可以使用咪帕醇（一种响应性 MRI 化学交换饱和转移造影剂）进行肾脏 pH 绘图 [1]。

吸收、分布和排泄
放射造影剂（CM）可引起肾血管收缩，并可能诱发肾病。内皮素（ET）是一种血管收缩剂，一氧化氮（NO）是一种血管舒张剂，它们由肾脏血管内皮细胞以及肾小管上皮细胞和肾小球系膜细胞合成，是CM给药后肾循环的关键调节因子。此外，血管内CM还会引起显著的利尿和钠排泄。本研究旨在评估和比较CM给药后内源性血管活性介质和造影剂诱导的钠排泄的变化。对14例患者（9例男性，5例女性）进行了诊断性血管造影，使用非离子型造影剂碘帕醇。在血管造影前后立即采集静脉血和尿液样本。本研究测量并分析了尿液中内皮素-1 (ET-1) 和硝酸盐/亚硝酸盐 (NOx) 的排泄量以及钠的排泄分数 (FENa)。血管造影后，尿液中 ET-1 和 NOx 的排泄量均显著增加 (p < 0.05)，且尿液中 ET-1 和 NOx 的排泄量与 FENa 的增加呈正相关 (p < 0.05)。人体接触造影剂 (CM) 与尿液中 ET 和 NOx 的增加相关。CM 给药后钠的排泄与尿液中 ET 和 NOx 的增加相关。ET 和 NO 可能在 CM 给药后人体肾脏的变化中发挥重要作用。
在接受 10 mL 碘帕醇“300”鞘内注射的受试者尿液中，除碘帕醇外，未检测到其他碘化化合物。该化合物既未发生代谢，其光学构型也未发生改变，尿碘含量始终在正常范围内。注射的碘帕醇有72%至85%在注射后72小时内排出体外。
尚不清楚该药物是否会分泌到人乳中。
碘帕醇在正常和异常组织中的药代动力学均表现出个体差异。对比增强效果似乎在注射造影剂后不久最为显著，且动脉内注射比静脉注射效果更佳。 ...
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代谢/代谢物
未发生显著的代谢、脱碘或生物转化。

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生物半衰期
本研究对碘帕醇370（Iopamiro，一种非离子型水溶性有机碘化合物）在不同程度慢性肾功能衰竭成人患者和健康志愿者中的药代动力学进行了研究。静脉注射50 mL后，测定血浆和尿液中的药物浓度。主要药代动力学参数基于双室开放模型计算。与健康志愿者相比，慢性肾功能衰竭患者的β半衰期存在显著差异，且随着肾功能衰竭程度的加重，清除率降低，β半衰期延长。健康志愿者的β半衰期为1.67小时，轻度肾功能衰竭患者为4.24小时，重度肾功能衰竭患者为10.03小时。清除率依次降低：健康志愿者为0.11 L/h/kg，轻度肾功能衰竭患者为0.06 L/h/kg，重度肾功能衰竭患者为0.02 L/h/kg。分布容积和α半衰期均无显著差异。
正常受试者静脉注射碘帕醇的药代动力学符合一级消除的开放式二室模型（药物分布为快速的α相，药物消除为缓慢的β相）。血清或血浆消除半衰期约为2小时，且与剂量无关。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
静脉注射的碘造影剂很少分泌到母乳中，口服吸收率也很低，因此不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘帕醇的已发表经验，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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相互作用
为了确定茶碱是否可以预防注射造影剂后肌酐清除率的降低，我们对93名患者分别注射了非离子型低渗造影剂（碘帕醇）或离子型高渗造影剂（碘泛酸钠）。检查前，这些患者口服茶碱或安慰剂。此外，还有30名患者服用了腺苷摄取抑制剂（双嘧达莫）。在血管造影前后测量肌酐清除率和尿腺苷水平。安慰剂-碘帕醇组的肌酐清除率下降了18%±4%，而茶碱组的肌酐清除率没有下降；尿腺苷水平升高了67%±7%。安慰剂-碘曲酸钠组的肌酐清除率下降了42%±5%，茶碱组的肌酐清除率下降了24%±3。尿腺苷水平升高119%±8%。在接受碘帕醇治疗的双嘧达莫组中，尿腺苷水平升高96%±7，肌酐清除率降低37%±5。肾内腺苷可能与高渗造影剂肾毒性的发病机制有关。
在常规血管造影过程中，使用Isovue 370（碘帕醇）和盐酸罂粟碱混合物后，导致上肢动脉血流完全血栓形成。快速静脉注射和持续静脉输注尿激酶均未能溶解血栓。患者接受了手术取栓，术后恢复顺利。本病例报告表明，在血管造影中使用Isovue 370和罂粟碱时应谨慎。
鞘内注射皮质类固醇与碘帕醇联用是禁忌的。[美国国家卫生研究院；DailyMed。ISOVUE-M（碘帕醇）注射液的最新用药信息
体外动物血液研究表明，许多不透射线的造影剂，包括碘帕醇，会导致血浆凝血因子（包括凝血酶原时间、部分凝血活酶时间和纤维蛋白原）轻微下降，并有轻微的血小板和/或红细胞聚集倾向。红细胞和白细胞计数、血清钙、血清肌酐、血清谷草转氨酶（SGOT）和尿酸水平可能会出现短暂变化；可能会出现短暂性蛋白尿。
少数肝功能障碍患者在接受口服胆囊造影剂后又接受血管内造影剂治疗时，曾报告出现肾毒性。因此，对于近期接受过胆囊造影剂治疗且已知或疑似患有肝胆疾病的患者，应推迟使用血管内造影剂。

