Iopamidol does not have a specific pharmacological target. As a contrast agent, it works by absorbing X-rays due to its high iodine content, thereby enhancing the contrast between different tissues. Its nonionic and low-osmolar properties reduce the risk of adverse reactions compared to older ionic contrast agents. It is a benzenedicarboxamide compound.

体外实验表明，与碘克沙醇盐相比，碘帕醇能显著降低心房收缩频率并减弱乳头肌收缩力。本文对其理化性质，如在水和有机溶剂中的溶解度进行了表征。碘帕醇极易溶于水和甲醇。高效液相色谱法（HPLC）证实了其纯度。

肾脏pH值成像可使用碘帕醇进行，碘帕醇是一种对磁共振成像（MRI）化学交换饱和转移具有反应性的造影剂[1]。
在体内，碘帕醇可升高收缩压（SBP）、平均动脉压（MAP）和左心室峰值压力（LVP）。它被用作放射造影剂，以提高成像过程中血管、器官和其他组织的可见度。其低渗透压可降低副作用的风险。

无细胞碘帕醇测定法可测定其理化性质，例如碘含量和渗透压。其X射线吸收能力通过放射不透性测定。质谱分析证实了其分子量（777.09）和分子式（C17H22I3N3O8）。记录了其在多种溶剂（DMSO、水）中的溶解度。高效液相色谱法（HPLC）证实了其纯度。

由于碘帕醇是一种造影剂，因此通常不进行细胞学检测。它的作用主要体现在物理方面（X射线衰减），而非生物学方面。然而，体外研究已证实其对细胞功能有影响，例如降低心房收缩频率。

为了评估碘帕醇作为造影剂的疗效及其血液动力学效应，研究人员开展了体内动物实验。在动物模型中，研究人员测量了碘帕醇对血压和心脏功能的影响。此外，这些研究还评估了碘帕醇的安全性和成像质量。

吸收、分布和排泄
造影剂（CMs）可引起肾血管收缩，并可能诱发肾病。内皮素（ET）是一种血管收缩剂，一氧化氮（NO）是一种血管舒张剂，它们由肾血管内皮细胞、肾小管上皮细胞和肾小球系膜细胞合成，是造影剂给药后肾循环的关键调节因子。此外，血管内造影剂还会显著促进利尿和钠排泄。本研究旨在评估和比较造影剂给药后内源性血管活性介质的变化以及造影剂诱导的钠排泄。对14例患者（9名男性和5名女性）进行了诊断性血管造影，使用非离子型造影剂碘帕醇。在血管造影前后立即采集静脉血和尿液样本。本研究测量并分析了尿液中内皮素-1 (ET-1) 和硝酸盐/亚硝酸盐 (NOx) 的排泄量以及钠排泄分数 (FENa)。血管造影后，尿液中 ET-1 和 NOx 的排泄量均显著增加 (p < 0.05)，且与 FENa 的增加呈正相关 (p < 0.05)。人体接触造影剂 (CM) 与尿液中 ET 和 NOx 的增加相关。CM 给药后，尿钠排泄量也与尿液中 ET 和 NOx 的增加相关。ET 和 NO 可能在 CM 给药后人体肾脏的变化中发挥重要作用。在接受 10 mL 碘帕醇“300”鞘内注射的受试者的尿液中，除碘帕醇外未检测到其他碘化化合物。该化合物未发生代谢，其光学构型保持不变，尿碘水平保持在正常范围内。注射的碘帕醇有72%至85%在注射后72小时内排出体外。目前尚不清楚该药物是否会分泌到人乳中。
碘帕醇在正常和异常组织中的药代动力学均存在个体差异。对比增强在注射造影剂后不久最为明显，动脉内注射比静脉注射更有效。……
有关碘帕醇（8种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
未发生显著的代谢、脱碘或生物转化。

