| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Iproniazid targets monoamine oxidase (MAO), an enzyme that catalyzes the oxidative deamination of monoamine neurotransmitters including serotonin, norepinephrine, and dopamine. As an irreversible inhibitor of both MAO-A and MAO-B, it increases the levels of these neurotransmitters in the brain.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
异丙肼是一种非选择性、不可逆的单胺氧化酶抑制剂。它通过抑制单胺氧化酶（MAO）来阻止单胺类神经递质的分解，从而提高突触间隙中血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的水平。这种机制是其抗抑郁作用的基础。该化合物是首个被研制出来的抗抑郁药。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，异丙肼曾被用作抗抑郁药和抗结核药。由于其显著的毒性，包括肝毒性，其作为抗抑郁药的应用受到限制。尽管如此，它仍然是精神药理学发展史上一个重要的化合物。
|
| 酶活实验 |
用于异丙肼的无细胞 MAO 活性测定采用纯化的 MAO-A 或 MAO-B 酶以及合适的底物（例如，犬尿胺、酪胺或血清素）。酶促反应在化合物浓度递增的条件下进行。脱氨代谢物的生成量通过分光光度法或荧光法进行定量。IC50 值由浓度-效应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
表达单胺氧化酶（MAO）的细胞（例如，神经元细胞系、肝细胞）用不同浓度的异丙肼处理。通过测量单胺底物的代谢来评估MAO活性。细胞内单胺水平采用高效液相色谱法（HPLC）测定。监测细胞活力以评估细胞毒性。
|
| 动物实验 |
异丙肼的体内动物研究以往主要采用抑郁症啮齿动物模型。该化合物通过口服或腹腔注射给药。通过行为学测试（例如强迫游泳实验、悬尾实验）评估其抗抑郁样作用。同时，还测量了脑组织中的单胺类神经递质水平。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
异丙肼具有良好的口服生物利用度。作为一种小分子药物（分子量 179.22，分子式 C9H13N3O），口服后可被吸收并分布于多种组织。该化合物在肝脏代谢。既往研究已对其药代动力学参数进行了表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异丙肼具有显著的毒性，尤其是肝毒性，这限制了其临床应用。它还可能引起体位性低血压、头晕和其他不良反应。作为一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，它存在药物相互作用和与膳食酪胺相互作用（高血压危象）的风险。以往曾进行过标准的毒理学评估。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异丙肼是一种属于吡啶类的碳青霉烯醇化合物。由于与含酪氨酸的食物发生相互作用，它于1964年7月从加拿大市场撤出。它是一种不可逆的单胺氧化酶A和B抑制剂，用作抗抑郁药。它也曾被用作抗结核药物，但由于其毒性，其使用受到限制。药物适应症：用于治疗抑郁症（最初用于治疗结核病）。药效学：异丙肼是一种单胺氧化酶抑制剂（MAOI），是首个被研发的抗抑郁药。
异丙肼（分子式C9H13N3O，分子量179.22）也称为马西利德、伊普拉齐德和1-异烟酰-2-异丙基肼。它是首个被研发的抗抑郁药，最初被用作抗结核药物。由于其肝毒性，该化合物的使用受到限制。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C9H13N3O
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
179.22
|
|
| 精确质量 |
179.106
|
|
| CAS号 |
54-92-2
|
|
| 相关CAS号 |
Iproniazid phosphate;305-33-9
|
|
| PubChem CID |
3748
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 熔点 |
161-161.5
|
|
| LogP |
1.506
|
|
| tPSA |
54.02
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
13
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
164
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
CC(C)NNC(=O)C1=CC=NC=C1
|
|
| InChi Key |
NYMGNSNKLVNMIA-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N3O/c1-7(2)11-12-9(13)8-3-5-10-6-4-8/h3-7,11H,1-2H3,(H,12,13)
|
|
| 化学名 |
N'-propan-2-ylpyridine-4-carbohydrazide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5797 mL | 27.8987 mL | 55.7973 mL | |
| 5 mM | 1.1159 mL | 5.5797 mL | 11.1595 mL | |
| 10 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5797 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