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非人类毒性值
大鼠动脉内LD50：13,268 mg/kg
大鼠静脉内LD50：22,044 mg/kg
小鼠脑内LD50：3 g/kg
小鼠静脉内LD50：33 g/kg
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[1]. Iopamidol as a responsive MRI-chemical exchange saturation transfer contrast agent for pH mapping of kidneys: In vivo studies in mice at 7 T. Magn Reson Med. 2011 Jan;65(1):202-11.

碘帕醇是一种苯二甲酰胺类化合物，其1位和3位带有N-取代的氨基甲酰基，2位、4位和6位带有碘取代基，5位带有(2S)-2-羟基丙酰胺基。它可用作放射性造影剂、环境污染物和外源性物质。它是一种苯二甲酰胺类化合物、有机碘化合物和戊醇类化合物。
碘帕醇是由布拉科公司开发的一种非离子型、低渗的造影剂。
碘帕醇是一种放射造影剂。碘帕醇的作用机制是作为X射线造影剂。
碘帕醇是一种有机碘化合物，用作非离子型水溶性放射造影剂。碘帕醇能阻挡X射线穿过人体，从而使不含碘的人体组织得以显影。碘帕醇产生的显影程度与X射线路径上碘化造影剂的总量成正比。人体组织的显影取决于碘帕醇的分布和清除。 (NCI05)
一种非离子型水溶性造影剂，用于脊髓造影、关节造影、肾血管造影、动脉造影和其他放射学检查。
另见：碘海醇（注释已移至）。

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药物适应症
FDA标签

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作用机制
为了验证碘化造影剂可能导致血清钾水平升高的假设，我们根据四种方案对兔子进行体外造影剂注射和测试。方案A：向六只兔子静脉输注造影剂后，测量钾离子浓度的变化。方案B：将新鲜兔血与造影剂在体外混合，并在30分钟内监测钾离子的波动。方案C：与方案B类似，不同之处在于使用了对造影剂无反应的人类血液。方案A中，血钾水平高于基线水平。血钾水平的升高具有统计学意义（P < 0.05）。在方案B中，碘海醇和碘沙格酸钠导致血钾水平逐渐升高，而碘帕醇则无此作用。在方案C中，三种造影剂均导致血钾水平显著升高。5分钟时，钾的释放具有统计学意义（碘海醇和碘沙格酸钠P < 0.05，碘帕醇P < 0.01）。通过线性回归分析，平均释放速率（±标准差）分别为：碘海醇0.0190 mmol/min ± 0.0112，碘帕醇0.0159 mmol/min ± 0.0057，碘沙格酸钠0.0088 mmol/min ± 0.0033。碘化造影剂可升高血钾水平，导致钾释放入血管内。钾的释放可能在造影剂引起的不良反应中发挥一定作用。
本研究在仓鼠离体灌注肺中，通过输注不同浓度的碘葡胺和碘帕醇，研究了前列腺素和其他花生四烯酸（AA）代谢产物的合成。将40 nmol的¹⁴C-AA与放射造影剂（RCM）一起灌注到肺循环中，并从非循环灌注流出液中分析前列腺素、血栓素和脂氧合酶的代谢产物。花生四烯酸的输注增加了灌注压。碘帕醇降低了这种升压反应……碘帕醇降低了灌注流出液中的放射性，并增加了肺脂质中的放射性。与高渗盐水相比，碘帕醇显著降低了几乎所有花生四烯酸代谢物……