---

生物半衰期
本研究探讨了碘帕醇370（碘帕醇，一种非离子型水溶性有机碘化合物）在不同程度慢性肾功能衰竭的成年患者和健康志愿者中的药代动力学。静脉注射50 mL药物后，测定血浆和尿液药物浓度。基于双室开放模型计算主要药代动力学参数。慢性肾功能衰竭患者的β半衰期与健康志愿者相比存在显著差异，且随着肾功能衰竭严重程度的增加，清除率降低，β半衰期延长。健康志愿者的β半衰期为1.67小时，轻度肾功能衰竭患者为4.24小时，重度肾功能衰竭患者为10.03小时。清除率依次降低：健康志愿者为0.11 L/h/kg，轻度肾功能衰竭患者为0.06 L/h/kg，重度肾功能衰竭患者为0.02 L/h/kg。分布容积和α半衰期无显著差异。在正常受试者中，静脉注射碘帕醇的药代动力学符合一级消除的开放式二室模型（快速的α相分布和缓慢的β相消除）。血清或血浆消除半衰期约为2小时，且与剂量无关。
碘帕醇的分子量为777.09，分子式为C17H22I3N3O8。它是一种非离子型水溶性放射造影剂，可溶于DMSO（溶解度为96-100 mg/mL）。碘帕醇为白色无臭结晶性粉末，在约300℃时分解而不熔化，pKa值为10.70。

妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
静脉注射的碘造影剂极少会分泌到乳汁中，其口服吸收率也很低。因此，它们不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业机构制定的指南指出，哺乳期母亲在接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘帕醇的已发表经验，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

---

交互作用
为了确定茶碱是否能预防造影剂注射后肌酐清除率的下降，我们对93例患者分别注射了非离子型低渗造影剂（碘帕醇）或离子型高渗造影剂（泛酸钠）。检查前，这些患者口服茶碱或安慰剂。此外，30例患者还服用了腺苷摄取抑制剂（双嘧达莫）。在血管造影前后测量了肌酐清除率和尿腺苷水平。在安慰剂-碘帕醇组中，肌酐清除率下降了18%±4%，而在茶碱组中，肌酐清除率没有下降；尿腺苷水平升高了67%±7%。在安慰剂-碘冠酸钠组中，肌酐清除率下降了42%±5%，在茶碱组中下降了24%±3%。尿腺苷水平升高了119%±8%。在接受碘帕醇治疗的双嘧达莫组中，尿腺苷水平升高了96%±7%，肌酐清除率下降了37%±5%。肾内腺苷可能参与高渗造影剂肾毒性的发病机制。
在常规血管造影过程中，使用Isovue 370（碘苯甲酸钠）和盐酸罂粟碱的混合物导致上肢动脉血流完全血栓形成。快速静脉注射和持续静脉输注尿激酶均未能溶解血栓。患者接受了手术血栓切除术，术后恢复良好。本病例报告表明，在血管造影中使用Isovue 370和罂粟碱时需要谨慎。
鞘内注射皮质类固醇与碘帕醇联合使用是禁忌的。[美国国立卫生研究院；DailyMed。关于ISOVUE-M（碘帕醇甲酯）注射液的最新信息]
体外动物血液研究表明，许多不透射线的造影剂，包括碘帕醇，可导致血浆凝血因子（包括凝血酶原时间、部分凝血活酶时间和纤维蛋白原）轻微下降，并有轻微的血小板和/或红细胞聚集倾向。红细胞和白细胞计数、血清钙、血清肌酐、血清天冬氨酸氨基转移酶（SGOT）和尿酸水平可能出现短暂变化；也可能出现短暂性蛋白尿。
据报道，少数肝功能受损的患者在口服胆囊造影后接受血管内造影剂时会出现肾毒性。因此，对于近期接受过胆囊造影且已知或疑似患有肝胆疾病的患者，应推迟使用血管内造影剂。
非人类毒性值

大鼠动脉LD50：13,268 mg/kg
大鼠静脉LD50：22,044 mg/kg
小鼠脑LD50：3 g/kg
小鼠静脉LD50：33 g/kg
有关碘帕醇（共8项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。
碘帕醇通常可安全用作造影剂。常见副作用包括恶心、头痛和轻度过敏反应。严重不良反应罕见，但可能包括过敏反应和肾毒性。大鼠动脉内给药后的LD50为13,268 mg/kg。已知对碘过敏的患者禁用。

[1]. Iopamidol as a responsive MRI-chemical exchange saturation transfer contrast agent for pH mapping of kidneys: In vivo studies in mice at 7 T. Magn Reson Med. 2011 Jan;65(1):202-11.

