Ipratropium Bromide

别名: 异丙托溴铵; 溴化异丙托品; 3-(3-羟基-1-氧代-2-苯基丙氧基)-8-甲基-8-(1-甲基乙基)-8-氮杂双环(3.2.1)辛烷溴化物; 异丙托溴铵单水合物; Ipratropium Bromide Monohydrate 异丙托溴铵单水合物; 溴化异丙阿托品; 异丙托溴铵 EP标准品;异丙托溴铵 USP标准品;溴化异丙阿托品 一水合物;异丙托溴铵标准品
目录号: V41304 纯度: ≥98%
异丙托溴铵是一种抗胆碱能(副交感神经)药物,它似乎通过拮抗乙酰胆碱(迷走神经释放的递质)的作用来抑制迷走神经介导的反射。
Ipratropium Bromide CAS号: 66985-17-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Ipratropium Bromide:

  • 异丙托溴铵
  • Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3)
  • Ipratropium-d7 bromide (Sch 1000-d7 (bromide))
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产品描述
异丙托溴铵是一种抗胆碱能(副交感神经)药物,它似乎通过拮抗乙酰胆碱(迷走神经释放的递质)的作用来抑制迷走神经介导的反射。抗胆碱能药物可防止细胞内环磷酸鸟苷(环 GMP)浓度的增加是由乙酰胆碱与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的。异丙托铵用于治疗由普通感冒或季节性过敏引起的流鼻涕。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
15 分钟内,异丙托溴铵水合物(1 nM、10 nM、100 nM)会对线粒体膜电位造成损害 [1]。在离体灌注心脏的缺血/再灌注实验中,4 小时内,异丙托溴水合物 (1 nM-1 μM) 会增加梗塞面积 [1],2 小时内,异丙托溴水合物 (0.001 nM-0.1 mM) 会抑制成人的生长缺氧4小时后的大鼠心肌细胞[1]。
体内研究 (In Vivo)
异丙托溴铵水合物(1.0 μg/kg;静脉注射;单剂量)可增强迷走神经刺激,从而产生支气管收缩 [2]。异丙托溴铵水合物(0.04 mg/20 mL 和 0.20 mg/20 mL;吸入超过 30 分钟,速率=30 mL/30 分钟)通过降低中性粒细胞实质炎症浸润诱导的急性中性粒细胞炎症来保护肺部免受镉的影响。 4]。
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型: 成年大鼠心肌细胞
测试浓度: 0.001 nM-0.1 mM
孵育时间: 在黑暗中 2 小时;缺氧前4小时
实验结果:细胞活力呈剂量依赖性,0.1 mM剂量时抑制率为52.7%。
动物实验
动物/疾病模型: Dunkin Hartley品系豚鼠[2]
剂量: 0.1-1 μg/kg
给药途径: 静脉注射;单次静脉注射
实验结果: 0.3 μg/kg 对结扎后毒蕈碱受体的阻断作用很小,而 0.5 μg/kg 可抑制乙酰胆碱诱导的支气管收缩。

动物/疾病模型:雄性SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(300-350 g)[4]
剂量:0.04 mg/20 mL 和 0.20 mg/20 mL
给药途径:吸入;吸入;雾化速率 30 mL/30 分钟;30 分钟
实验结果:对健康大鼠记录的任何参数均无显著影响,但对镉诱导的炎症反应具有保护作用。
参考文献

[1]. Maclagan, Ipratropium bromide potentiates bronchoconstriction induced by vagal nerve stimulation in the guinea-pig. Eur J Pharmacol, 1987. 139(2): p. 187-91.

[2]. Maddock, Ipratropium Bromide-Mediated Myocardial Injury in In Vitro Models of Myocardial Ischaemia/Reperfusion. Toxicol Sci, 2014.

[3]. Discovery of novel quaternary ammonium derivatives of (3R)-quinuclidinyl amides as potent and long acting muscarinic antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 15;25(8):1736-1741.

[4]. Anti-inflammatory effects of formoterol and ipratropium bromide against acute cadmium-induced pulmonary inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 25;628(1-3):171-8.

[5]. Novel relaxant effects of RPL554 on guinea pig tracheal smooth muscle contractility. Br J Pharmacol. 2016 Aug;173(15):2335-51.

其他信息
异丙托溴铵水合物是异丙托溴铵的一水合物形式。异丙托溴铵是一种抗胆碱能药物,它能阻断肺部支气管平滑肌中的毒蕈碱型胆碱能受体,从而扩张支气管,缓解慢性阻塞性肺疾病和急性哮喘的症状。它既是毒蕈碱受体拮抗剂,也是支气管扩张剂。它含有异丙托溴铵。
异丙托溴铵是一种毒蕈碱受体拮抗剂,其结构与阿托品相关,但通常被认为吸入使用更安全有效。它用于治疗各种支气管疾病、鼻炎,并可作为抗心律失常药物。
另见:异丙托溴铵(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H32BRNO4
分子量
430.3764
精确质量
413.156
CAS号
66985-17-9
相关CAS号
Ipratropium bromide;22254-24-6;Ipratropium-d3 bromide;Ipratropium-d7 bromide
PubChem CID
16738693
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
0.026
tPSA
46.53
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
430
定义原子立体中心数目
2
SMILES
[Br-].O(C(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])O[H])=O)C1([H])C([H])([H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C1([H])[H])[N+]2(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])[H]
InChi Key
KEWHKYJURDBRMN-XFQAGIBXSA-M
InChi Code
InChI=1S/C20H30NO3.BrH.H2O/c1-14(2)21(3)16-9-10-17(21)12-18(11-16)24-20(23)19(13-22)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-8,14,16-19,22H,9-13H2,1-3H3;1H;1H2/q+1;;/p-1/t16-,17+,18?,19?,21?;;
化学名
[(1R,5S)-8-methyl-8-propan-2-yl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;bromide;hydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~62.5 mg/mL (~145.22 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (116.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3235 mL 11.6176 mL 23.2353 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3235 mL 4.6471 mL
10 mM 0.2324 mL 1.1618 mL 2.3235 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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