HIF

HIF

HIF(缺氧诱导因子)是一种转录因子,可对细胞可用氧量的变化做出反应,更具体地说,是对氧的减少或缺氧做出反应。缺氧(一种低氧浓度条件)对细胞的影响是由 HIF 信号级联介导的。通常,缺氧会阻止细胞分化。然而,缺氧会促进血管生长,对于癌症肿瘤和胚胎中血管系统的发育至关重要。此外,伤口缺氧会促进角质形成细胞迁移和上皮修复。 HIF 对于总体发展至关重要。哺乳动物中 HIF-1 基因缺失会导致围产期死亡。已证明 HIF-1 对于软骨细胞的生存至关重要,并使细胞能够适应骨骼生长板中的低氧环境。人体新陈代谢在很大程度上是由 HIF 控制的。最近已经开发出了许多具有选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂作用的药物。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4797 IDF-11774 1429054-28-3 IDF-11774 (IDF11774) 是一种新型、有效、口服生物可利用的 HIF-1α(缺氧诱导因子 1α)抑制剂,具有抗癌活性。
V22628 IOX4 1154097-71-8 OX4 是 PHD2 的有效抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。
V13346 PT2399 1672662-14-4 PT2399 是一种新型、有效、口服生物可利用的 HIF-2 小分子抑制剂,它与 HIF-2α PAS B 结构域结合,IC50 为 6 nM,在体内表现出有效的抗肿瘤活性。
V32611 TP0463518 1558021-37-6 TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,对人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。
V19624 Desidustat 1616690-16-4 Desidustat 是一种抗贫血候选药物,正在研究用于治疗慢性肾病贫血。
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