碘帕醇是一种邻苯二甲酰胺类化合物，其1位和3位带有N-取代的氨基甲酰基，2位、4位和6位带有碘取代基，5位带有(2S)-2-羟基丙酰胺基团。它可用作放射性造影剂、环境污染物和外源性物质。碘帕醇是一种邻苯二甲酰胺类化合物、有机碘化合物和戊醇化合物。碘帕醇是由Braco公司开发的一种非离子型低渗造影剂。碘帕醇是一种放射性造影剂，其作用机制是作为X射线造影剂。碘帕醇是一种有机碘化合物，用作非离子型水溶性放射性造影剂。碘帕醇能阻挡X射线穿过人体，从而使不含碘的人体组织得以显影。碘帕醇的显影程度与X射线路径中碘化造影剂的总量成正比。人体组织的显影取决于碘帕醇的分布和清除。(NCI05)
一种非离子型水溶性造影剂，用于脊髓造影、关节造影、肾血管造影、动脉造影和其他放射学检查。
另见：碘海醇（注：已移至此处）。
适应症
>
FDA标签
作用机制
>
为了验证碘化造影剂可能导致血清钾水平升高的假设，我们采用四种方案在兔子身上进行造影剂给药和测试。方案A：在六只兔子静脉输注造影剂后测量钾离子浓度的变化。方案B：将新鲜兔血与造影剂在体外混合，并监测30分钟内钾离子水平的波动。方案C：与方案B类似，不同之处在于使用了对造影剂无反应的人血。在方案A中，血清钾水平高于基线水平，且升高具有统计学意义（P < 0.05）。在方案B中，碘海醇和碘代氨基甲酸钠导致血清钾水平逐渐升高，而碘帕醇则无此作用。在方案C中，三种造影剂均显著升高了血清钾水平。5分钟时，钾释放量具有统计学意义（碘海醇和碘代氨基甲酸钠 P < 0.05，碘帕醇 P < 0.01）。线性回归分析显示，平均释放速率（±标准差）如下：碘海醇 0.0190 mmol/min ± 0.0112，碘帕醇 0.0159 mmol/min ± 0.0057，碘代氨基甲酸钠 0.0088 mmol/min ± 0.0033。碘化造影剂可升高血清钾水平，导致钾释放入血。钾释放可能在造影剂引起的不良反应中发挥作用。本研究通过向离体仓鼠肺中灌注不同浓度的碘化二甲氧苄啶和碘帕醇，研究了前列腺素和其他花生四烯酸（AA）代谢物的合成。将40 nmol的¹⁴C-AA与放射性造影剂（RCM）一起灌注到肺循环中，并从非循环灌注液中分析前列腺素、血栓素和脂氧合酶的代谢物。花生四烯酸灌注可升高灌注压。碘帕醇可降低这种升压反应……碘帕醇降低了灌注液中的放射性，并增加了肺脂质中的放射性。与高渗盐水相比，碘帕醇显著降低了几乎所有花生四烯酸代谢物……

