| 细胞实验 |
为期 9 天的细胞增殖测定涉及在 96 孔板中分别为 MDA-MB-436 和 MDA-MB-231 细胞接种 2000 个和 500 个细胞/孔。然后用 veliparib、cmpd-A、cmpd-C、Iniparib 或 Iniparib-met 以 0、0.0001、0.01、0.1、1 或 10 μM 处理这些细胞 9 天。使用分别含有 1000 个和 4000 个细胞/孔的 MDAMB-231 和 MDA-MB-436 细胞的 96 孔板进行五天的细胞增殖测定。在 0、1.8、3.75 或 7.5 µM BSO 存在下，用 0.0.1、0.3、1、3 或 10 µM iniparib 或 iniparib-met 处理细胞五天。在 96 孔板中，以 1000 个细胞/孔接种 DLD1+/+ 和 DLD1-/- 细胞。然后在 0、0.005、0.05、0.5 或 5 µM veliparib 或 Iniparib 存在下，用 0、0.003、0.01、0.03、0.1、0.3 或 1 mM TMZ 处理细胞五天。处理后进行细胞滴度发光[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C7H5IN2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
292.03
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| 精确质量 |
291.93
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| 元素分析 |
C, 28.79; H, 1.73; I, 43.46; N, 9.59; O, 16.44
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| CAS号 |
160003-66-7
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I
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| InChi Key |
MDOJTZQKHMAPBK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H5IN2O3/c8-5-2-1-4(7(9)11)3-6(5)10(12)13/h1-3H,(H2,9,11)
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| 化学名 |
4-iodo-3-nitrobenzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (8.56 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (8.56 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4243 mL | 17.1215 mL | 34.2431 mL | |
| 5 mM | 0.6849 mL | 3.4243 mL | 6.8486 mL | |
| 10 mM | 0.3424 mL | 1.7122 mL | 3.4243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01161836 | Completed | Drug: Iniparib | Advanced Solid Tumors | Sanofi | July 2010 | Phase 1 |
| NCT01033292 | Completed | Drug: BSI-201 | Ovarian Cancer | Sanofi | December 2009 | Phase 2 |
| NCT01033123 | Completed | Drug: BSI-201 | Ovarian Cancer | Sanofi | December 2009 | Phase 2 |
| NCT01045304 | Completed | Drug: Iniparib Drug: Gemcitabine |
Breast Cancer, Metastatic | Sanofi | February 2010 | Phase 2 |
| NCT00687687 | Completed | Drug: BSI-201 (Iniparib) Drug: carboplatin |
Uterine Carcinosarcoma | Sanofi | May 2008 | Phase 2 |
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PARP1-IN-15
PARP1-IN-17
Ru3
YCH1899
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