| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ipratropium bromide hydrate targets muscarinic acetylcholine receptors (M1, M2, and M3). As an antagonist, it blocks the action of acetylcholine at these receptors, leading to bronchodilation and relaxation of airway smooth muscle.
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| 体外研究 (In Vitro) |
异丙托溴铵水合物（1 nM、10 nM、100 nM；15 分钟）可破坏线粒体膜电位，产生致死效应[1]。在离体灌注心脏的缺血/再灌注实验中，异丙托溴铵水合物（1 nM-1 μM；4 小时）以剂量依赖的方式增加梗死面积（EC50=22.7 nM）[1]。缺氧 4 小时后，异丙托溴铵水合物（0.001 nM-0.1 mM；2 小时）可抑制成年大鼠心肌细胞的发育能力[1]。体外实验表明，异丙托溴铵水合物是一种强效的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体具有高亲和力。它可抑制乙酰胆碱诱导的平滑肌收缩。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异丙托溴铵水合物（1.0 μg/kg；静脉注射；单次剂量）可引起支气管收缩，其作用机制是增强迷走神经刺激[2]。异丙托溴铵水合物（0.04 mg/20 mL 和 0.20 mg/20 mL；吸入，30 分钟，速率 30 mL/30 分钟）可减轻诱导的急性中性粒细胞炎症，并保护肺部免受镉的损害[4]。体内，异丙托溴铵水合物用于松弛气道平滑肌，从而缓解慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘的症状。它通过吸入给药，并在肺部局部发挥作用。
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| 酶活实验 |
体外非细胞检测异丙托溴铵水合物的方法包括受体结合研究，以确定其对毒蕈碱受体亚型的亲和力（Ki 或 IC50）。这些检测使用表达受体的细胞膜制备物和放射性标记的配体。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 成年大鼠心肌细胞 测试浓度： 0.001 nM-0.1 mM 孵育时间： 黑暗条件下孵育 2 小时；缺氧前 4 小时 实验结果： 细胞活力呈剂量依赖性，0.1 mM 浓度下的抑制率为 52.7%。 体外细胞实验用于测定异丙托溴铵水合物的功能性拮抗活性。用该化合物处理表达毒蕈碱受体的细胞，并测定其抑制乙酰胆碱诱导的信号传导（例如钙动员）的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Dunkin Hartley 品系豚鼠 [2]
剂量： 0.1-1 μg/kg 给药途径： 静脉注射；静脉注射。单次给药 实验结果： 0.3 μg/kg 对结扎后毒蕈碱受体的阻断作用很小，而 0.5 μg/kg 可抑制 ACh 诱导的支气管收缩。 动物/疾病模型： 雄性 SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（300-350 g）[4] 剂量： 0.04 mg/20 mL 和 0.20 mg/20 mL 给药途径： 吸入；吸入；雾化速率 30 mL/30 分钟；30 分钟 实验结果：对健康大鼠记录的任何参数均无显著影响，但对镉诱导的炎症反应具有保护作用。 异丙托溴铵水合物的体内动物实验在哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）动物模型中进行。该化合物通过吸入给药，并测量其对气道阻力和支气管收缩的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
异丙托溴铵水合物的分子量为 430.38 g/mol，分子式为 C20H32BrNO4。它是通过吸入给药的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
水合异丙托溴铵通常耐受性良好。作为一种局部作用的支气管扩张剂，它几乎没有全身性副作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异丙托溴铵水合物是异丙托溴铵的一水合物形式。异丙托溴铵是一种抗胆碱能药物，它能阻断肺支气管平滑肌中的毒蕈碱型胆碱能受体，从而扩张支气管，缓解慢性阻塞性肺疾病和急性哮喘的症状。它既是毒蕈碱受体拮抗剂，又是支气管扩张剂。本品含有异丙托溴铵。异丙托溴铵是一种结构与阿托品相关的毒蕈碱受体拮抗剂，但吸入给药通常被认为更安全有效。它用于治疗各种支气管疾病、鼻炎，也可作为抗心律失常药物使用。另见：异丙托溴铵（注：已移至此处）。
异丙托溴铵水合物是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于慢性阻塞性肺病和哮喘的研究。它能松弛气道平滑肌。本品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C20H32BRNO4
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|---|---|
| 分子量 |
430.3764
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| 精确质量 |
413.156
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| CAS号 |
66985-17-9
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| 相关CAS号 |
Ipratropium bromide;22254-24-6;Ipratropium-d3 bromide;Ipratropium-d7 bromide
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| PubChem CID |
16738693
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.026
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
430
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[Br-].O(C(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])O[H])=O)C1([H])C([H])([H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C1([H])[H])[N+]2(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
KEWHKYJURDBRMN-XFQAGIBXSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H30NO3.BrH.H2O/c1-14(2)21(3)16-9-10-17(21)12-18(11-16)24-20(23)19(13-22)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-8,14,16-19,22H,9-13H2,1-3H3;1H;1H2/q+1;;/p-1/t16-,17+,18?,19?,21?;;
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| 化学名 |
[(1S,5R)-8-methyl-8-propan-2-yl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;bromide;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~145.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (116.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3235 mL | 11.6176 mL | 23.2353 mL | |
| 5 mM | 0.4647 mL | 2.3235 mL | 4.6471 mL | |
| 10 mM | 0.2324 mL | 1.1618 mL | 2.3235 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03219866
Conditions:COPD|COPD ExacerbationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02172443
Conditions:Pulmonary Disease, Chronic ObstructiveLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02103374
Conditions:Severe Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Title:Safety and Efficacy of Two Different Doses of Ipratropium Bromide Versus ATROVENT® Inhalation Aerosol in Adults With Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Status:Completed
updateDate:2014-07-17
Ctid:NCT02177344
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02177344
Conditions:Pulmonary Disease, Chronic ObstructiveInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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