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治疗用途
/实验治疗：/ 早产儿胎粪阻塞（MO）常见于极低出生体重（ELBW）婴儿，其治疗对新生儿科医生来说是一个相当大的挑战。/研究人员/试图建立一种针对ELBW婴儿早产儿胎粪阻塞的一线治疗方法。采用50 cm H2O静压的碘帕醇灌肠作为一线治疗方法。该方法安全有效，/被推荐/作为ELBW婴儿胎粪阻塞的一线治疗方法。该治疗在23名婴儿中进行了50次，未发生并发症。23名患者中，20名（88%）病情好转，其余3名病情未见好转。在失败组中，手术时间明显延迟，死亡率也更高（12.5% vs. 67%）。该手术安全有效。/作者/建议将其作为极低出生体重儿胃黏膜下出血的一线治疗方案。
/实验治疗：/……本研究使用了90只小鼠，分为三组：碘油组、碘帕醇组和生理盐水组。将试验化合物通过黏膜下注射给予麻醉小鼠的胃壁。对标本进行组织病理学检查。碘帕醇组和碘油组注射后急性炎症反应的平均等级显著高于对照组。然而，碘帕醇组和碘油组之间无显著差异。各组间慢性炎症反应和纤维化的平均等级无差异。各时间点各组间纤维素样坏死和间皮增生的存在与否均无统计学差异。泡沫细胞与人类印戒细胞癌相似，在生理盐水组和碘帕醇组中未检测到，但在碘油组中于术后第7天检测到。/结论/ 碘帕醇和碘油作为CT淋巴造影的造影剂，可用于胃癌术前前哨淋巴结导航手术，在小鼠模型中病理改变的发生率可接受。/该/结果可能对临床（人体）应用具有潜在价值。
血肿和实质内出血很少出现对比增强。然而，对于没有明显临床解释的实质内血栓，使用造影剂可能有助于排除相关动静脉畸形的可能性。/美国产品标签包含/
动静脉畸形和动脉瘤会显示对比增强。对于这些血管病变，增强程度可能取决于循环血池中的碘含量。 /包含于美国产品标签/
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药物警告
据报道，鞘内注射水溶性造影剂（包括碘帕醇）后会出现局灶性和全身性运动性癫痫发作。在一些碘帕醇病例中，使用了高于推荐剂量的剂量。因此，应避免：偏离推荐的神经放射学操作流程或患者管理；除非有医学指征，否则不应在有癫痫病史的患者中使用；过量用药；团注药物进入颅内或高浓度造影剂过早扩散；在操作过程中、担架上和卧床期间未能保持头部抬高；患者过度活动或用力。[美国国家卫生研究院；DailyMed. ISOVUE-M（碘帕醇）注射液的最新用药信息
FDA妊娠风险分级B级：无证据表明对人类有风险。尽管动物研究发现不良反应，但对孕妇进行的充分、对照良好的研究并未显示胎儿畸形风险增加；或者，在缺乏充分的人体研究的情况下，动物研究显示无胎儿风险。胎儿受损的可能性很小，但仍存在。
应仔细评估可能降低癫痫发作阈值的药物（吩噻嗪类衍生物，包括用于抗组胺特性的药物；三环类抗抑郁药；单胺氧化酶抑制剂；中枢神经系统兴奋剂；兴奋剂；抗精神病药）的使用情况。虽然尚未确定此类药物的致病作用，但一些医生已在鞘内注射前至少48小时和注射后至少24小时停用这些药物。[美国国家卫生研究院；DailyMed. ISOVUE-M（碘帕醇）注射液的最新用药信息
不建议将碘帕醇直接注入脑池或脑室进行标准X线检查（不使用计算机断层扫描增强）。通过谨慎的患者管理，可以预防大量或高浓度造影剂意外进入颅内，从而增加神经毒性的风险。此外，应努力避免造影剂快速扩散导致其意外上升至颅内（例如，由于患者的活动）。如果发生造影剂进入颅内，应考虑口服地西泮或巴比妥类药物进行24至48小时的预防性抗惊厥治疗。[美国国家卫生研究院；DailyMed。ISOVUE-M（碘帕醇）注射液的最新用药信息
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C17H22I3N3O8

777.0894

776.854

60166-93-0

Iopamidol-d8;1795778-90-3

65492

White to off-white solid powder

2.3±0.1 g/cm3

785.3±60.0 °C at 760 mmHg

>320ºC (dec)

428.8±32.9 °C

0.0±2.9 mmHg at 25°C

1.739

-2.09

188.45

8

8

10

31

583

1

C[C@@H](C(=O)NC1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)NC(CO)CO)I)C(=O)NC(CO)CO)I)O

XQZXYNRDCRIARQ-LURJTMIESA-N

InChI=1S/C17H22I3N3O8/c1-6(28)15(29)23-14-12(19)9(16(30)21-7(2-24)3-25)11(18)10(13(14)20)17(31)22-8(4-26)5-27/h6-8,24-28H,2-5H2,1H3,(H,21,30)(H,22,31)(H,23,29)/t6-/m0/s1

(S)-N1,N3-bis(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-5-(2-hydroxypropanamido)-2,4,6-triiodoisophthalamide

SQ-13396 B 15000Gastromiro B15000IopamidolSQ13396GastromiroB-15000IsovueSQ 13396Niopam

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~100 mg/mL (~128.69 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~64.34 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (141.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。