| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IOX4 targets hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase 2 (PHD2). PHD2 is a key enzyme that regulates the stability of hypoxia-inducible factor (HIF) by hydroxylating proline residues on HIF-α subunits, marking them for degradation. By inhibiting PHD2, IOX4 stabilizes HIF-α, leading to the accumulation of HIF and activation of HIF-dependent gene expression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
IOX4（1-100 μM；5 小时）对 HIF1α 诱导的 MCF-7、Hep3B 和 U2OS 细胞的 EC50 值依次为 114 μM、86 μM 和 49.5 μM [1]。
IOX4 是一种强效的 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。它对 PHD2 的选择性比其他 2OG 依赖性双加氧酶（包括 JMJD 亚型、FBXL11、JARID1C、BBOX1、FIH 和 FTO）高 1000 倍以上。它抑制脯氨酰羟基化并增加细胞内 HIF-1α 的水平（IC50 值约为 5.6-11.7 µM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
IOX4在体内具有活性，可抑制脯氨酰羟基化并提高细胞内HIF-1α水平。它能诱导小鼠体内HIF-1α和HIF-2α的表达。小鼠研究表明，IOX4适用于体内研究。它能诱导野生型小鼠脑组织中HIFα的表达，且诱导作用显著。
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| 酶活实验 |
IOX4 的主要体外检测方法是 PHD2 酶活性测定，即将酶与底物和化合物一起孵育，并测量底物的羟基化程度。IC50 值为 1.6 nM，由剂量反应曲线确定。其对其他双加氧酶的选择性通过类似的检测方法进行评估。
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| 细胞实验 |
IOX4 的细胞检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量其对 HIF-α 水平和 HIF 依赖性基因表达的影响。HIF-α 的稳定性可通过蛋白质印迹法或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 进行评估。HIF 靶基因的激活可通过定量 PCR (qPCR) 或报告基因检测进行测量。
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| 动物实验 |
已在小鼠体内开展了IOX4的动物实验，通过给小鼠注射该化合物来评估其对不同组织中HIF-α水平的影响。实验证实了IOX4能够诱导脑组织和其他组织中HIF-α的表达。这些研究证实了IOX4的体内活性及其在HIF通路研究中的应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
IOX4 的分子量为 372.38 g/mol，分子式为 C16H20N6O4。它是一种小分子，通常用作研究试剂。IOX4 是一种高效且选择性的 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。它在体内具有活性，并能诱导小鼠组织中 HIF-α 的表达。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料并未详尽描述IOX4的毒理学特征。作为一种研究化合物，它不适用于人体。处理时应遵循标准安全预防措施。如果拟将其开发用于治疗用途，则需要通过临床前研究来证实其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IOX4 是一种高效且选择性的 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。它对 PHD2 的选择性比其他双加氧酶高 1000 倍以上。IOX4 可诱导细胞和小鼠体内 HIF-α 的表达，尤其在大脑中诱导作用显著。它被用作研究 HIF 信号通路的科研工具。许多化学试剂供应商都提供 IOX4 用于科研用途。
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| 分子式 |
C15H16N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
328.32594203949
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| 精确质量 |
328.128
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| 元素分析 |
C, 54.87; H, 4.91; N, 25.60; O, 14.62
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| CAS号 |
1154097-71-8
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| PubChem CID |
24812792
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
502.2±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
257.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
0.73
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| tPSA |
102
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
544
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(C1=CN=C(C=C1)N1C(C(=CN1)N1C=CN=N1)=O)=O)C(C)(C)C
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| InChi Key |
HWQQDVNGHZIALS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16N6O3/c1-15(2,3)24-14(23)10-4-5-12(16-8-10)21-13(22)11(9-18-21)20-7-6-17-19-20/h4-9,18H,1-3H3
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| 化学名 |
tert-butyl 6-[3-oxo-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-2-yl]pyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
IOX4; IOX-4; IOX 4.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~152.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.61 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0457 mL | 15.2286 mL | 30.4572 mL | |
| 5 mM | 0.6091 mL | 3.0457 mL | 6.0914 mL | |
| 10 mM | 0.3046 mL | 1.5229 mL | 3.0457 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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