---

治疗用途
/实验性治疗：/胎粪阻塞（MO）在早产儿中，尤其是在极低出生体重（ELBW）婴儿中较为常见，其治疗对新生儿科医生来说是一个相当大的挑战。/研究人员/试图为ELBW婴儿建立一线胎粪阻塞治疗方案。他们采用50 cm H2O静水压的碘帕醇灌肠作为一线治疗方案。该方法安全有效，/推荐/作为ELBW婴儿胎粪阻塞的一线治疗方案。该治疗方案共对23名婴儿进行了50次，未出现并发症。23名患者中，20名（88%）病情有所改善，其余3名病情未见改善。在失败组中，手术时间显著延长，死亡率也更高（12.5% vs. 67%）。该手术安全有效。/作者/推荐将其作为极低出生体重儿胃黏膜下出血的一线治疗方法。
/实验治疗：/……本研究使用了90只小鼠，分为三组：碘油组、碘帕醇组和生理盐水组。将试验化合物黏膜下注射到麻醉小鼠的胃壁上。对标本进行组织病理学检查。注射后，碘帕醇组和碘油组的平均急性炎症反应等级显著高于对照组。然而，碘帕醇组和碘油组之间无显著差异。各组间的平均慢性炎症反应和纤维化程度无差异。各时间点各组间纤维素样坏死和间皮增生的有无均无统计学差异。与人类印戒细胞癌类似的泡沫细胞在生理盐水组和碘帕醇组中未检测到，但在术后第7天碘化油组中检测到。/结论/ 碘帕醇和碘化油作为CT淋巴造影的造影剂，可用于胃癌术前前哨淋巴结导航手术，在小鼠模型中病理改变的发生率可接受。/这些/结果可能具有临床（人体）应用价值。
血肿和实质内出血很少出现对比增强。然而，对于没有明确临床解释的实质内血栓形成，使用造影剂可能有助于排除相关动静脉畸形的可能性。 /美国产品标签包含/
动静脉畸形和动脉瘤会显示对比增强。对于这些血管病变，增强程度可能取决于循环血池中的碘含量。/美国产品标签包含/
有关碘帕醇（共9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
据报道，鞘内注射水溶性造影剂（包括碘帕醇）后会出现局灶性和全身性运动性癫痫发作。在一些碘帕醇病例中，使用的剂量高于推荐剂量。因此，应避免以下情况：偏离推荐的神经放射学程序或患者管理；除非有医学指征，否则用于有癫痫病史的患者；过量用药；颅内注射药物或高浓度造影剂过早扩散；在手术过程中、担架上和卧床期间未能保持头部抬高；患者活动过度或过度劳累。[美国国立卫生研究院；DailyMed。ISOVUE-M（碘帕醇）注射液最新信息]
FDA妊娠风险分级B：无证据表明对人类存在风险。尽管在动物研究中观察到不良反应，但对孕妇进行的充分、对照良好的研究并未显示胎儿畸形风险增加；或者，在缺乏充分的人体研究的情况下，动物研究显示无胎儿风险。胎儿受损的可能性很小，但仍然存在。
应仔细评估可能降低癫痫发作阈值的药物（吩噻嗪类衍生物，包括具有抗组胺特性的药物；三环类抗抑郁药；单胺氧化酶抑制剂；中枢神经系统兴奋剂；兴奋剂；抗精神病药）的使用情况。虽然这些药物的致病作用尚未确定，但一些医生会在鞘内注射前至少48小时和注射后至少24小时停用这些药物。[美国国立卫生研究院；DailyMed。关于 ISOVUE-M（碘帕醇甲酯）注射液的最新信息]
不建议将碘帕醇直接注射到脑池或脑室进行标准放射学检查（不进行增强CT扫描）。谨慎的患者管理可以防止大量或高浓度造影剂意外进入颅内，从而降低神经毒性的风险。此外，应努力避免造影剂快速扩散导致其意外进入颅内（例如，由于患者活动）。如果发生造影剂进入颅内，应考虑使用口服地西泮或巴比妥类药物进行24至48小时的预防性抗惊厥治疗。[美国国立卫生研究院；DailyMed] ISOVUE-M（碘帕醇甲酯）注射液最新用药信息
有关碘帕醇（共37条）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。
碘帕醇是一种非离子型、低渗碘化造影剂，用于各种放射成像程序，包括血管造影、尿路造影和计算机断层扫描（CT）。它也被称为SQ-13396。它由Bracco公司开发，并以多种品牌名称销售。它是诊断成像中必不可少的工具。

C17H22I3N3O8

777.0894

776.854

60166-93-0

Iopamidol-d8;1795778-90-3

65492

White to off-white solid powder

2.3±0.1 g/cm3

785.3±60.0 °C at 760 mmHg

>320ºC (dec)

428.8±32.9 °C

0.0±2.9 mmHg at 25°C

1.739

-2.09

188.45

8

8

10

31

583

1

C[C@@H](C(=O)NC1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)NC(CO)CO)I)C(=O)NC(CO)CO)I)O

XQZXYNRDCRIARQ-LURJTMIESA-N

InChI=1S/C17H22I3N3O8/c1-6(28)15(29)23-14-12(19)9(16(30)21-7(2-24)3-25)11(18)10(13(14)20)17(31)22-8(4-26)5-27/h6-8,24-28H,2-5H2,1H3,(H,21,30)(H,22,31)(H,23,29)/t6-/m0/s1

(S)-N1,N3-bis(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-5-(2-hydroxypropanamido)-2,4,6-triiodoisophthalamide

SQ-13396 B 15000Gastromiro B15000IopamidolSQ13396GastromiroB-15000IsovueSQ 13396Niopam

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~100 mg/mL (~128.69 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~64.34 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (141.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。